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公开(公告)号：CN104470499B
公开(公告)日：2018-03-16
申请号：CN201380021440.9
申请日：2013-04-23
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K47/32 , A61K9/0019 , A61K9/0024 , A61K9/06 , A61K31/496 , A61K47/10 , A61K47/38
Abstract: 本发明的一个目的是提供包含下述组合物的储存稳定的可注射制剂，所述组合物包含作为活性成分的难溶性药物和分散媒介。本发明的另一个目的是通过用所述可注射制剂装填注射器来提供紧凑、轻便的预装填注射器。本发明提供了包含含有难溶性药物、分散媒介和特定助悬剂的组合物的可注射制剂，进行测量时，所述组合物在0.01至0.02s‑1的剪切速率范围中的至少一个点时的粘度为40帕斯卡‑秒或更高，并且在900至1000s‑1的剪切速率范围中的至少一个点时的粘度为0.2帕斯卡‑秒或更低。
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公开(公告)号：CN101801342B
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN200880100781.4
申请日：2008-07-30
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: A61K9/10 , A61K9/19 , A61K31/496 , A61K47/38 , A61K47/32
Abstract: 本发明公开了一种用于制造阿立哌唑悬浮液的方法，其中阿立哌唑具有1-10μm的平均粒径，该方法包括以下步骤：(a)将散装阿立哌唑与载体混合以形成初级悬浮液；(b)使用例如高剪切粉碎机、将剪切力施加于待加工的材料的分散机、胶体研磨机、超声分散机、或高压喷射式乳化分散机，使该初级悬浮液经受第一次粉碎以形成二级悬浮液；以及(c)使用例如高压喷射式乳化分散机，使该二级悬浮液经受第二次粉碎以形成无菌的最终悬浮液；本发明还公开了由阿立哌唑悬浮液制造冻干制剂的方法。
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公开(公告)号：CN101687805A
公开(公告)日：2010-03-31
申请号：CN200880022253.1
申请日：2008-06-26
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D405/12 , A61K31/55 , A61P7/00 , A61P9/00
CPC classification number: C07D223/16 , C07D405/12 , C07F9/5535 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供能够长时间维持托伐普坦的血液水平，从而能够提供希望的药效的苯并氮杂化合物。本发明的苯并氮杂化合物由通式(1)代表，其中，R 1 代表-CO-(CH 2 ) n -COR 2 基团(其中，n是1-4的整数，且R 2 是(2-1)羟基；(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基；或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基)等。
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公开(公告)号：CN103342680A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310194956.5
申请日：2008-06-26
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07F9/12 , C07F9/09 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P7/02 , A61P7/10
CPC classification number: C07D223/16 , C07D405/12 , C07F9/5535 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供能够长时间维持托伐普坦的血液水平，从而能够提供希望的药效的苯并氮杂化合物。本发明的苯并氮杂化合物由通式(1)代表，其中，R1代表-CO-(CH2)n-COR2基团(其中，n是1-4的整数，且R2是(2-1)羟基；(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基；或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基)等。
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公开(公告)号：CN104902874A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201380068094.X
申请日：2013-12-27
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K9/0019 , A61K9/0024 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K9/1635 , A61K9/1647 , A61K9/1652 , A61K9/1688 , A61K9/1694 , A61K31/55 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/38
Abstract: 本发明提供一种肌内或皮下施用的可注射制剂及制造该制剂的方法，所述制剂用于多囊肾病的预防或治疗，并且可长时期保持托伐普坦的治疗有效血药浓度。更具体地，本发明涉及一种可注射储库制剂及制造该制剂的方法，所述制剂包含(1)含有光学活性托伐普坦作为活性成分的颗粒和(2)注射剂用制药上可接受的载体。
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公开(公告)号：CN104470499A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201380021440.9
申请日：2013-04-23
Applicant: 大塚制药株式会社
CPC classification number: A61K47/32 , A61K9/0019 , A61K9/0024 , A61K9/06 , A61K31/496 , A61K47/10 , A61K47/38
Abstract: 本发明的一个目的是提供包含下述组合物的储存稳定的可注射制剂，所述组合物包含作为活性成分的难溶性药物和分散媒介。本发明的另一个目的是通过用所述可注射制剂装填注射器来提供紧凑、轻便的预装填注射器。本发明提供了包含含有难溶性药物、分散媒介和特定助悬剂的组合物的可注射制剂，进行测量时，所述组合物在0.01至0.02s-1的剪切速率范围中的至少一个点时的粘度为40帕斯卡-秒或更高，并且在900至1000s-1的剪切速率范围中的至少一个点时的粘度为0.2帕斯卡-秒或更低。
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公开(公告)号：CN103342679A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310194884.4
申请日：2008-06-26
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D405/12 , C07F9/553 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P9/14
CPC classification number: C07D223/16 , C07D405/12 , C07F9/5535 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供能够长时间维持托伐普坦的血液水平，从而能够提供希望的药效的苯并氮杂化合物。本发明的苯并氮杂化合物由通式(1)代表，其中，R1代表-CO-(CH2)n-COR2基团(其中，n是1-4的整数，且R2是(2-1)羟基；(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基；或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基)等。
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