公开(公告)号：CN113277987B

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202110546911.4

申请日：2021-05-19

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  朱世玉 ,  王益万 ,  邹娟

IPC: C07D249/04 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明公开了一种用于将药物运输至肠道并将其释放的偶氮高聚物及其制备方法和应用。该偶氮高聚物以两端溴代的二溴烷烃、寡聚乙二醇、对硝基苯胺和间羟基苯甲酸为主要原料合成。此高聚物通过双乳化法可以将药物包裹形成颗粒，通过口服到达肠道，再由生活在肠道中的细菌切断偶氮键，将药物释放，从而达到治疗肠道疾病的作用。

公开(公告)号：CN115028552B

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202210525826.4

申请日：2022-05-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  李迅 ,  王保川 ,  王益万 ,  徐乐 ,  李月阳 ,  曾平 ,  姜绍丽

IPC: C07C247/10 ,  C07D213/66 ,  C07K1/107 ,  C07K14/62

Abstract: 本发明公开了一种叠氮化试剂及其制备方法与应用。本发明以带有特征结构R1的芳基或吡啶基甲醇衍生物按照文献记载方法合成得到部分羟基受保护、后续易去保护的化合物2，在碱性条件下经简单易操作的亲核取代反应，化合物2与叠氮化合物1反应得到化合物3，在稀酸环境下化合物3可快速去保护得到化合物4，在弱碱环境下，化合物4与溴乙酸酯类化物经亲核取代反应，短时间内竞争性得到稳定性较好的化合物5，后羟甲基经氧化反应可得到化合物6，在酸环境下，化合物6的酯基容易快速水解得到目标叠氮化试剂。本发明制备方法更加简单、材料成本低，易于产业化生产，叠氮化试剂用于蛋白质定点叠氮化，有效避免蛋白质表面其他高反应活性残基的

公开(公告)号：CN113277987A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110546911.4

申请日：2021-05-19

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  朱世玉 ,  王益万 ,  邹娟

IPC: C07D249/04 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明公开了一种用于将药物运输至肠道并将其释放的偶氮高聚物及其制备方法和应用。该偶氮高聚物以两端溴代的二溴烷烃、寡聚乙二醇、对硝基苯胺和间羟基苯甲酸为主要原料合成。其最终结构如下式所示，其中：x＝y+z，n＝2,3,4,5…，m＝2,3,4,5…，此高聚物通过双乳化法可以将药物包裹形成颗粒，通过口服到达肠道，再由生活在肠道中的细菌切断偶氮键，将药物释放，从而达到治疗肠道疾病的作用。

公开(公告)号：CN113248436A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110393686.5

申请日：2021-04-13

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  朱世玉 ,  李伟 ,  田宏妍 ,  王益万 ,  王保川

IPC: C07D225/08 ,  C07C323/19 ,  C07C319/22 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了一种用于蛋白靶向运输的新型交联分子及其制备方法和应用，属于蛋白靶向运输技术领域，交联分子包括以三缩四乙二醇为母链，含有环辛炔衍生物基团、二硫键、酰胺键的新型交联分子以及参照文献合成的含有靶向基团、PH敏感基团、疏水碳链的叠氮基团的分子；新型交联分子的制备为：首先三缩四乙二醇的一端衍生化接上邻苯二甲酰亚胺结构，另一端接上巯基结构；接着在巯基上引入二硫键，然后在邻苯二甲酰亚胺一端先水解成伯胺接着与活化的含环辛炔衍生物的分子结合。通过与蛋白交联以及与含靶向基团等结构的分子连接可制备一种新型免载体蛋白靶向运输系统。本发明能够解决蛋白运输系统效率较低、毒性较大等问题。

公开(公告)号：CN115028552A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210525826.4

申请日：2022-05-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  李迅 ,  王保川 ,  王益万 ,  徐乐 ,  李月阳 ,  曾平 ,  姜绍丽

IPC: C07C247/10 ,  C07D213/66 ,  C07K1/107 ,  C07K14/62

Abstract: 本发明公开了一种叠氮化试剂及其制备方法与应用。本发明以带有特征结构R1的芳基或吡啶基甲醇衍生物按照文献记载方法合成得到部分羟基受保护、后续易去保护的化合物2，在碱性条件下经简单易操作的亲核取代反应，化合物2与叠氮化合物1反应得到化合物3，在稀酸环境下化合物3可快速去保护得到化合物4，在弱碱环境下，化合物4与溴乙酸酯类化物经亲核取代反应，短时间内竞争性得到稳定性较好的化合物5，后羟甲基经氧化反应可得到化合物6，在酸环境下，化合物6的酯基容易快速水解得到目标叠氮化试剂。本发明制备方法更加简单、材料成本低，易于产业化生产，叠氮化试剂用于蛋白质定点叠氮化，有效避免蛋白质表面其他高反应活性残基的影响。