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公开(公告)号：CN106588888B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201510672610.0
申请日：2015-10-16
申请人： 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种制备高纯度L‑苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：其中：步骤a是由B5化合物与5‑氟吲哚‑2‑酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L‑苹果酸进行成盐反应得到所述的L‑苹果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L‑苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8％以上，单杂含量均可控制在0.1％以下，有效解决了L‑苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。
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公开(公告)号：CN106146485B
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201510152653.6
申请日：2015-04-01
申请人： 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海迪赛诺药业股份有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种制备泰地唑胺的方法及其得到的泰地唑胺结晶体。所述方法包括如下反应：即：由式I化合物：2‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)吡啶‑5‑硼酸频哪醇酯与式II化合物：(R)‑3‑(4‑溴‑3‑氟苯基)‑5‑羟甲基噁唑烷‑2‑酮进行SUZUKI偶联反应，得到泰地唑胺。所得到的泰地唑胺结晶体在X‑射线粉末衍射下，在衍射角度2θ为14.1±0.2°处具有峰强为100％的主特征峰。本发明方法具有工艺简单，产品纯度高，质量稳定，易于规模化生产等优点，对泰地唑胺磷酸酯原料的工业化生产及保证相应制剂的质量具有显著性价值。
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公开(公告)号：CN103804456B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201210461565.0
申请日：2012-11-15
申请人： 上海创诺医药集团有限公司 , 上海希迈医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及醋酸乌利司他中间体及其制备方法。具体地，本发明公开了多种用于制备3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑5(10),9(11)‑二烯(即式VII化合物)的中间体及其制备方法，所述中间体的结构如本文式I、式II、式III、式IV或式V所示。本发明还公开了一种采用上述中间体用于制备式VII化合物的方法。该方法原料易得，反应条件温和，收率高，成本较低，且反应过程中副产物少，目标产物纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106146599A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510160564.6
申请日：2015-04-07
申请人： 江苏希迪制药有限公司 , 上海创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07J31/00
摘要： 本发明公开了一种回收因亚砜构型比例不合格的氟维司群或其衍生物的方法，包括如下步骤：a)以因亚砜构型比例不合格的氟维司群或其衍生物为原料，进行亚砜基团还原成硫醚的还原反应；b)进行硫醚氧化成亚砜的氧化反应；具体反应路线如下所示：其中的R1和R2独立选自H、C1-C4的烷基、C1-C4的硅烷基、叔丁氧羰基或R3CO-，其中的R3为H或C1-C3的烷基。采用本发明方法，可使因亚砜构型比例不合格的氟维司群或其衍生物的一次回收率达到45％以上，大大提高了原材料的利用率，显著降低了原材料成本和大幅减少了三废排放，且所述的回收方法具有反应条件温和、三废少、易于规模化生产等优点。
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公开(公告)号：CN103893137B
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201210581473.6
申请日：2012-12-27
申请人： 上海创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： A61K9/20 , A61K31/4365 , A61K47/38 , A61P7/02 , A61P9/10
摘要： 本发明公开了一种制备普拉格雷片剂的方法，所述方法是先将原料药普拉格雷与药用辅料A混合均匀，得到物理混合物料；然后对所述物理混合物料进行热熔挤出；再对热熔挤出的条状物进行粉碎处理，得到80～120目的药物固体粉末；最后将得到的药物固体粉末与药学上可接受的赋形剂混合均匀，进行直接压片。实验证明：由本发明方法制备的普拉格雷片剂具有明显优于原研制剂的溶出度，且经加速试验6个月后，仍具有良好的稳定性。另外，本发明制备方法具有工艺简单、自动化程度高、无需使用有机溶剂、可保证制剂质量的稳定、节能环保等优点，符合工业化生产要求。
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公开(公告)号：CN104031024A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201310075022.X
申请日：2013-03-08
申请人： 上海创诺制药有限公司 , 大丰创诺制药股份有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明公开了一种制备来那度胺或其酸式盐的方法，所述方法包括如下步骤：a)将3-氨基哌啶-2，6-二酮或其酸式盐与式Ⅰ所示的化合物在碱性条件下进行缩合反应，得到式Ⅱ所示的化合物：3-（4-硝基-1-氧代-1H-异吲哚-2-基）哌啶-2，6-二酮；b)将式Ⅱ所示的化合物进行催化加氢反应，得到来那度胺或其酸式盐；具体反应路线如下所示：其中：R1为苯基、苄基、C1-6的烷基或C3-6的环烷基；R2为苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲磺酰基、乙酰基或三氟乙酰基。本发明所述方法可避免使用现有技术中的剧毒试剂，具有原料价廉易得、低毒且操作简单、安全环保等优点，非常符合工业化生产要求。
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公开(公告)号：CN103896889A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210581472.1
申请日：2012-12-27
申请人： 上海创诺制药有限公司 , 大丰创诺制药股份有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D307/54 , C07D405/04
CPC分类号： C07D307/54 , C07D405/04
摘要： 本发明公开了拉帕替尼中间体及其制备方法和应用。所述中间体分别具有式IV、式V及式VIII所示的化学结构：本发明所提供的中间体，具有制备工艺简单、原料价廉易得、反应条件温和、收率高、质量容易控制等优点，应用所提供的中间体，可使拉帕替尼的制备路线缩短，操作简单，反应条件温和，尤其可避免使用氯化亚砜或三氯氧磷等有毒试剂，且每步中间体都能稳定存在，后处理简单，收率高，适合规模化生产，能满足拉帕替尼的大规模工业化生产需求，具有实用价值。
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公开(公告)号：CN103570634A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210285538.2
申请日：2012-08-10
申请人： 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种盐酸埃罗替尼多晶型物及其制备方法。具体地，本发明公开了一种纯度≥95%的盐酸埃罗替尼半水合物的多晶型物及其制备方法。本发明所述的制备方法操作简单，适合工业化。通过本发明所述制备方法制得的多晶型物具有稳定性好、水溶性高的优点。
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公开(公告)号：CN106588888A
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：CN201510672610.0
申请日：2015-10-16
申请人： 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：其中：步骤a是由B5化合物与5-氟吲哚-2-酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L-苹果酸进行成盐反应得到所述的L-苹果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L-苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8％以上，单杂含量均可控制在0.1％以下，有效解决了L-苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。
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公开(公告)号：CN105294806A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410265792.5
申请日：2014-06-13
申请人： 江苏希迪制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
CPC分类号： C07J43/003 , C07J31/006
摘要： 本发明公开了一种制备醋酸阿比特龙中间体的方法，所述中间体为醋酸去氢表雄酮的三氟甲磺酸酯，其化学结构如下所示：所述方法是使醋酸去氢表雄酮与三氟甲磺酸酐在弱碱性条件下进行磺酰化反应，所述的弱碱性条件是由碱金属的C1-C4羧酸盐、碱土金属的C1-C4羧酸盐、碱金属草酸盐、碱土金属草酸盐、碱金属的磷酸氢盐、碱土金属的磷酸氢盐、碱金属的氟化物、碱土金属的氟化物中的至少一种碱所形成。本发明具有绿色环保、反应条件温和、操作简单、副反应少等优点，有利于工业化大生产。
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