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公开(公告)号:CN101928258B
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201010256938.1
申请日:2010-08-18
申请人: 杭州民生药业有限公司
IPC分类号: C07D277/42 , C07D417/06 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途。进一步涉及该衍生物及其药学可接受的盐的药物组合物以及该衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物用2-取代苯胺基-4-甲基-5-乙酰基噻唑和取代苯甲醛在碱性条件下进行缩合反应得到,本发明提供的方法溶剂易得,反应条件简单可控,并且后处理方便,可较高收率的得到目标产物。
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公开(公告)号:CN101787052A
公开(公告)日:2010-07-28
申请号:CN201010107118.6
申请日:2010-02-08
申请人: 杭州民生药业有限公司
IPC分类号: C07F15/00
摘要: 本发明涉及羟基羧酸类铂配合物,特别涉及铂类抗肿瘤药物奈达铂、洛铂的制备方法。本发明所述制备方法是将摩尔比为1∶1∶1的化合物(I)、(II)、氧化银和一定量水加入到反应器中,0~80℃下避光搅拌反应1~20小时。过滤,滤液浓缩至干,冷却,水洗,过滤,乙醇洗,抽干后40-45℃真空干燥2~3小时,得产品(III)。本发明经过一步反应得到产物水溶液,水溶液浓缩后得到终产品,且合成过程中不需调整pH值,无Na+、NO3-、SO42-、Ba2+干扰反应,因此产品收率高、纯度好。
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公开(公告)号:CN101856342B
公开(公告)日:2014-02-12
申请号:CN200910097487.9
申请日:2009-04-07
申请人: 杭州民生药业有限公司
摘要: 本发明涉及一种普伐他汀经皮给药制剂及其制备方法。本发明以普伐他汀或普伐他汀在药学上可以接受的盐为药物活性成分,其是由保护层、粘胶层、控释膜层、药物储库和背衬层五层结构组成的充填封闭型透皮制剂。药物储库中含普伐他汀1-20%,其它为储库基质。粘胶层中含普伐他汀0-10%,其它为压敏胶。储库基质中含透皮促进剂5-50%,粘胶层中含透皮促进剂0-20%。制剂释药面积为1cm2~100cm2。本发明使用、携带方便,避免肝脏及胃肠道的首过效应,动物体内实验显示其对皮肤无刺激性和致敏性。本发明能维持稳定、持久的血药浓度,持续释药时间1~7天,给患者提供一种更加方便、安全的治疗手段。
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公开(公告)号:CN101928258A
公开(公告)日:2010-12-29
申请号:CN201010256938.1
申请日:2010-08-18
申请人: 杭州民生药业有限公司
IPC分类号: C07D277/42 , C07D417/06 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61P35/00
摘要: 本发明涉及1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途。进一步涉及该衍生物及其药学可接受的盐的药物组合物以及该衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物用2-取代苯胺基-4-甲基-5-乙酰基噻唑和取代苯甲醛在碱性条件下进行缩合反应得到,本发明提供的方法溶剂易得,反应条件简单可控,并且后处理方便,可较高收率的得到目标产物。
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公开(公告)号:CN101856342A
公开(公告)日:2010-10-13
申请号:CN200910097487.9
申请日:2009-04-07
申请人: 杭州民生药业有限公司
摘要: 本发明涉及一种普伐他汀经皮给药制剂及其制备方法。本发明以普伐他汀或普伐他汀在药学上可以接受的盐为药物活性成分,其是由保护层、粘胶层、控释膜层、药物储库和背衬层五层结构组成的充填封闭型透皮制剂。药物储库中含普伐他汀1-20%,其它为储库基质。粘胶层中含普伐他汀0-10%,其它为压敏胶。储库基质中含透皮促进剂5-50%,粘胶层中含透皮促进剂0-20%。制剂释药面积为1cm2~100cm2。本发明使用、携带方便,避免肝脏及胃肠道的首过效应,动物体内实验显示其对皮肤无刺激性和致敏性。本发明能维持稳定、持久的血药浓度,持续释药时间1~7天,给患者提供一种更加方便、安全的治疗手段。
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