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公开(公告)号：CN101337932B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200810145601.6
申请日：2004-12-22
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/47 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D215/48
摘要： 本发明提供4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧酰胺的甲磺酸盐的结晶(B)，在结晶(B)的粉末X射线衍射中，在衍射角度(2θ±0.2°)5.72°、9.64°、10.14°、10.50°、11.32°、11.48°、13.26°、13.84°、15.28°、15.62°、16.44°、17.06°、17.62°、19.16°、19.80°、20.34°、20.76°、21.46°、22.08°、22.56°、23.14°、23.84°、24.94°、25.78°、26.80°、28.30°、29.90°、31.04°、31.16°、32.76°、33.55°及34.44°处具有衍射峰。
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公开(公告)号：CN101454311B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200780019200.X
申请日：2007-08-21
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/04
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/75 , C07D239/47 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 本发明提供一种式(1)或(2)表示的化合物的酸加成盐或其结晶及它们的制备方法。上述盐或结晶具有HGFR抑制作用、具备优异的物性(溶解性、安全性等)，因此作为对各种肿瘤的抗肿瘤剂、血管新生抑制剂或癌转移抑制剂有用。
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公开(公告)号：CN101337933B
公开(公告)日：2011-03-02
申请号：CN200810145602.0
申请日：2004-12-22
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D215/48
CPC分类号： C07D215/48
摘要： 本发明提供4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧酰胺的甲磺酸盐的结晶(A)，在该结晶(A)的粉末X射线衍射中，在衍射角度(2θ±0.2°)6.54°、9.66°、10.64°、11.38°、12.22°、12.64°、13.10°、14.48°、15.02°、15.42°、16.74°、17.02°、17.30°、17.70°、18.38°、18.88°、19.40°、19.96°、20.34°、20.82°、21.38°、22.18°、22.90°、23.18°、23.42°、24.08°、24.82°、25.48°、25.88°、26.40°、26.74°、27.06°、27.64°、28.32°、28.60°、29.22°、29.68°、29.96°、30.30°、31.80°、32.66°、32.94°、33.36°、35.40°、36.60°、37.24°、38.32°及38.70°处具有衍射峰。
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公开(公告)号：CN101605761A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200880004511.3
申请日：2008-02-22
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/4412 , A61K31/4427 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C12N15/09 , C12Q1/68 , G01N33/15 , G01N33/48 , G01N33/50 , G01N33/53 , G01N33/574
CPC分类号： C07D213/75 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C12Q1/6886 , C12Q2600/136 , G01N33/5011 , G01N2333/4753
摘要： 通式(I)表示的吡啶衍生物或嘧啶衍生物具有优异的HGFR抑制作用，对于HGFR基因扩增的癌细胞株显示强的细胞增殖抑制效果和抗肿瘤效果。式中，R1表示3～10元非芳香族杂环基等。R2和R3表示氢原子。R4、R5、R6和R7相同或不同，表示氢原子、卤原子、C1－6烷基等。R8表示氢原子等。R9表示3～10元非芳香族杂环基等。n表示1至2的整数。X表示式－CH＝表示的基团或氮原子。
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公开(公告)号：CN100569753C
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200480036184.1
申请日：2004-12-22
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/47 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D215/48
摘要： 本发明提供4-(3-氯-4-(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉羧酰胺的甲磺酸盐的结晶(C)。
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公开(公告)号：CN101454286A
公开(公告)日：2009-06-10
申请号：CN200780019520.5
申请日：2007-08-28
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12
摘要： 式(I)表示的化合物的制备方法，其特征在于，在缩合剂的存在下，使式(II)表示的化合物或其盐和式(III)表示的化合物反应[式(II)中，R1表示1]可以具有取代基的氮杂环丁烷－1－基、2]可以具有取代基的吡咯烷－1－基、3]可以具有取代基的哌啶－1－基等。R2、R3、R4及R5相同或不同，表示氢原子或氟原子][式(III)中，R6表示氢原子或氟原子][式(I)中，R1、R2、R3、R4、R5及R6表示与上述定义相同的含义]。
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公开(公告)号：CN101337931A
公开(公告)日：2009-01-07
申请号：CN200810145600.1
申请日：2004-12-22
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D215/48 , A61K31/47 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D215/48
摘要： 本发明提供4－(3－氯－4－(环丙基氨基羰基)氨基苯氧基)－7－甲氧基－6－喹啉羧酰胺的甲磺酸盐的醋酸合物的结晶(I)，在该结晶(I)的粉末X射线衍射中，在衍射角度 (2θ±0.2°)9.36°、10.20°、10.46°、12.40°、13.38°、13.88°、14.40°、15.64°、16.84°、17.26°、17.46°、18.86°、19.42°、20.04°、20.76°、21.10°、21.76°、22.66°、23.20°、23.66°、25.18°、25.66°、25.84°、26.48°、26.98°、28.04°、28.48°、29.74°、30.36°、31.20°、31.64°、32.52°、33.34°、35.12°、35.44°、35.86°、37.36°及39.56°处具有衍射峰。
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公开(公告)号：CN101029022A
公开(公告)日：2007-09-05
申请号：CN200710007097.9
申请日：2001-10-19
申请人： 卫材R&D管理有限公司
发明人： 船桥泰博 , 鹤冈明彦 , 松仓正幸 , 羽田融 , 福田吉男 , 镰田淳一 , 高桥惠子 , 松岛知广 , 宫崎和城 , 野本研一 , 渡边达夫 , 尾叶石浩 , 山口温美 , 铃木佐知 , 中村胜次 , 三村房代 , 山本裕之 , 松井顺二 , 松井贤司 , 吉叶孝子 , 铃木康之 , 有本达
IPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/48 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/14 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/73 , A61K31/4706 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D207/34 , C07D213/26 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/18 , C07D215/233 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/88 , C07D249/04 , C07D261/14 , C07D277/48 , C07D307/68 , C07D319/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： 本发明提供通式(a－11)表示的化合物或其药理上可接受的盐或它们的水合物的制备方法，所述制备方法是使下述通式(a－12)表示的化合物与下述通式(a－4)表示的化合物进行反应。
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公开(公告)号：CN101454286B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200780019520.5
申请日：2007-08-28
申请人： 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P9/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P43/00
CPC分类号： C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D401/12
摘要： 式(I)表示的化合物的制备方法，其特征在于，在缩合剂的存在下，使式(II)表示的化合物或其盐和式(III)表示的化合物反应。[式(II)中，R1表示1)可以具有取代基的氮杂环丁烷-1-基、2)可以具有取代基的吡咯烷-1-基、3)可以具有取代基的哌啶-1-基等。R2、R3、R4及R5相同或不同，表示氢原子或氟原子。][式(III)中，R6表示氢原子或氟原子][式(I)中，R1、R2、R3、R4、R5及R6表示与上述定义相同的含义。]
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公开(公告)号：CN101029022B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200710007097.9
申请日：2001-10-19
申请人： 卫材R&D管理有限公司
发明人： 船桥泰博 , 鹤冈明彦 , 松仓正幸 , 羽田融 , 福田吉男 , 镰田淳一 , 高桥惠子 , 松岛知广 , 宫崎和城 , 野本研一 , 渡边达夫 , 尾叶石浩 , 山口温美 , 铃木佐知 , 中村胜次 , 三村房代 , 山本裕之 , 松井顺二 , 松井贤司 , 吉叶孝子 , 铃木康之 , 有本达
IPC分类号： C07D213/74 , C07D213/75 , C07D215/48 , C07D239/47 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/14 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/73 , A61K31/4706 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61K31/519 , C07D207/34 , C07D213/26 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/18 , C07D215/233 , C07D215/36 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/88 , C07D249/04 , C07D261/14 , C07D277/48 , C07D307/68 , C07D319/06 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： 本发明提供通式(a-11)表示的化合物或其药理上可接受的盐或它们的水合物的制备方法，所述制备方法是使下述通式(a-12)表示的化合物与下述通式(a-4)表示的化合物进行反应。
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