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公开(公告)号：CN101065150A
公开(公告)日：2007-10-31
申请号：CN200580015213.0
申请日：2005-04-28
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC classification number: A61K47/64
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R1基团如本说明书中所定义并且包括7－叔丁氧基亚氨基甲基喜树碱在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了以微摩尔浓度对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1953990A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200580015238.0
申请日：2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司
Abstract: 本发明描述了式(I)的化合物c(R1－Arg－Gly－Asp－R2)，其中各个基团的含义如下文所述，它们为整联蛋白抑制剂，并且特别是αvβ3和αvβ5家族整联蛋白的抑制剂，且由此可用作药物，特别是用于治疗异常血管发生潜在的疾病，诸如视网膜病、急性肾功能衰竭、骨质疏松症和转移。本文所述的化合物在适当标记时也用作诊断试剂，尤其是用于检测小肿瘤块和动脉闭塞事件，并且可用作靶向药物载体。
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公开(公告)号：CN1953989A
公开(公告)日：2007-04-25
申请号：CN200580015233.8
申请日：2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R1基团如本说明书中所定义，并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN1953989B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200580015233.8
申请日：2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R1基团如本说明书中所定义，并且包括喜树碱分子在7位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予了对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性以及以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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公开(公告)号：CN102036676A
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200980118231.X
申请日：2009-05-11
Applicant: 希格马托制药工业公司
CPC classification number: C07K5/06078 , A61K38/00 , C07K5/06026 , C07K7/64
Abstract: 本发明关于双重靶向性细胞毒性的式I化合物及它们的制备。所描述的化合物具有肿瘤特异性作用，其具有3个功能性单元：通过间隔子连接在一起的肿瘤识别部分和肿瘤选择性酶底物序列(tumour selective enzymatic substrate sequence)。设计这些轭合物以保证血清稳定性及同时在肿瘤细胞内因酶剪切性所带来的期望作用。[(L-D)nE]m-F-D-PI-SI-CT 式I。
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公开(公告)号：CN101010103A
公开(公告)日：2007-08-01
申请号：CN200580015232.3
申请日：2005-05-04
Applicant: 希格马托制药工业公司 , 研究和治疗肿瘤国家研究所
CPC classification number: A61K47/64
Abstract: 本发明描述了通式(I)的化合物，其中R和R1基团如说明书中所定义，并且包括喜树碱分子在20位与含有RGD序列的环肽的缩合。所述的化合物被赋予对整联蛋白受体αvβ3和αvβ5的高亲和性和以微摩尔浓度对人肿瘤细胞系的选择性细胞毒活性。
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