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公开(公告)号：CN111875603B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9‑R1‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与4‑甲基‑吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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公开(公告)号：CN113416217A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110679945.0
申请日：2021-06-18
申请人： 南通大学
摘要： 本发明公开了一种具有化学动力学效用的化合物及纳米囊泡的制备方法，化合物合成方法如下：以二氯甲烷/MeOH(1：2，v/v，30mL)的混合物为反应介质，以TBTA和Cu(CNCH3)4PF6为催化剂，4‑乙基‑3,14‑二氧代‑3,4,12,14‑四氢‑1H吡喃并[3'，4'：6,7]吲哚并[1‑2，b]喹啉‑4‑基(2‑(碳酸(2‑(丙‑2‑炔‑1氧基)乙基)二硫烷基)乙基)碳酸酯与(2‑(6‑叠氮基己氧基)氧基)甲基]环戊‑2,4‑二烯‑1基)(环戊‑2,4‑二烯‑1‑基)铁以摩尔比1：1在室温下搅拌12小时。减压除去溶剂后，将粗产物通过柱色谱法(二氯甲烷/甲醇＝100/1)纯化，得到浅黄色固体，即为目标产物。本发明的化合物喜树碱前药能够降低肿瘤内部的酸度以及增加H2O2的含量。
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公开(公告)号：CN111892561B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202010765625.2
申请日：2020-08-03
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D307/68 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
摘要： 本发明涉及肿瘤诊疗一体化技术领域，具体涉及一种缺氧响应型偶氮化合物合成方法及纳米囊泡的制备方法，本发明通过紫外‑可见吸收光谱法，荧光光谱法研究了其在缺氧环境下的响应情况以及其与柱[6]芳烃不同配比下形成纳米囊泡的粒径变化。结果表明该偶氮化合物能够与柱[6]芳烃以4:1的摩尔比自组装形成粒径约123.32nm的纳米囊泡，方法简单，粒径适宜，长期稳定性好。该纳米囊泡能够在缺氧环境下被肿瘤细胞内过表达的偶氮还原酶还原裂解释放出荧光，实现对缺氧肿瘤细胞的诊断与检测。
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公开(公告)号：CN111875604B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β‑咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN111875604A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明基于β-咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β-咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β-咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN111875603A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9-R1-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与4-甲基-吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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公开(公告)号：CN110981870B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201911256603.7
申请日：2019-12-09
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D471/04 , C09K11/06 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了β‑咔啉‑环烯酮衍生物，具有如下通式所示结构：本发明在β‑咔啉的合适部位引入供电子基团，并通过β‑咔啉的3位氨基，利用氨基甲酸酯键连接具有抗肿瘤活性的环烯酮，设计合成新型β‑咔啉‑环烯酮衍生物，本发明化合物不仅能够在肿瘤微环境中实现pH和GSH双重响应荧光成像和诊断，而且可以选择性靶向肿瘤组织高表达的GSTπ，发挥显著抑制肿瘤细胞增殖。本发明pH/GSH双重响应荧光和靶向癌症的治疗诊断治疗药物为肿瘤精确诊断和靶向治疗作用提供了新的选择，拓宽了多功能分子在精准医疗中的应用。
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公开(公告)号：CN111892561A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010765625.2
申请日：2020-08-03
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07D307/68 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
摘要： 本发明涉及肿瘤诊疗一体化技术领域，具体涉及一种缺氧响应型偶氮化合物合成方法及纳米囊泡的制备方法，本发明通过紫外-可见吸收光谱法，荧光光谱法研究了其在缺氧环境下的响应情况以及其与柱[6]芳烃不同配比下形成纳米囊泡的粒径变化。结果表明该偶氮化合物能够与柱[6]芳烃以4:1的摩尔比自组装形成粒径约123.32nm的纳米囊泡，方法简单，粒径适宜，长期稳定性好。该纳米囊泡能够在缺氧环境下被肿瘤细胞内过表达的偶氮还原酶还原裂解释放出荧光，实现对缺氧肿瘤细胞的诊断与检测。
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公开(公告)号：CN111018686B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201911132955.1
申请日：2019-11-19
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一类6‑苄亚基‑2‑芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性，能够显著抑制肿瘤增殖，对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性，诱导肿瘤细胞内ROS水平增加，从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111018686A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911132955.1
申请日：2019-11-19
申请人： 南通大学
IPC分类号： C07C45/68 , C07C49/697 , C07C49/753 , C07C201/12 , C07C205/45 , C07C209/68 , C07C211/52 , A61K31/122 , A61K31/136 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一类6-苄亚基-2-芳基乙炔基环己烯酮衍生物及其药学上可接受的盐、制备方法、含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备针对恶性肿瘤治疗药物中的应用。本发明化合物具有一定的肿瘤选择性，能够显著抑制肿瘤增殖，对正常细胞的抑制作用较弱。本发明化合物能够显著抑制TrxR靶点活性，诱导肿瘤细胞内ROS水平增加，从而促进本发明化合物的抗肿瘤活性。
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