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公开(公告)号：CN111171009B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202010028370.1
申请日：2020-01-10
申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , A61P35/00 , A61K31/496
摘要： 本发明提供了恩曲替尼晶型及其制备方法。具体地，本发明提供了如式I所示的化合物的晶型，所述的晶型为晶型AZT‑A、晶型AZT‑B或晶型AZT‑E。本发明的晶型相比现有的恩曲替尼晶型具有更优异的溶解度、稳定性好、静电作用更新，且制备工艺简单、可操作性强、产率高、质量稳定，生产周期短，易于实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN112679429A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN201910995506.3
申请日：2019-10-18
申请人： 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D217/26
摘要： 本发明提供一种制备异喹啉酮类化合物的方法。具体地，本发明提供一种制备式3化合物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：1)将式1化合物与酰氯反应得到式2化合物；2)式2化合物与胺解试剂反应后经水解反应从而得到式3化合物，其中，所述的胺解试剂选自下组：甘氨酸、甘氨酸衍生物，或其组合。本发明所述的方法具有路线合理、方便易行、制备的产率和纯度高、适合工业化生产等优异的技术效果。
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公开(公告)号：CN106588888B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201510672610.0
申请日：2015-10-16
申请人： 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种制备高纯度L‑苹果酸舒尼替尼的方法，包括如下反应路线：其中：步骤a是由B5化合物与5‑氟吲哚‑2‑酮进行Aldol缩合反应得到舒尼替尼游离碱，即：B6化合物；步骤b是由B6化合物与L‑苹果酸进行成盐反应得到所述的L‑苹果酸舒尼替尼；其特征在于：所述步骤a和步骤b均在避光下操作。本发明可使所制备的L‑苹果酸舒尼替尼的HPLC纯度达到99.8％以上，单杂含量均可控制在0.1％以下，有效解决了L‑苹果酸舒尼替尼适用于制剂的质量难题。
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公开(公告)号：CN112047888A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201910487814.5
申请日：2019-06-05
申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D233/86
摘要： 本发明提供了一种合成恩杂鲁胺的方法。具体地，本发明的制备方法包括步骤：(1)在第一溶剂中，在无机碱、催化剂和配体的存在下，使化合物8与式I化合物的盐酸盐反应，从而得到化合物9；且所述第一溶剂是由有机溶剂1和水组成的；和(2)在第二溶剂中，在有机碱的存在下，使化合物9和化合物7反应，从而得到恩杂鲁胺。本发明的制备方法具有以下优点：合成路线短，收率高，反应条件温和，操作及后处理简单，产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111718347A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910214244.2
申请日：2019-03-20
申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07C55/10 , C07C51/41 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及瑞博西尼单琥珀酸盐的晶型及其制备方法和应用。具体地，本发明提供了瑞博西尼单琥珀酸盐的多种新晶型及其制备方法，且本发明的新晶型具有优异的溶解度等性能。
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公开(公告)号：CN111217807A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN201811417739.7
申请日：2018-11-26
申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种达沙替尼无定型及其制备方法。具体地，本发明提供了一种达沙替尼无定型其DSC图在159±2℃具有放热峰；XRPD图中无明显的特征峰且TGA图在280±2℃开始分解，本发明还提供了一种制备无定型的方法，该方法采用纯水体系直接沉淀的方法，无需采用中间状态(如溶剂化物或盐等固态形式)来进行工艺桥接和过渡，工艺条件温和易控、高效经济、对设备要求低，且通过本发明方法制备的无定型产品质量更高、纯度高和收率高。
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公开(公告)号：CN111171009A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010028370.1
申请日：2020-01-10
申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , A61P35/00 , A61K31/496
摘要： 本发明提供了恩曲替尼晶型及其制备方法。具体地，本发明提供了如式I所示的化合物的晶型，所述的晶型为晶型AZT-A、晶型AZT-B或晶型AZT-E。本发明的晶型相比现有的恩曲替尼晶型具有更优异的溶解度、稳定性好、静电作用更新，且制备工艺简单、可操作性强、产率高、质量稳定，生产周期短，易于实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN107245070B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201710642620.9
申请日：2017-07-31
申请人： 江苏创诺制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及一种伊马替尼的纯化方法。所述方法具有工艺简单、安全环保、成本低、重现性好、可工业化大规模生产的特点。所述方法可将伊马替尼中的基因毒性杂质N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶的含量降至药典要求的2ppm以下，且产品纯度高达99.8％以上。
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公开(公告)号：CN109867626A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201910315206.6
申请日：2019-04-18
申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 江苏创诺制药有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D215/48 , C07C303/32 , C07C309/04 , A61K31/47 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种甲磺酸仑伐替尼多晶型物及其制备方法。具体地，本发明提供了甲磺酸仑伐替尼二甲基亚砜溶剂化物的新晶型及其制备方法，且本发明的新晶型具有优异的晶型和化学稳定性，以及更好的流动性。
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公开(公告)号：CN105622613B
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201410648619.3
申请日：2014-11-14
申请人： 安礼特(上海)医药科技有限公司 , 上海创诺医药集团有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/30 , C07D239/42
摘要： 本发明提供一种合成伊鲁替尼的方法，以4,6‑二羟基嘧啶为起始原料，经甲酰化和氯代反应得到式3化合物；式3化合物与式4化合物反应得到式5化合物；式5化合物经氧化得到式6化合物；式6化合物经氨化得到式7化合物；式7化合物与水合肼反应关吡唑环得到式8化合物；式8化合物与式9化合物发生烷基化反应得到式10化合物；式10化合物经酸脱保护式11化合物；式11化合物与丙烯酰氯反应得到伊鲁替尼。本发明还公开了伊鲁替尼中间体。本发明方法原料便宜易得，无危险剧毒品，反应条件温和，且无需深冷、高温，操作简单，适合工业化生产。
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