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公开(公告)号：CN104744415A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310726747.0
申请日：2013-12-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07D309/28
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D309/28
Abstract: 本发明以便宜的天然阿拉伯糖为原料，利用硼酸酯，胺和阿拉伯糖之间的三组份的Petasis偶联反应形成末端含有三键的多羟基化合物，并实现了手性中心的高选择性立体控制。然后通过新型的1，3-偶极环加成反应，及随后的碱催化的重排反应，快速的合成出了在唾液酸骨架的4位引入氮原子的唾液酸衍生物。随后将2位的羟基失水，及氨基上的Boc保护基脱去，合成出来扎那米韦。总合成步骤为6步。
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公开(公告)号：CN103191423A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201210001162.8
申请日：2012-01-04
Applicant: 南开大学
IPC: A61K39/385 , A61K47/48 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了新型抗乳腺癌多肽疫苗的研制方法，其特征包括将HER2/neu 342-350多肽和E75多肽等抗原肽连接到树枝状化合物(dendrimer)的表面，通过提高疫苗的分子量来提高其免疫原性；同时将能高效诱导体内免疫反应的Toll样受体(TLR)的配基和刺激CD4+Th细胞增殖的抗原(Th抗原)，一起连接到树枝状化合物的表面，来进一步增强疫苗的免疫原性。
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公开(公告)号：CN105394058A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201510930275.X
申请日：2015-12-11
Applicant: 南开大学
IPC: A01N43/90 , C07D471/04 , A01P3/00
CPC classification number: A01N43/90 , C07B2200/07 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及简称为NK007的两个光学纯异构体及其杀菌方面的应用。本发明中化合物NK007-3和NK007-4具有很好的杀菌活性，能够用于治疗植物病菌病害，所述病害选自黄瓜枯萎病、花生褐斑病、苹果轮纹病、番茄早疫、玉米锈病、水稻恶苗病、油菜菌核病、辣椒疫霉病、小麦纹枯病、玉米小斑病、西瓜炭疽病、马铃薯晚疫病、水稻纹枯病、黄瓜灰霉病。
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公开(公告)号：CN105461716B
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510930297.6
申请日：2015-12-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04 , C07C51/41 , C07C59/245 , A01N43/90 , A61K31/437 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A01P1/00 , G01N33/68
CPC classification number: A01N43/90 , A61K31/437 , C07C51/41 , C07C59/245 , C07D471/04 , G01N33/68
Abstract: 本发明涉及简称为NK007的两个光学纯异构体及其合成以及它们在抗植物病毒和调节免疫活性方面的应用。本发明中化合物NK007-1和NK007-2具有很好的抗烟草花叶病毒活性，能够用于治疗植物病毒病害。本发明中化合物NK007-1和NK007-2具有很好的调节免疫活性，能够用于制备治疗风湿性关节炎的药物。本发明测试化合物调节免疫活性的方法，能够用于新型关节炎药物的筛选。
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公开(公告)号：CN105983100A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510080066.0
申请日：2015-02-09
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种基于酵母中空β-葡聚糖外壳包裹GMP-BSA的蛋白质靶向巨噬细胞的传递系统。该系统利用壳聚糖(CS)、三聚磷酸盐(TPP)、海藻酸钠与BSA靠静电吸附作用形成的致密层将BSA包被在酵母壳中。该技术制备的GMP-BSA颗粒在体外实验中表现出非常好的蛋白释放行为，并能避免蛋白质丢失。该颗粒高特意靶向巨噬细胞，如Raw 264.7细胞，原代BMDM细胞(原代骨髓巨噬细胞)和腹腔巨噬细胞(PEMs)，而该颗粒并没有被诸如NIH3T3、AD293、HeLa及Caco-2等非巨噬肿瘤细胞和血液中的中性粒细胞吞噬。巨噬细胞在各种疾病的发病机理中起很重要的作用，是非常重要的潜在靶点。此外，巨噬细胞是关键的抗原传递细胞，且在疫苗设计中十分重要。我们认为该体系可高选择性靶向输送各种蛋白到巨噬细胞，在靶向药物给药和在巨噬细胞疫苗设计方面也有广泛的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105461716A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201510930297.6
申请日：2015-12-11
Applicant: 南开大学
IPC: C07D471/04 , C07C51/41 , C07C59/245 , A01N43/90 , A61K31/437 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A01P1/00 , G01N33/68
CPC classification number: A01N43/90 , A61K31/437 , C07C51/41 , C07C59/245 , C07D471/04 , G01N33/68 , C07B2200/07 , G01N33/6869 , G01N2800/24
Abstract: 本发明涉及简称为NK007的两个光学纯异构体及其合成以及它们在抗植物病毒和调节免疫活性方面的应用。本发明中化合物NK007-1和NK007-2具有很好的抗烟草花叶病毒活性，能够用于治疗植物病毒病害。本发明中化合物NK007-1和NK007-2具有很好的调节免疫活性，能够用于制备治疗风湿性关节炎的药物。本发明测试化合物调节免疫活性的方法，能够用于新型关节炎药物的筛选。
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公开(公告)号：CN116920082A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202210358568.5
申请日：2022-04-07
Applicant: 南开大学
Abstract: 我们通过GP上羟基与含环氧基PEG1的开环反应将N3偶联到GP外壳，得到GP‑N3；然后将含有半胱氨酸的多肽与含有DBCO和马来酰亚胺的PEG2连接，得到DBCO‑多肽；最后将二者通过点击化学连接，得到了一种新型的基于酵母外壳的新抗原多肽疫苗体系GP‑peptide。该体系制备简单且批次稳定、尺寸均一，可以被抗原呈递细胞高特异性摄取。通过与TLR激动剂的联合，该体系在动物模型上显示出强大的CTL免疫激活能力，并在小鼠淋巴瘤、黑色素瘤、乳腺癌及结肠癌模型上有效抑制肿瘤生长，甚至完全清除肿瘤，诱导长期的肿瘤排斥记忆。这些结果为其进一步临床推广和个性化疫苗治疗提供了广阔的可能性。
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公开(公告)号：CN114796519A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110109069.8
申请日：2021-01-27
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种小型化抗体药物偶联物(ADC)的设计策略及合成与应用，设计的小型化ADC如通式(I)所示，在所述小型化ADC中，涉及一种小型化抗体ZHER2为靶向基团通过一定长度的聚乙二醇(PEG)链与药物分子(Drug)偶联物的制备方法和在肿瘤治疗方面的应用；研究发现，PEG链的插入显著延长了小型化ADC药物的循环半衰期，明显降低了小型化ADC的细胞毒性，在相同剂量的动物模型中，PEG链长度为10kDa的药物分子具有最理想的肿瘤治疗能力，显示延长半衰期有助于提高小型ADC的治疗能力；ZHER2‑PEG‑Drug(I)。
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公开(公告)号：CN110237249A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810192756.9
申请日：2018-03-09
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明构建了一种基于β-葡聚糖颗粒(GPs)包裹氢氧化铝胶体“GP-Al”结构增强机体体液免疫和细胞免疫反应的抗原载体系统。该结构具有非常均匀的尺寸，直径为2-4微米。这种GP-Al颗粒可通过简单的混合程序加载抗原蛋白，从而避免了用任何复杂的化学或物理操作来操作抗原。该系统能大大减少抗原在输送途中释放以及丢失。体外和体内实验证明了这种GP-Al颗粒作为疫苗载体具有非常优异的佐剂特性。该系统可以高度特异性地靶向APC并强烈促进树突细胞(DC)成熟和细胞因子分泌。体内和体外实验同样也表明了该系统可增强抗原特异性的CD8T细胞的增殖和活化。在动物模型中，它们可以引起强烈的Th1偏向性免疫应答和极高的抗体滴度，并且对肿瘤的生长有着显著的预防和治疗效果，表明该载体系统能同时刺激体液和细胞免疫应答的优异能力。我们认为该系统可高特异性靶向APC，在靶向药物给药和扩大铝佐剂的应用方面有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104031117B
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201410168474.7
申请日：2014-04-23
Applicant: 南开大学 , 天津市康信医药科技有限公司
IPC: C07K5/08
Abstract: 本发明涉及美国癌症数据库NCI(National Cancer Institute)的化合物的新用途，更具体地说，涉及编号NSC111887和NSC121217化合物在抗艾滋病毒HIV‑1蛋白酶活性的新用途。本发明通过整合现有的抗HIV‑1蛋白酶药物和抑制剂数据、计算模拟和体外化合物筛选方法，首次找到具有三肽衍生物结构特点的NSC111887和NSC121217化合物分子，具有一定抗HIV‑1蛋白酶活性的能力，半抑制浓度分别为62μM和162μM。
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