公开(公告)号：CN117777136A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202311681126.5

申请日：2023-12-08

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 翟鑫 ,  谭泽晖 ,  类红瑞 ,  姜楠

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用，并在细胞层面上表征该1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物的体外抗肿瘤细胞活性及体外酶抑制活性。本发明提供的1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物属于非腺苷类抑制剂，具有高代谢稳定性，结构新颖，制备方法简单易行的优点。

公开(公告)号：CN111620873B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN201910149538.1

申请日：2019-02-28

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 姜楠 ,  翟鑫 ,  臧凌鹤 ,  宫平 ,  蒋枫

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02

摘要： 本发明涉及通式I或通式II所示的含哌啶的吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物及使用和制备方法。本发明还涉及通式I或II的化合物具有强的JAK激酶的抑制作用，并且还涉及该类化合物在制备用于治疗和/或预防由于JAK异常表达所引起疾病的药物中的应用，特别是在制备治疗炎症/自身免疫疾病、纤维化和癌症的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103804108A

公开(公告)日：2014-05-21

申请号：CN201210459222.0

申请日：2012-11-15

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 张为革 ,  吴军辉 ,  沈杞容 ,  包凯 ,  孙俊 ,  朱志彬 ,  姜楠

IPC分类号： C07B43/04 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/10 ,  C07C217/20 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/28 ,  C07C209/62 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30

摘要： 本发明涉及化工领域，涉及一种从卤代烃（或烃基醇磺酸酯）和氨水（或甲酰胺）为原料制备伯胺的方法。本发明包括如下三个步骤：（1）酰亚胺化：3,4-二芳基呋喃-2,5-二酮(I)与氨（或甲酰胺）等反应制得3,4-二芳基-1H-吡咯-2,5-二酮(II)。（2）N-烃基化：以3,4-二芳基-1H-吡咯-2,5-二酮类化合物(II)在碱的作用下，与卤代烃（或烃基醇磺酸酯）发生N-烃基化反应，制得N-烃基-3,4-二芳基-1H-吡咯-2,5-二酮(III)；（3）水解：N-烃基-3,4-二芳基-1H-吡咯-2,5-二酮(III)经碱性水解制备伯胺，生成的2,3-二芳基马来酸盐经酸处理自动关环形成3,4-二芳基呋喃-2,5-二酮(I)，后者经酰亚胺化后直接用于前述的N-烃基化反应。本发明具有3,4-二芳基呋喃-2,5-二酮可以高回收率循环套用，原料摩尔比低，产物伯胺收率高的特点。

公开(公告)号：CN116396205A

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202310425617.7

申请日：2023-04-20

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 翟鑫 ,  类红瑞 ,  姜楠 ,  李通

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/04 ,  C07D209/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16

摘要： 一种N‑芳基吲哚衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明公开了式(Ⅰ)所示含N‑芳基吲哚的衍生物、其制备方法及其作为自分泌运动因子(ATX)抑制剂在自分泌运动因子相关的癌症和纤维化疾病中的应用，本发明涉及式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中R1～R5、L、Q、X、Y、和n如说明书所述。本发明所述化合物体外具有较强的ATX抑制活性，能够用作制备治疗和/或预防癌症及纤维化疾病的药物。

公开(公告)号：CN110483549B

公开(公告)日：2021-03-05

申请号：CN201910811857.4

申请日：2019-08-30

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 翟鑫 ,  苗秀旗 ,  郭明 ,  宫平 ,  姜楠 ,  陈国军

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F7/18 ,  A61P31/06 ,  A61K31/5365

摘要： 本发明涉及一种硝基咪唑吡喃类抗结核候选药物PA‑824的制备方法。该方法涉及五步反应，其首先经亲核取代、水解、硅醚化反应得到一个关键中间体6，再经O‑烷基化、环合反应得到终产物PA‑824。整个反应所需原料廉价易得，避免使用易爆炸原料2,4‑二硝基咪唑，反应条件温和，操作简单，易于规模化生产。

公开(公告)号：CN103804108B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201210459222.0

申请日：2012-11-15

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 张为革 ,  吴军辉 ,  沈杞容 ,  包凯 ,  孙俊 ,  朱志彬 ,  姜楠

IPC分类号： C07B43/04 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07C217/10 ,  C07C217/20 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/28 ,  C07C209/62 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30

摘要： 本发明涉及化工领域，涉及一种从卤代烃（或烃基醇磺酸酯）和氨水（或甲酰胺）为原料制备伯胺的方法。本发明包括如下三个步骤：（1）酰亚胺化：3,4?二芳基呋喃?2,5?二酮(I)与氨（或甲酰胺）等反应制得3,4?二芳基?1H?吡咯?2,5?二酮(II)。（2）N?烃基化：以3,4?二芳基?1H?吡咯?2,5?二酮类化合物(II)在碱的作用下，与卤代烃（或烃基醇磺酸酯）发生N?烃基化反应，制得N?烃基?3,4?二芳基?1H?吡咯?2,5?二酮(III)；（3）水解：N?烃基?3,4?二芳基?1H?吡咯?2,5?二酮(III)经碱性水解制备伯胺，生成的2,3?二芳基马来酸盐经酸处理自动关环形成3,4?二芳基呋喃?2,5?二酮(I)，后者经酰亚胺化后直接用于前述的N?烃基化反应。本发明具有3,4?二芳基呋喃?2,5?二酮可以高回收率循环套用，原料摩尔比低，产物伯胺收率高的特点。

公开(公告)号：CN103172577A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201210009825.0

申请日：2012-01-13

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 宫平 ,  翟鑫 ,  刘亚婧 ,  赵燕芳 ,  张锋 ,  姜楠

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 一种应用于医药技术领域中的4-氨基喹唑啉及4-氨基喹啉类化合物及其用途通式I的化合物、其构型异构体及其构型异构体混合物，或其药学上可接受的盐和/或水合物；通式I化合物、其构型异构体及其构型异构体混合物，或其药学上可接受的盐和/或水合物；通式I化合物、其构型异构体及其构型异构体混合物，或其药学上可接受的盐和/或水合物。该发明化合物有显著的抗肿瘤活性，可用于制备治疗和/或预防肿瘤疾病的药物，并且具有分子量小、合成简单、毒副作用小。

公开(公告)号：CN101538256A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200910011325.9

申请日：2009-04-28

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 张为革 ,  姜楠 ,  马恩龙 ,  吴岚 ,  张良 ,  包凯

IPC分类号： C07D307/60 ,  C07D207/46 ,  C07D207/444 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4015 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种3，4－二芳基呋喃－2，5－二酮类衍生物与3，4－二取代芳基－1H－吡咯－2，5－二酮类衍生物，其结构如上，本发明还提供了上述结构式所示衍生物所形成的在药学上可接受的无毒盐及其水合物，这些药学上可接受的无毒盐包括该衍生物与酸所形成的盐。药理活性试验结果表明，该类衍生物具有较好的抑瘤活性。可作为肿瘤细胞增殖抑制剂应用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN116396205B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310425617.7

申请日：2023-04-20

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 翟鑫 ,  类红瑞 ,  姜楠 ,  李通

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/04 ,  C07D209/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16

摘要： 一种N‑芳基吲哚衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明公开了式(Ⅰ)所示含N‑芳基吲哚的衍生物、其制备方法及其作为自分泌运动因子(ATX)抑制剂在自分泌运动因子相关的癌症和纤维化疾病中的应用，本发明涉及式(Ⅰ)所示化合物或其药学可接受的盐，其中R1～R5、L、Q、X、Y、和n如说明书所述。本发明所述化合物体外具有较强的ATX抑制活性，能够用作制备治疗和/或预防癌症及纤维化疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN110483549A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910811857.4

申请日：2019-08-30

申请人： 沈阳药科大学

发明人： 翟鑫 ,  苗秀旗 ,  郭明 ,  宫平 ,  姜楠 ,  陈国军

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07F7/18 ,  A61P31/06 ,  A61K31/5365

摘要： 本发明涉及一种硝基咪唑吡喃类抗结核候选药物PA-824的制备方法。该方法涉及五步反应，其首先经亲核取代、水解、硅醚化反应得到一个关键中间体6，再经O-烷基化、环合反应得到终产物PA-824。整个反应所需原料廉价易得，避免使用易爆炸原料2,4-二硝基咪唑，反应条件温和，操作简单，易于规模化生产。