公开(公告)号：CN113121438B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202010027432.7

申请日：2020-01-10

申请人： 江苏希迪制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 焦宁 ,  朱占群 ,  宋彦彬 ,  孙国峰 ,  邢贺 ,  吴欣超

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明涉及一种异喹啉酮类化合物的制备方法。具体地，本发明一种制备式2化合物的方法，所述的方法包括步骤：式b化合物与甲基化试剂反应得到式2化合物。本发明所述的方法用于制备异喹啉酮类化合物(如罗沙司他)具有路线合理、方便易行、产率高、纯度高和适合工业化生产等优异效果。

公开(公告)号：CN109836425B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201711195422.9

申请日：2017-11-24

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 朱占群 ,  焦宁 ,  宋彦斌 ,  陶军 ,  邢贺 ,  蒋志保 ,  李茂

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺，具体地，包括步骤：以对溴苯甲酸甲酯和3‑丁烯‑1‑醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛，然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制，工艺操作简便、安全，产物收率好，纯度高。

公开(公告)号：CN109836425A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201711195422.9

申请日：2017-11-24

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 朱占群 ,  焦宁 ,  宋彦斌 ,  陶军 ,  邢贺 ,  蒋志保 ,  李茂

IPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开了一种合成培美酸的制备工艺，具体地，包括步骤：以对溴苯甲酸甲酯和3-丁烯-1-醇为起始原料通过Heck反应得到粗醛，然后直接进行溴代反应、环合反应和水解反应“一锅法”得到培美酸。本发明的方法反应条件温和、易控制，工艺操作简便、安全，产物收率好，纯度高。

公开(公告)号：CN112679429A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201910995506.3

申请日：2019-10-18

申请人： 上海迪赛诺化学制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 焦宁 ,  朱占群 ,  孙国峰 ,  宋彦彬 ,  邢贺 ,  吴欣超

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明提供一种制备异喹啉酮类化合物的方法。具体地，本发明提供一种制备式3化合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：1)将式1化合物与酰氯反应得到式2化合物；2)式2化合物与胺解试剂反应后经水解反应从而得到式3化合物，其中，所述的胺解试剂选自下组：甘氨酸、甘氨酸衍生物，或其组合。本发明所述的方法具有路线合理、方便易行、制备的产率和纯度高、适合工业化生产等优异的技术效果。

公开(公告)号：CN106588888B

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201510672610.0

申请日：2015-10-16

申请人： 江苏创诺制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 安晓霞 ,  焦宁 ,  朱占群 ,  宋彦彬 ,  陶军

IPC分类号： C07D403/06

摘要： 本发明公开了一种制备高纯度L‑苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：其中：步骤a是由B5化合物与5‑氟吲哚‑2‑酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L‑苹果酸进行成盐反应得到所述的L‑苹果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L‑苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8％以上，单杂含量均可控制在0.1％以下，有效解决了L‑苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。

公开(公告)号：CN113121438A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202010027432.7

申请日：2020-01-10

申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  江苏创诺制药有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 焦宁 ,  朱占群 ,  宋彦彬 ,  孙国峰 ,  邢贺 ,  吴欣超

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明涉及一种异喹啉酮类化合物的制备方法。具体地，本发明一种制备式2化合物的方法，所述的方法包括步骤：式b化合物与甲基化试剂反应得到式2化合物。本发明所述的方法用于制备异喹啉酮类化合物(如罗沙司他)具有路线合理、方便易行、产率高、纯度高和适合工业化生产等优异效果。

公开(公告)号：CN112679431A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201910996278.1

申请日：2019-10-18

申请人： 上海迪赛诺化学制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 焦宁 ,  朱占群 ,  孙国峰 ,  宋彦彬 ,  邢贺 ,  吴欣超

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明提供一种制备异喹啉酮类化合物的方法。具体地，本发明提供一种制备式4化合物的方法，所述方法包括步骤：所述式3化合物经过活泼金属催化转化得到式4化合物。本发明所述的方法具有路线合理、方便易行、制备的产率和纯度高、适合工业化生产等优异的技术效果。

公开(公告)号：CN112679430A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN201910995514.8

申请日：2019-10-18

申请人： 上海迪赛诺化学制药有限公司 ,  安礼特(上海)医药科技有限公司 ,  上海创诺医药集团有限公司

发明人： 焦宁 ,  朱占群 ,  宋彦彬 ,  孙国峰 ,  邢贺 ,  吴欣超

IPC分类号： C07D217/26

摘要： 本发明涉及一种制备异喹啉酮类化合物的方法。具体地，本发明提供一种制备式3化合物的方法，其特征在于，所述方法包括步骤a)或步骤b)：步骤a)：式1化合物与甘氨酸反应，得到式2化合物，式2化合物与醇和酰氯反应得到式3化合物：或步骤b)：式1化合物与甘氨酸酯反应，得到式3化合物。本发明所述的方法具有路线合理、方便易行、制备的产率和纯度高、适合工业化生产等优异的技术效果。

公开(公告)号：CN106588888A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201510672610.0

申请日：2015-10-16

申请人： 上海创诺医药集团有限公司

发明人： 安晓霞 ,  焦宁 ,  朱占群 ,  宋彦彬 ,  陶军

IPC分类号： C07D403/06

摘要： 本发明公开了一种制备高纯度L-苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：其中：步骤a是由B5化合物与5-氟吲哚-2-酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L-苹果酸进行成盐反应得到所述的L-苹果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L-苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8％以上，单杂含量均可控制在0.1％以下，有效解决了L-苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。