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公开(公告)号：CN119371360A
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202411379517.6
申请日：2024-09-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/557 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D405/12 , A61K31/506 , A61K31/505 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一类式I所示的5,6‑二羟基嘧啶类化合物及其制备方法和其在抗细菌生物膜形成的应用。本发明所涉及的5,6‑二羟基嘧啶类化合物经体内外药效验证，所得化合物大都具有优秀的细菌生物膜及细菌铁摄取抑制活性，可用于制备广谱抗生素增效剂，能增强现有抗生素的抗菌效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114075107B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202010823788.1
申请日：2020-08-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C65/28 , C07D309/10 , A61P31/04 , C07D319/08 , C07C67/03 , C07C69/92 , C07C67/31 , C07C69/84 , C07C67/343 , C07C51/09
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类木豆素结构衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。所述的木豆素结构衍生物如式I所示，其中R1为取代苯环；R2为乙基、环丙甲基、含异丙基结构单元的支链烷烃、末端以1‑3个氟原子取代的含2‑4个碳原子的直链烷基、含有4‑7个碳原子的环状烷烃、苄基或四氢吡喃环。本发明以B环含氟或三氟甲基取代的木豆素衍生物为先导化合物，在A环C‑4位引入大位阻疏水烷烃、含氟侧链烷烃，设计合成了一系列木豆素结构衍生物，所得化合物较木豆素而言，抗菌活性提升。筛选出具有清除MRSA持留菌活性的先导化合物Y8，该化合物能够清除生物膜，其钠盐在小鼠感染模型里表现出良好的抗MRSA持留菌的活性，与阳性药万古霉素相当。
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公开(公告)号：CN114075107A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010823788.1
申请日：2020-08-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C65/28 , C07D309/10 , A61P31/04 , C07D319/08 , C07C67/03 , C07C69/92 , C07C67/31 , C07C69/84 , C07C67/343 , C07C51/09
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类木豆素结构衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。所述的木豆素结构衍生物如式I所示，其中R1为取代苯环；R2为乙基、环丙甲基、含异丙基结构单元的支链烷烃、末端以1‑3个氟原子取代的含2‑4个碳原子的直链烷基、含有4‑7个碳原子的环状烷烃、苄基或四氢吡喃环。本发明以B环含氟或三氟甲基取代的木豆素衍生物为先导化合物，在A环C‑4位引入大位阻疏水烷烃、含氟侧链烷烃，设计合成了一系列木豆素结构衍生物，所得化合物较木豆素而言，抗菌活性提升。筛选出具有清除MRSA持留菌活性的先导化合物Y8，该化合物能够清除生物膜，其钠盐在小鼠感染模型里表现出良好的抗MRSA持留菌的活性，与阳性药万古霉素相当。
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公开(公告)号：CN108191746B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201810108117.X
申请日：2018-02-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D213/69 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种羟基吡啶酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式(Ⅰ)、(II)或(III)所示的化学结构，其中R1为丙基、丁基、戊基、己基、庚基、十一烷酮基、环丙基、换丁基、环戊基、环已基、呋喃基、苯基、对氟苯基、对三氟甲基苯基、对甲氧基苯基、萘基、甲苯基、对氯甲苯基、对氟甲苯基或甲基环已基；R2为已基；R3为苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对叔丁基苯基、对甲氧基苯基、联苯基或1,2,3,4‑四氢喹啉基。上述的羟基吡啶酮类化合物具有细菌生物膜形成抑制活性和铁螯合活性，可应用于制备具有细菌生物膜形成抑制作用的抗耐药菌药物。
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公开(公告)号：CN110423210A
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201910655826.4
申请日：2019-07-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C323/56 , C07D277/74 , C07D307/64 , C07C319/20 , A61K31/192 , A61K31/341 , A61K31/428 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苄基芳基硫醚衍生物及其制备方法和应用。该苄基芳基硫醚衍生物的结构如下所示，其中R1为H或3-甲基-2-丁烯基，R2为含有1～7个碳原子的直链烷烃，R3为取代苯基或取代芳香杂环。本发明通过引入硫原子经过骨架改造、分子结构相似性、药效团置换、R取代基置换、生物电子等排体置换等原理设计了一系列苄基芳基硫醚衍生物化合物。本发明所采用的合成路线简单，使用原料廉价易得。本发明合成的部分苄基芳基硫醚衍生物具有优良的抗菌活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104844567B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510201127.4
申请日：2015-04-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及有机合成领域，具体公开了一种中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的合成方法。所述的合成方法包含如下步骤：以3-氨基巴豆腈为原料，与水合肼混合，依次经过合环反应、溴代反应、氧化反应和缩合反应，得1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸。本发明所述的合成方法为中间体1-(3-氯-2-吡啶基)-3-溴-1H-5-吡唑甲酸的合成提供了一条路径；各步骤反应条件温和，且均能得到较好的收率，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN101503397B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200910038053.1
申请日：2009-03-23
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/58 , C07D307/60 , C07D207/44 , A61K31/365 , A61K31/4015 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开一种卤代呋喃酮化合物及其在制备抗感染药物上的应用，该卤代呋喃酮化合物的结构式如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)或(VIII)所示。本发明设计并合成的卤代呋喃酮化合物，具有良好的抑制细菌生物膜形成的效果，可用作细菌生物膜抑制剂，单独用药或联合抗生素用药来克服临床上抗生素耐药的难题，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114230582A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111603931.7
申请日：2021-12-24
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D519/00 , A61K31/439 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及新型一叶萩碱二聚体或其药学上可接受的盐在制备用于治疗阿尔茨海默病药物中的应用。所述新型一叶萩碱二聚体，具有通式I所示的结构式或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子：式中：连接基团Linker选自：R1为氢原子；X选自或者n为1、2、3或4。
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公开(公告)号：CN112237583A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910640030.1
申请日：2019-07-16
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一叶萩碱链连二聚化合物SN3‑L6或其药用盐在制备抗白血病药物中的应用。本发明中发现了SN3‑L6具有较好的体外抗白血病效果，可以明显抑制急性髓性白血病细胞细胞增殖，诱导细胞转分化为巨核细胞，再诱导巨核细胞产生血小板，在急性髓性白血病转分化治疗，体外制造血小板方面具有良好的药用前景；且本发明中的SN3‑L6还可以诱导慢性红白血病细胞转分化为巨核细胞，再诱导此巨核细胞进入凋亡，其在慢性红系白血病治疗方面同样具有良好的药用前景。
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