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公开(公告)号：CN116693590B
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202310604286.3
申请日：2023-05-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07J31/00 , C07J43/00 , A61P31/04 , A61K31/575 , A61K31/58
Abstract: 本发明公开了一种夫西地酸衍生物及其制备方法与应用。本发明通过具有二硫键的连接子在夫西地酸3‑OH位点进行衍生化，一方面引入不同末端官能团，调整夫西地酸分子的性质，例如氨基或羧基的引入可改变分子在不同pH值条件下的水溶性，聚乙二醇结构可改变分子的体循环特性等，同时炔烃、氨基、羧基等活性官能团提供了进一步修饰的位点，从而模块化的构建更多功能的夫西地酸衍生物。连接子中的二硫键可以有效保持夫西地酸的抗菌活性，在多肽佐剂存在下，实现对革兰氏阴性细菌的有效杀伤。本发明制备方法简单，且产物分离提纯容易。
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公开(公告)号：CN116589482A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310604622.4
申请日：2023-05-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D501/18 , C07D501/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , C12Q1/34
Abstract: 本发明公开了一种金属β‑内酰胺酶荧光探针及其制备方法与应用。本发明探针通过含硫醇的荧光化合物的巯基与β‑内酰胺化合物侧链上乙酰氧基反应生成‑S‑，从而将含硫醇的荧光化合物与β‑内酰胺化合物连接在一起，形成该金属β‑内酰胺酶荧光探针。本发明制备更加简单、材料成本低，对设备要求不高，易于产业化生产，所制备的探针应用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的检测，具有快速响应、高选择性、高灵敏度、成本低、使用方便等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116283933A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202211438071.0
申请日：2022-11-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D405/06 , C09B23/10 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种近红外荧光探针及其制备方法与应用。本发明通过所制备的1,3‑二甲氧基‑5‑亚硝基异苯化合物5与过量48wt％氢溴酸水溶液在110℃回流搅拌12h，将反应物经过萃取、洗涤、干燥、纯化，得到5‑硝基‑1，3‑苯二酚化合物6，将碳酸钾和化合物6加入DMF中室温搅拌0.5h，将所制备的化合物4加入混合体系，在氮气避光保护下，110℃回流搅拌6h，减压除去溶剂，纯化混合物得到近红外荧光探针。该探针具有近红外吸收且水溶性好、稳定性高等优点，可以有效检测硝基还原酶的活性。
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公开(公告)号：CN116589558A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310561421.0
申请日：2023-05-18
Applicant: 南京工业大学 , 南京黎明生物制品有限公司
IPC: C07K14/765 , C07K1/107 , G01N33/531 , G01N33/564
Abstract: 本发明公开了一种固载在BSA蛋白上的改性磷脂及其制备方法与应用。本发明通过将所需的磷脂和加成试剂在四氯化碳中混合充分反应，经过萃取洗涤干燥之后得到改性的磷脂，再将改性的磷脂溶于二甲基亚砜中得到溶液1，将修饰的牛血清血蛋白溶于PBS缓冲溶液中得到溶液2，将溶液1、溶液2混合充分反应，经过透析纯化和冷冻干燥，得到固载在BSA蛋白上的改性磷脂。本发明通过化学键直接将改性的磷脂牢固的与牛血清血蛋白进行交联，更加易于保留改性的磷脂量和抗磷脂抗体结合的空间，同时还可以根据需要利用化学合成的方法修饰上具有特异性、生物活性的官能团，该固载在BSA蛋白上的改性磷脂可以直接用于抗磷脂抗体的检测，具有较高的稳定性。
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公开(公告)号：CN115028552A
公开(公告)日：2022-09-09
申请号：CN202210525826.4
申请日：2022-05-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C247/10 , C07D213/66 , C07K1/107 , C07K14/62
Abstract: 本发明公开了一种叠氮化试剂及其制备方法与应用。本发明以带有特征结构R1的芳基或吡啶基甲醇衍生物按照文献记载方法合成得到部分羟基受保护、后续易去保护的化合物2，在碱性条件下经简单易操作的亲核取代反应，化合物2与叠氮化合物1反应得到化合物3，在稀酸环境下化合物3可快速去保护得到化合物4，在弱碱环境下，化合物4与溴乙酸酯类化物经亲核取代反应，短时间内竞争性得到稳定性较好的化合物5，后羟甲基经氧化反应可得到化合物6，在酸环境下，化合物6的酯基容易快速水解得到目标叠氮化试剂。本发明制备方法更加简单、材料成本低，易于产业化生产，叠氮化试剂用于蛋白质定点叠氮化，有效避免蛋白质表面其他高反应活性残基的影响。
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公开(公告)号：CN115028552B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202210525826.4
申请日：2022-05-16
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C247/10 , C07D213/66 , C07K1/107 , C07K14/62
Abstract: 本发明公开了一种叠氮化试剂及其制备方法与应用。本发明以带有特征结构R1的芳基或吡啶基甲醇衍生物按照文献记载方法合成得到部分羟基受保护、后续易去保护的化合物2，在碱性条件下经简单易操作的亲核取代反应，化合物2与叠氮化合物1反应得到化合物3，在稀酸环境下化合物3可快速去保护得到化合物4，在弱碱环境下，化合物4与溴乙酸酯类化物经亲核取代反应，短时间内竞争性得到稳定性较好的化合物5，后羟甲基经氧化反应可得到化合物6，在酸环境下，化合物6的酯基容易快速水解得到目标叠氮化试剂。本发明制备方法更加简单、材料成本低，易于产业化生产，叠氮化试剂用于蛋白质定点叠氮化，有效避免蛋白质表面其他高反应活性残基的
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公开(公告)号：CN116693590A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310604286.3
申请日：2023-05-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07J31/00 , C07J43/00 , A61P31/04 , A61K31/575 , A61K31/58
Abstract: 本发明公开了一种夫西地酸衍生物及其制备方法与应用。本发明通过具有二硫键的连接子在夫西地酸3‑OH位点进行衍生化，一方面引入不同末端官能团，调整夫西地酸分子的性质，例如氨基或羧基的引入可改变分子在不同pH值条件下的水溶性，聚乙二醇结构可改变分子的体循环特性等，同时炔烃、氨基、羧基等活性官能团提供了进一步修饰的位点，从而模块化的构建更多功能的夫西地酸衍生物。连接子中的二硫键可以有效保持夫西地酸的抗菌活性，在多肽佐剂存在下，实现对革兰氏阴性细菌的有效杀伤。本发明制备方法简单，且产物分离提纯容易。
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