公开(公告)号：CN105983100A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510080066.0

申请日：2015-02-09

Applicant: 南开大学

Inventor： 洪章勇 ,  于敏 ,  陈泽铭 ,  郭文君 ,  王晋 ,  冯玉鹏 ,  孔秀琪

IPC: A61K47/36 ,  A61K47/04 ,  A61K38/38 ,  A61K9/50 ,  A61K39/39

Abstract: 本发明公开了一种基于酵母中空β-葡聚糖外壳包裹GMP-BSA的蛋白质靶向巨噬细胞的传递系统。该系统利用壳聚糖(CS)、三聚磷酸盐(TPP)、海藻酸钠与BSA靠静电吸附作用形成的致密层将BSA包被在酵母壳中。该技术制备的GMP-BSA颗粒在体外实验中表现出非常好的蛋白释放行为，并能避免蛋白质丢失。该颗粒高特意靶向巨噬细胞，如Raw 264.7细胞，原代BMDM细胞(原代骨髓巨噬细胞)和腹腔巨噬细胞(PEMs)，而该颗粒并没有被诸如NIH3T3、AD293、HeLa及Caco-2等非巨噬肿瘤细胞和血液中的中性粒细胞吞噬。巨噬细胞在各种疾病的发病机理中起很重要的作用，是非常重要的潜在靶点。此外，巨噬细胞是关键的抗原传递细胞，且在疫苗设计中十分重要。我们认为该体系可高选择性靶向输送各种蛋白到巨噬细胞，在靶向药物给药和在巨噬细胞疫苗设计方面也有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN104744415A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310726747.0

申请日：2013-12-26

Applicant: 南开大学

Inventor： 洪章勇 ,  陈泽铭 ,  余奎 ,  王晋

IPC: C07D309/28

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D309/28

Abstract: 本发明以便宜的天然阿拉伯糖为原料，利用硼酸酯，胺和阿拉伯糖之间的三组份的Petasis偶联反应形成末端含有三键的多羟基化合物，并实现了手性中心的高选择性立体控制。然后通过新型的1，3-偶极环加成反应，及随后的碱催化的重排反应，快速的合成出了在唾液酸骨架的4位引入氮原子的唾液酸衍生物。随后将2位的羟基失水，及氨基上的Boc保护基脱去，合成出来扎那米韦。总合成步骤为6步。