公开(公告)号：CN106580971A

公开(公告)日：2017-04-26

申请号：CN201610917409.9

申请日：2016-10-20

申请人： 杭州民生药物研究院有限公司 ,  杭州民生药业有限公司

发明人： 徐伟良 ,  方静芽 ,  冯飞玉 ,  杨岚 ,  郭殿武 ,  竺福江 ,  葛求富

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/12 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种含有NL‑101类化合物的注射用药物组合物及其制备方法。所述组合物以NL‑101类化合物为活性药用成分，通过添加含有氯离子的稳定剂或者使用含有盐酸的助溶剂，提高了NL‑101类化合物的稳定性，使其制剂能够稳定生产且能够满足临床安全使用要求。

公开(公告)号：CN102786509B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201110125718.X

申请日：2011-05-16

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 张世杰 ,  葛求富 ,  黄滨南 ,  胡惟孝 ,  郭殿武

IPC分类号： C07D311/86 ,  C07D407/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类结构新颖的2-(5，6-二甲基呫吨酮-4-基)-乙酸的衍生物，其通式结构如图所示；同时，本发明还提供了制备该类衍生物的方法，通过对2-(5，6-二甲基呫吨酮-4-基)-乙酸的羧基部位进行多种结构修饰改造制备而得，与现有2-(5，6-二甲基呫吨酮-4-基)-乙酸或其衍生物相比，利用本发明所制得的部分衍生物对多种肿瘤细胞有抑制作用，尤其是对肺癌和白血病的肿瘤细胞抑制率较高，化合物抗肿瘤活性显著。本发明设计合理，制备原料来源广泛易获取，制备方法简便易操作，反应条件温和，产物的收率高，利于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN101928258B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201010256938.1

申请日：2010-08-18

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 史海波 ,  葛求富 ,  张世杰 ,  沈慈敏 ,  郭殿武 ,  胡惟孝

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途。进一步涉及该衍生物及其药学可接受的盐的药物组合物以及该衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物用2-取代苯胺基-4-甲基-5-乙酰基噻唑和取代苯甲醛在碱性条件下进行缩合反应得到，本发明提供的方法溶剂易得，反应条件简单可控，并且后处理方便，可较高收率的得到目标产物。

公开(公告)号：CN102911163A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201210269644.1

申请日：2012-07-31

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 王树龙 ,  蔡剑 ,  葛求富 ,  郭殿武 ,  杨岚 ,  黄滨南 ,  刘振华 ,  彭忠华 ,  沈锡明 ,  冯飞玉

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： 本发明提供了一类结构新颖的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物；同时，还提供了包含药物有效量的所述喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及药学上可接受的赋形剂或添加剂的药物组合物。本发明通过对喹唑啉的修饰改造，并对改造后的化合物进行了抑制酪氨酸激酶活性的筛选，发现多数化合物对EGFR、VEGFR-2、c-erbB-2、c-erbB-4、c-met、tie-2、PDGFR、c-src、lck、Zap70、fyn激酶中的一个或几个有抑制活性。本发明设计合理，制备原料来源广泛易获取，制备方法简便易操作，反应条件温和，产物的收率高，利于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN101786975B

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN200910095788.8

申请日：2009-01-22

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 张世杰 ,  胡惟孝 ,  葛求富 ,  郭殿武 ,  王树龙

IPC分类号： C07C323/25 ,  C07C319/06 ,  C07C327/22 ,  C07C327/26 ,  C07D213/75 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A23L1/30

摘要： 本发明提供一种硫辛酰胺系列衍生物及其制备方法，其特征是该化合物的分子结构式如(I)所示，其中R1为取代苯基、取代吡啶基、萘基、联苯基中的一种，R2为氢、C1-5烷酰基、芳酰基中的一种。该类新的衍生物毒性很低，具有抗肿瘤活性，可以应用于制备预防或治疗肿瘤疾病的功能食品或药物。

公开(公告)号：CN101402690B

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN200810121106.1

申请日：2008-09-27

申请人： 杭州民生药业有限公司 ,  杭州迪生医药有限公司 ,  赤峰迪生药业有限责任公司

发明人： 张竹林 ,  葛求富 ,  郑文 ,  郭殿武 ,  陈光荣

IPC分类号： C08B31/12

摘要： 本发明提供了一种制备羟乙基淀粉原料的新工艺，使用浓度为50PPM——200PPM的次氯酸钠进行脱色和灭菌，替代用活性炭进行脱色的传统工艺，从而提高生产效率和羟乙基淀粉的质量。本发明方法克服了传统工艺采用活性炭进行脱色带来的料液变得粘稠、流动性差、料液过滤时间长、料液容易滋长细菌、活性炭容易从滤器漏出等缺陷，不仅大大缩短过滤时间，同时保证生产的羟乙基淀粉原料批间稳定，质量可靠，符合国家标准。

公开(公告)号：CN102993102B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201110275348.8

申请日：2011-09-16

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 葛求富 ,  张世杰 ,  吴春霞 ,  沈锡明 ,  王树龙 ,  郭殿武

IPC分类号： C07D235/16 ,  C07D405/12 ,  C07C233/15 ,  C07C231/02

摘要： 本发明公开了一种[1?甲基?2?(7'?庚异羟肟酸基)?5?N,N?二(2'?氯乙基)]?1H?苯并咪唑的合成方法，用氯乙酸为原料替代剧毒低沸点的环氧乙烷合成制备NL?101即[1?甲基?2?(7'?庚异羟肟酸基)?5?N,N?二(2'?氯乙基)]?1H?苯并咪唑，并整合多步反应一锅进行，省去了分离提纯步骤，合成路线短，反应环境尤其是温度、压力等安全可控，绿色环保；本发明还公开了合成NL?101反应中所得到的一系列中间体化合物，本发明合成路线所制得的NL?101，经分析表征发现其纯度高达95％，再经重结晶精制发现其纯度大于99％，产物得率高，易操作，有利于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN102911163B

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201210269644.1

申请日：2012-07-31

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 王树龙 ,  蔡剑 ,  葛求富 ,  郭殿武 ,  杨岚 ,  黄滨南 ,  刘振华 ,  彭忠华 ,  沈锡明 ,  冯飞玉

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14

摘要： 本发明提供了一类结构新颖的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物；同时，还提供了包含药物有效量的所述喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及药学上可接受的赋形剂或添加剂的药物组合物。本发明通过对喹唑啉的修饰改造，并对改造后的化合物进行了抑制酪氨酸激酶活性的筛选，发现多数化合物对EGFR、VEGFR-2、c-erbB-2、c-erbB-4、c-met、tie-2、PDGFR、c-src、lck、Zap70、fyn激酶中的一个或几个有抑制活性。本发明设计合理，制备原料来源广泛易获取，制备方法简便易操作，反应条件温和，产物的收率高，利于工业化规模生产。

公开(公告)号：CN101928258A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN201010256938.1

申请日：2010-08-18

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 史海波 ,  葛求富 ,  张世杰 ,  沈慈敏 ,  郭殿武 ,  胡惟孝

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途。进一步涉及该衍生物及其药学可接受的盐的药物组合物以及该衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物用2-取代苯胺基-4-甲基-5-乙酰基噻唑和取代苯甲醛在碱性条件下进行缩合反应得到，本发明提供的方法溶剂易得，反应条件简单可控，并且后处理方便，可较高收率的得到目标产物。

公开(公告)号：CN101985428B

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN200910101004.8

申请日：2009-07-29

申请人： 杭州民生药业有限公司

发明人： 葛求富 ,  郭殿武 ,  王树龙 ,  吴耀东 ,  黄滨南 ,  张涛 ,  杨岚

IPC分类号： C07C229/58 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C259/10 ,  C07C237/32 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C231/02 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A23L1/29

摘要： 本发明提供了邻苯胺基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、及其在制备预防和/或治疗肿瘤等机体异常增生疾病的药物或功能食品中的应用、以及其在制备预防和/或治疗机体炎症、痛疼等疾病的药物或功能食品中的应用。