公开(公告)号：CN113248436A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110393686.5

申请日：2021-04-13

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  朱世玉 ,  李伟 ,  田宏妍 ,  王益万 ,  王保川

IPC: C07D225/08 ,  C07C323/19 ,  C07C319/22 ,  C07K1/107

Abstract: 本发明公开了一种用于蛋白靶向运输的新型交联分子及其制备方法和应用，属于蛋白靶向运输技术领域，交联分子包括以三缩四乙二醇为母链，含有环辛炔衍生物基团、二硫键、酰胺键的新型交联分子以及参照文献合成的含有靶向基团、PH敏感基团、疏水碳链的叠氮基团的分子；新型交联分子的制备为：首先三缩四乙二醇的一端衍生化接上邻苯二甲酰亚胺结构，另一端接上巯基结构；接着在巯基上引入二硫键，然后在邻苯二甲酰亚胺一端先水解成伯胺接着与活化的含环辛炔衍生物的分子结合。通过与蛋白交联以及与含靶向基团等结构的分子连接可制备一种新型免载体蛋白靶向运输系统。本发明能够解决蛋白运输系统效率较低、毒性较大等问题。

公开(公告)号：CN111718361B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202010717077.6

申请日：2020-07-23

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  田宏妍 ,  李伟 ,  毛贤贤 ,  邹娟

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种金属β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法与应用。本发明通过将吡啶胺化合物溶于溶剂1中，再加入酯类化合物和碳酸盐，在80～100℃下搅拌11～13小时，将反应产物冷却至室温、萃取、真空干燥以及纯化后得到产物1；将产物1溶于溶剂2中，加入酯基水解物，在室温下搅拌1.5～2.5小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化后得到Zn2+螯合剂；将β‑内酰胺化合物溶于溶剂3中，加入Zn2+螯合剂和碱，室温下搅拌11～13小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化，得到金属β‑内酰胺酶抑制剂，该金属β‑内酰胺酶抑制剂可作为抗生素的联合用剂用于抑制细菌增殖。本发明抑制剂制备更加简单、材料成本低，并且该抑制剂降低了分子的生物毒性，具有更高的抑菌效率。

公开(公告)号：CN111718361A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN202010717077.6

申请日：2020-07-23

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  田宏妍 ,  李伟 ,  毛贤贤 ,  邹娟

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种金属β-内酰胺酶抑制剂及其制备方法与应用。本发明通过将吡啶胺化合物溶于溶剂1中，再加入酯类化合物和碳酸盐，在80～100℃下搅拌11～13小时，将反应产物冷却至室温、萃取、真空干燥以及纯化后得到产物1；将产物1溶于溶剂2中，加入酯基水解物，在室温下搅拌1.5～2.5小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化后得到Zn2+螯合剂；将β-内酰胺化合物溶于溶剂3中，加入Zn2+螯合剂和碱，室温下搅拌11～13小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化，得到金属β-内酰胺酶抑制剂，该金属β-内酰胺酶抑制剂可作为抗生素的联合用剂用于抑制细菌增殖。本发明抑制剂制备更加简单、材料成本低，并且该抑制剂降低了分子的生物毒性，具有更高的抑菌效率。