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公开(公告)号：CN106986852B
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201710238171.1
申请日：2017-04-13
Applicant: 暨南大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/82 , A61K31/352 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了Myrtucommulone R及其在制备抗菌药物中的应用。所述的间苯三酚三聚体Myrtucommulone R结构如式I所示，是新的天然产物。该化合物在较低浓度下即对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中介耐药金葡菌和耐万古霉素屎肠球菌等具有显著的抗菌活性，且对真核细胞毒性很低，预示它具有良好的药用前景，可以应用于制备抗菌药物制剂。抗菌药物制剂中含有Myrtucommulone R，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述的抗菌药物制剂包括多种临床药物剂型。
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公开(公告)号：CN106986852A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201710238171.1
申请日：2017-04-13
Applicant: 暨南大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D311/82 , A61K31/352 , A61P31/04
CPC classification number: C07D311/82
Abstract: 本发明公开了Myrtucommulone R及其在制备抗菌药物中的应用。所述的间苯三酚三聚体Myrtucommulone R结构如式I所示，是新的天然产物。该化合物在较低浓度下即对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、万古霉素中介耐药金葡菌和耐万古霉素屎肠球菌等具有显著的抗菌活性，且对真核细胞毒性很低，预示它具有良好的药用前景，可以应用于制备抗菌药物制剂。抗菌药物制剂中含有Myrtucommulone R，余量为药用辅料或其它可配伍的药物；所述的抗菌药物制剂包括多种临床药物剂型。
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公开(公告)号：CN117100837A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311370883.0
申请日：2023-10-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 卢曦 , 庞晶 , 游雪甫 , 汪燕翔 , 张芷萌 , 郭威 , 郭茜茜 , 胡辛欣 , 聂彤颖 , 杨信怡 , 李聪然 , 王秀坤 , 李国庆 , 李雪 , 卢芸 , 张友文 , 孙琅 , 许春杰 , 孟瑶 , 庞蓬勃
IPC: A61K38/14 , A61K31/352 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及生物医药领域，本发明提供一种抗耐药肠球菌的药物组合物及其应用。所述抗耐药肠球菌的药物组合物的活性成分为藤黄酸和万古霉素。本发明首次揭示了藤黄酸对包括耐万古霉素肠球菌（VRE）菌株在内的肠球菌具有良好抗菌活性，并在体外和体内可恢复万古霉素对VRE的活性。藤黄酸有可能成为万古霉素的抗菌增敏剂，为对抗VRE提供一种新的治疗选择。
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公开(公告)号：CN113461640A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110671234.9
申请日：2021-06-17
Applicant: 中央民族大学 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D295/192 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61K31/495
Abstract: LPAR1抑制剂、医药用途及其制备方法，抑制剂的结构通式I如下：其中，RX选自H、C1‑C6的烷基、‑COOCH3、‑CF3、‑NO2、‑OCF3、‑OCH3，当其不是H时可取代苯环上的其他5个位置中的任意一个或最多至5个且取代基各自可以相同或不同；RY选自H、C1‑C6的烷基、‑COOCH3、‑CF3、‑NO2、‑OCF3、‑OCH3、‑OSO2CH3、‑Ph‑R1或RY为‑Ph‑R1且形成共用2个碳原子的稠环，当R1不是H时可取代苯环上的其他位置中的任意一个或最多至全部取代，取代基各自可以相同或不同，R1选自H、C1‑C6的烷基、‑COOCH3、‑CF3、‑NO2、‑OCF3、‑OCH3、‑OSO2CH3，当其不是H时可取代苯环上的其他位置中的任意一个或最多至全部取代，取代基各自可以相同或不同。
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公开(公告)号：CN111166743A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010001376.X
申请日：2020-01-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P31/04 , C07D277/46 , C07D417/12
Abstract: 本申请公开一类含噻唑结构化合物的抗感染用途，此类含噻唑结构的化合物对革兰氏阴性菌铜绿假单胞菌毒力因子和革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌毒力因子具有抑制作用，其中ML364可将碳青霉烯类药物耐药铜绿假单胞菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌致全身感染小鼠的生存率分别提高60％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101078007A
公开(公告)日：2007-11-28
申请号：CN200610081505.0
申请日：2006-05-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供了一种重组大肠埃希氏菌CGMCC1667及由其诱导表达得到的重组氨基糖苷类双功能修饰酶，还提供了一种重组氨基糖苷类双功能修饰酶的体外代谢模型，并公开了这种模型在筛选氨基糖苷类双功能修饰酶稳定性抗生素和氨基糖苷类双功能修饰酶抑制剂中的应用。本发明所述的模型可同时研究重组双功能修饰酶对抗生素的乙酰化和磷酸化两种修饰作用，具有方法简便、快速、准确、自动化程度高的特点，并可区分原型和代谢产物，既可用于高通量筛选对双功能修饰酶稳定的新氨基糖苷类抗生素和双功能修饰酶抑制剂，又可用于评价新药对双功能修饰酶的稳定性。
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公开(公告)号：CN118164975B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410591353.7
申请日：2024-05-14
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D413/10 , A61P31/04 , A61K31/4439
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐、制备方法和应用。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐，抗菌活性优异，细胞毒性较低，其通过作用于细菌核糖体50S亚基的23S rRNA，抑制甲酰甲硫氨酰tRNA与核糖体肽基转移酶中心P位点结合，阻止甲酰甲硫氨酰tRNA、核糖体和mRNA三元复合物，即70S起始复合物的形成，从而使细菌蛋白质的合成停止在起始阶段，且不与现有其他抗生素产生交叉耐药的问题，可以用于制备抗革兰氏阳性菌药物。本发明提供的季铵盐类噁唑烷酮衍生物及其可药用盐的制备方法步骤简单，操作方便，可行性高。
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公开(公告)号：CN114469966A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210132500.5
申请日：2022-02-14
Applicant: 首都医科大学附属北京儿童医院 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/7024 , A61K31/7008 , A61K45/06 , A61K38/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了链脲菌素抗菌及联合抗菌活性的应用。本发明公开链脲菌素具有广谱抗菌活性，对耐药革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性，同时链脲菌素与其他抗菌药物联合使用时对耐药细菌具有累加或协同抗菌活性，可以填补目前临床抗耐药菌药物品种的不足，提高疗效，减少耐药菌的传播。
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公开(公告)号：CN109928967B
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201811419053.1
申请日：2018-11-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中，表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；
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公开(公告)号：CN109928967A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201811419053.1
申请日：2018-11-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventor： 宋丹青 , 蒋建东 , 比吉塔·亨里克斯·罗马克 , 游雪甫 , 范田运 , 陈鲁妮 , 汪燕翔 , 丹·安德森 , 胡辛欣 , 米克尔·日亨 , 邓洪斌 , 彼得·梅洛思 , 王秀坤 , 斯塔凡·罗马克 , 杨信怡
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供一种环化小檗碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中， 表示单键或双键；X为阴离子；m＝0或1；Q为N或N+；R为OR1、NHR2或氧代；本发明提供的化合物有优越的抗革兰氏阳性菌特别是耐甲氧西林(万古霉素)金黄色葡萄球菌活性；
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