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公开(公告)号：CN115501238B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202211279758.4
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及水杨酸类化合物作为NDM‑1与KPC‑2双重抑制剂的应用。本发明提供了水杨酸类化合物作为NDM‑1和KPC‑2双重抑制剂的应用，所述水杨酸类化合物包括漆树酸AnacardicAcid和/或银杏酸GinkgolicacidC15:1，所述水杨酸类化合物对多种β‑内酰胺类抗生素的抗菌作用恢复效果，并且AnacardicAcid和GinkgolicacidC15:1可剂量依赖性地恢复碳青霉烯类抗生素对产NDM‑1耐药菌株和KPC‑2耐药菌株的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN111808090A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910296931.3
申请日：2019-04-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D409/14 , C07D417/12 , C07D215/26 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物中的用途，或在制备作为新德里金属-β-内酰胺酶(NDM-1)抑制剂的药物中的用途，或在制备用于抗菌的药物中的用途。本发明还涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐与β-内酰胺类抗生素联合用于制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物的用途，本发明还涉及一种联合用药物，其中含有预防或治疗有效量的至少一种式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐，以及预防或治疗有效量的至少一种β-内酰胺类抗生素，
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公开(公告)号：CN108048369B
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201810075696.2
申请日：2018-01-26
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及从海洋沉积物中筛选得到的一种产生星形孢菌素的海洋链霉菌(Streptomyces sp.)IMB3‑202以及利用其制备星形孢菌素、去甲基星形孢菌素、holyrine A和K252c等吲哚咔唑生物碱的方法。海洋链霉菌(Streptomyces sp.)IMB3‑202于2018年1月12日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC)保藏，地址：北京市朝阳区北辰西路1号院3号，中国科学院微生物研究所，保藏编号：CGMCC 15228。本发明为星形孢菌素、去甲基星形孢菌素、holyrine A和K252c的生产制备提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN109293681B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201811407632.4
申请日：2018-11-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D513/04 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供了一种抗结核化合物，具有式I所示结构，当式I中n＝0时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二唑衍生物(IMB‑SDb8)，当式I中n＝1时，本发明提供的化合物是一种均三唑并噻二嗪衍生物(IMB‑SDc9)。根据实施例中的抗结核活性评价结果可知，化合物IMB‑SDb8和IMB‑SDc9具有明确的抗结核杆菌活性，且生物利用度较好，毒性小，在制备抗结核药物方面具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111808093B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN201910292320.1
申请日：2019-04-12
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D417/14 , C07D417/12 , C07D513/04 , A61K31/428 , A61K31/433 , A61K31/407 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物中的用途，或在制备作为新德里金属‑β‑内酰胺酶(NDM‑1)抑制剂的药物中的用途，或在制备用于抗菌的药物中的用途。本发明还涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐与β‑内酰胺类抗生素联合用于制备用于预防和/或治疗由细菌引起的感染的药物的用途，本发明还涉及一种联合用药物，其中含有预防或治疗有效量的至少一种式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐，以及预防或治疗有效量的至少一种β‑内酰胺类抗生素，
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公开(公告)号：CN115531378A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211279759.9
申请日：2022-10-19
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K31/433 , A61K45/06 , A61K31/407 , A61K31/43 , A61K31/546 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于属于生物医药技术领域，具体涉及PHT427作为NDM‑1与KPC‑2双重抑制剂的应用。本发明提供了PHT427作为NDM‑1和KPC‑2双重抑制剂的应用，所述PHT427对多种β‑内酰胺类抗生素的抗菌作用恢复效果，并且PHT427可剂量依赖性地恢复碳青霉烯类抗生素对产NDM‑1耐药菌株和KPC‑2耐药菌株的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN109535146B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201710859051.3
申请日：2017-09-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P31/06
Abstract: 本发明提供抗结核化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明提供式I所示化合物、或其药学上可接受的盐或溶剂合物、其药物组合物、制备方法及其在制备治疗结核病的药物中的用途。本发明的化合物作用位点为天冬氨酸半醛脱氢酶(ASD)，其具有新的作用机制，可用于研制新型抗耐药MTB抗结核药物，
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公开(公告)号：CN109536465A
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：CN201710858802.X
申请日：2017-09-21
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明提供筛选抗结核药物的组合物、筛选模型和筛选方法。具体地，本发明提供一种异源表达天冬氨酸半醛脱氢酶(ASD)的方法，其包括以下步骤：(1)将含有pET28a(+)::asd表达质粒的菌株转接于含Km和提高细胞渗透压的试剂的培养基中，培养得到转接培养物,其中，所述提高细胞渗透压的试剂的浓度为500-1000mM；(2)将IPTG加入到所述转接培养物中，并于20℃-23℃下培养得到表达ASD的菌体细胞，其中，IPTG终浓度为5-20μM(优选10-15μM)；(3)收集步骤(2)中得到菌体细胞，裂解，得到ASD。本发明还提供含有所述ASD的筛选抗结核药物的组合物、筛选模型和筛选方法，可快速、经济地高通量筛选抗结核药物。
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公开(公告)号：CN101906461B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN200910143523.0
申请日：2009-06-03
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种筛选靶向结核杆菌的药物的方法，更具体而言涉及一种筛选靶向结核杆菌细胞壁的药物的方法。本发明采用谷氨酸棒杆菌为检定菌，以BHI和BHIS培养基为筛选介质，建立靶向结核杆菌细胞壁核心的合成与组装的筛选模型，从微生物代谢产物及其他来源的样品中筛选作用于结核杆菌细胞壁核心的合成与组装过程中不同酶系、不同靶点的新型抗结核药物和先导化合物。通过本发明的筛选模型可以筛选到靶向结核杆菌细胞壁核心的合成与装配全过程的抗结核药物，该模型是一个细胞水平的高通量筛选模型。
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公开(公告)号：CN101629901B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200810132405.5
申请日：2008-07-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及用于药物筛选的组合物，具体地，通过建立用于筛选以泛酸合成酶为靶点的抗结核药物的组合物和相应的筛选方法，快速、经济地筛选抗结核药物。
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