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公开(公告)号:CN1953989B
公开(公告)日:2012-10-10
申请号:CN200580015233.8
申请日:2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R1基团如本说明书中所定义,并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN1953990A
公开(公告)日:2007-04-25
申请号:CN200580015238.0
申请日:2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司
Abstract: 本发明描述了式(I)的化合物c(R1-Arg-Gly-Asp-R2),其中各个基团的含义如下文所述,它们为整联蛋白抑制剂,并且特别是αvβ3和αvβ5家族整联蛋白的抑制剂,且由此可用作药物,特别是用于治疗异常血管发生潜在的疾病,诸如视网膜病、急性肾功能衰竭、骨质疏松症和转移。本文所述的化合物在适当标记时也用作诊断试剂,尤其是用于检测小肿瘤块和动脉闭塞事件,并且可用作靶向药物载体。
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公开(公告)号:CN1953989A
公开(公告)日:2007-04-25
申请号:CN200580015233.8
申请日:2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R1基团如本说明书中所定义,并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN1733722A
公开(公告)日:2006-02-15
申请号:CN200510079091.3
申请日:2001-07-26
Applicant: 希格马托制药工业公司
IPC: C07D209/08 , C07D209/10 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D233/22 , C07D277/64 , C07D491/04
Abstract: 本发明描述了通式(I)的双杂环化合物,用作抗肿瘤和化学敏感试剂。
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公开(公告)号:CN100540570C
公开(公告)日:2009-09-16
申请号:CN01804094.2
申请日:2001-01-24
Applicant: 希格马托制药工业公司
IPC: C08B37/10 , A61K31/726 , A61K31/727 , A61K31/715
CPC classification number: C08B37/0075
Abstract: 本发明描述了部分脱硫酸化的糖胺聚糖,特别是肝素,并且更特别的是式(I)的化合物,其中U、R和R1基团具有说明书中的定义。所述的糖胺聚糖衍生物具有抗血管生成活性并且没有抗凝活性。
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公开(公告)号:CN101010103A
公开(公告)日:2007-08-01
申请号:CN200580015232.3
申请日:2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC classification number: A61K47/64
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R和R1基团如说明书中所定义,并且包括喜树碱分子在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性和以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN101065150A
公开(公告)日:2007-10-31
申请号:CN200580015213.0
申请日:2005-04-28
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC classification number: A61K47/64
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物,其中R1基团如本说明书中所定义并且包括7-叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了以微摩尔浓度对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号:CN1232518C
公开(公告)日:2005-12-21
申请号:CN01818293.3
申请日:2001-07-26
Applicant: 希格马托制药工业公司
IPC: C07D403/12 , C07D403/06 , C07D403/02 , C07D209/12 , C07D209/10 , C07D209/08 , C07D207/34 , C07D207/32 , C07D277/64 , C07D235/08 , C07D471/04 , C07D491/04 , A61K31/40 , A61K31/416 , A61K31/428 , A61P35/04 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/08 , C07D209/12 , C07D233/22 , C07D277/64 , C07D491/04
Abstract: 本发明描述了通式(I)的双杂环化合物,用作抗肿瘤和化学敏感试剂。
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公开(公告)号:CN1396930A
公开(公告)日:2003-02-12
申请号:CN01804094.2
申请日:2001-01-24
Applicant: 希格马托制药工业公司
IPC: C08B37/10 , A61K31/726 , A61K31/727 , A61K31/715
CPC classification number: C08B37/0075
Abstract: 本发明描述了部分脱硫酸化的糖胺聚糖,特别是肝素,并且更特别的是式(I)的化合物,其中U、R和R1基团具有说明书中的定义。所述的糖胺聚糖衍生物具有抗血管生成活性并且没有抗凝活性。
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公开(公告)号:CN100455585C
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200480019789.X
申请日:2004-07-06
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
IPC: C07D491/22 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/22 , Y02P20/55
Abstract: 公开具有通式(I)的化合物,其中的基团如在本文以下的描述中定义,其特征在于在亚胺/肟残基上存在聚胺取代基,这种胺基团又受适宜的保护基保护。该化合物被赋予有力的拓朴异构酶I抑制活性,因此用作治疗肿瘤以及病毒和寄生虫感染的药物。
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