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公开(公告)号：CN114796519A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110109069.8
申请日：2021-01-27
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明公开了一种小型化抗体药物偶联物(ADC)的设计策略及合成与应用，设计的小型化ADC如通式(I)所示，在所述小型化ADC中，涉及一种小型化抗体ZHER2为靶向基团通过一定长度的聚乙二醇(PEG)链与药物分子(Drug)偶联物的制备方法和在肿瘤治疗方面的应用；研究发现，PEG链的插入显著延长了小型化ADC药物的循环半衰期，明显降低了小型化ADC的细胞毒性，在相同剂量的动物模型中，PEG链长度为10kDa的药物分子具有最理想的肿瘤治疗能力，显示延长半衰期有助于提高小型ADC的治疗能力；ZHER2‑PEG‑Drug(I)。
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