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公开(公告)号：CN105663122B
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201610104635.5
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/405 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种苯次磺酰胺类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述苯次磺酰胺类化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H或C1‑C6烷基；R2为H或C1‑C6烷基；R3为H或C1‑C6烷氧羰基。通过体外酶活测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3 3C蛋白酶有着很强的抑制作用，IC50达到μM级，与阳性对照芦平曲韦(IC50＝1.57μM)活性相似，但化学结构与芦平曲韦等短肽化合物完全不同，很可能具有与芦平曲韦完全不同的作用机制。经过细胞水平活性测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3病毒有抑制作用。苯次磺酰胺类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
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公开(公告)号：CN102558018B
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201110440557.3
申请日：2011-12-26
Applicant: 南开大学 , 中国科学院微生物研究所
IPC: C07D209/20 , C07C313/24 , A61K31/405 , A61K31/225 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物；对白色念珠菌有很强的协同抑制作用，可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2；R’为H、2-NO2、4-NO2；X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。
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公开(公告)号：CN102558018A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201110440557.3
申请日：2011-12-26
Applicant: 南开大学 , 中国科学院微生物研究所
IPC: C07D209/20 , C07C313/24 , A61K31/405 , A61K31/225 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及苯次磺酰胺类衍生物及其在制备抗菌药物中的用途。本发明的苯次磺酰胺类衍生物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药革兰氏阳性细菌药物；对白色念珠菌有很强的协同抑制作用，可用于制备新型的抗真菌药物。这些药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的苯次磺酰胺类衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中其中R为H、CH3、C2H5、或CH(CH3)2；R’为H、2-NO2、4-NO2；X为3-(1-H-吲哚-3-基)-、3-丙酸基、3-丙酸基(1-3碳)酯基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105663122A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610104635.5
申请日：2016-02-25
Applicant: 中国科学院微生物研究所 , 南开大学
IPC: A61K31/405 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种苯次磺酰胺类化合物作为病毒3C蛋白酶抑制剂在制备抗病毒药物中的应用。所述苯次磺酰胺类化合物的结构式如式I所示，式I中，R1为H或C1-C6烷基；R2为H或C1-C6烷基；R3为H或C1-C6烷氧羰基。通过体外酶活测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3 3C蛋白酶有着很强的抑制作用，IC50达到μM级，与阳性对照芦平曲韦(IC50＝1.57μM)活性相似，但化学结构与芦平曲韦等短肽化合物完全不同，很可能具有与芦平曲韦完全不同的作用机制。经过细胞水平活性测试，本发明所提供的苯次磺酰胺类化合物对CVB3病毒有抑制作用。苯次磺酰胺类化合物可以通过抑制CVB3 3C活性，在细胞水平上产生CVB3病毒抑制效果，具有良好的抗病毒药物应用前景。
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公开(公告)号：CN102775360B
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201210055728.5
申请日：2012-03-06
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/12 , C07D401/04 , A01N43/653 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。
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公开(公告)号：CN102775360A
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN201210055728.5
申请日：2012-03-06
Applicant: 南开大学
IPC: C07D249/12 , C07D401/04 , A01N43/653 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种含三唑环的不对称二硫醚类化合物及其在制备除草剂中的用途。如式(I)所示，该化合物对野生型拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS和抗性的拟南芥乙酰乳酸合成酶AHAS有很强的抑制作用，具有明显的除草活性，可用于制备新型的除草剂。其中，R1为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤素或硝基、卤代C1-C6碳烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基、苯基、3-吡啶基、4-吡啶基；R2为H，或R2为苯环上的单取代或多取代基：卤素、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、卤代C1-C6烷基、卤代C1-C6烷氧羰基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷硫基或3，4-苯并基，其中，多取代时，取代基可相同或不同。
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公开(公告)号：CN102626408B
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201210082216.8
申请日：2012-03-26
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/404 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。
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公开(公告)号：CN102626408A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210082216.8
申请日：2012-03-26
Applicant: 天津市国际生物医药联合研究院 , 南开大学
IPC: A61K31/404 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了具有下列通式(I)的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物在制备抑制NDM-1活性的药物中的应用：式(I)其中，R1选自氢、或C5-C10芳烷基；R2选自氢、C1-C4烷基、或卤素；以及R3选自氢或C1-C4烷基。该类化合物能够显著地抑制NDM-1的活性。
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