公开(公告)号：CN115028552B

公开(公告)日：2024-01-12

申请号：CN202210525826.4

申请日：2022-05-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  李迅 ,  王保川 ,  王益万 ,  徐乐 ,  李月阳 ,  曾平 ,  姜绍丽

IPC: C07C247/10 ,  C07D213/66 ,  C07K1/107 ,  C07K14/62

Abstract: 本发明公开了一种叠氮化试剂及其制备方法与应用。本发明以带有特征结构R1的芳基或吡啶基甲醇衍生物按照文献记载方法合成得到部分羟基受保护、后续易去保护的化合物2，在碱性条件下经简单易操作的亲核取代反应，化合物2与叠氮化合物1反应得到化合物3，在稀酸环境下化合物3可快速去保护得到化合物4，在弱碱环境下，化合物4与溴乙酸酯类化物经亲核取代反应，短时间内竞争性得到稳定性较好的化合物5，后羟甲基经氧化反应可得到化合物6，在酸环境下，化合物6的酯基容易快速水解得到目标叠氮化试剂。本发明制备方法更加简单、材料成本低，易于产业化生产，叠氮化试剂用于蛋白质定点叠氮化，有效避免蛋白质表面其他高反应活性残基的

公开(公告)号：CN115028552A

公开(公告)日：2022-09-09

申请号：CN202210525826.4

申请日：2022-05-16

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  李迅 ,  王保川 ,  王益万 ,  徐乐 ,  李月阳 ,  曾平 ,  姜绍丽

IPC: C07C247/10 ,  C07D213/66 ,  C07K1/107 ,  C07K14/62

Abstract: 本发明公开了一种叠氮化试剂及其制备方法与应用。本发明以带有特征结构R1的芳基或吡啶基甲醇衍生物按照文献记载方法合成得到部分羟基受保护、后续易去保护的化合物2，在碱性条件下经简单易操作的亲核取代反应，化合物2与叠氮化合物1反应得到化合物3，在稀酸环境下化合物3可快速去保护得到化合物4，在弱碱环境下，化合物4与溴乙酸酯类化物经亲核取代反应，短时间内竞争性得到稳定性较好的化合物5，后羟甲基经氧化反应可得到化合物6，在酸环境下，化合物6的酯基容易快速水解得到目标叠氮化试剂。本发明制备方法更加简单、材料成本低，易于产业化生产，叠氮化试剂用于蛋白质定点叠氮化，有效避免蛋白质表面其他高反应活性残基的影响。