公开(公告)号：CN111718361B

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202010717077.6

申请日：2020-07-23

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  田宏妍 ,  李伟 ,  毛贤贤 ,  邹娟

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种金属β‑内酰胺酶抑制剂及其制备方法与应用。本发明通过将吡啶胺化合物溶于溶剂1中，再加入酯类化合物和碳酸盐，在80～100℃下搅拌11～13小时，将反应产物冷却至室温、萃取、真空干燥以及纯化后得到产物1；将产物1溶于溶剂2中，加入酯基水解物，在室温下搅拌1.5～2.5小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化后得到Zn2+螯合剂；将β‑内酰胺化合物溶于溶剂3中，加入Zn2+螯合剂和碱，室温下搅拌11～13小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化，得到金属β‑内酰胺酶抑制剂，该金属β‑内酰胺酶抑制剂可作为抗生素的联合用剂用于抑制细菌增殖。本发明抑制剂制备更加简单、材料成本低，并且该抑制剂降低了分子的生物毒性，具有更高的抑菌效率。

公开(公告)号：CN111718361A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN202010717077.6

申请日：2020-07-23

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  田宏妍 ,  李伟 ,  毛贤贤 ,  邹娟

IPC: C07D501/36 ,  C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  A61K31/546 ,  A61K45/06 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种金属β-内酰胺酶抑制剂及其制备方法与应用。本发明通过将吡啶胺化合物溶于溶剂1中，再加入酯类化合物和碳酸盐，在80～100℃下搅拌11～13小时，将反应产物冷却至室温、萃取、真空干燥以及纯化后得到产物1；将产物1溶于溶剂2中，加入酯基水解物，在室温下搅拌1.5～2.5小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化后得到Zn2+螯合剂；将β-内酰胺化合物溶于溶剂3中，加入Zn2+螯合剂和碱，室温下搅拌11～13小时，将反应产物萃取、真空干燥以及纯化，得到金属β-内酰胺酶抑制剂，该金属β-内酰胺酶抑制剂可作为抗生素的联合用剂用于抑制细菌增殖。本发明抑制剂制备更加简单、材料成本低，并且该抑制剂降低了分子的生物毒性，具有更高的抑菌效率。

公开(公告)号：CN113277987A

公开(公告)日：2021-08-20

申请号：CN202110546911.4

申请日：2021-05-19

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  朱世玉 ,  王益万 ,  邹娟

IPC: C07D249/04 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明公开了一种用于将药物运输至肠道并将其释放的偶氮高聚物及其制备方法和应用。该偶氮高聚物以两端溴代的二溴烷烃、寡聚乙二醇、对硝基苯胺和间羟基苯甲酸为主要原料合成。其最终结构如下式所示，其中：x＝y+z，n＝2,3,4,5…，m＝2,3,4,5…，此高聚物通过双乳化法可以将药物包裹形成颗粒，通过口服到达肠道，再由生活在肠道中的细菌切断偶氮键，将药物释放，从而达到治疗肠道疾病的作用。

公开(公告)号：CN113277987B

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN202110546911.4

申请日：2021-05-19

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王晓剑 ,  朱世玉 ,  王益万 ,  邹娟

IPC: C07D249/04 ,  A61K47/22

Abstract: 本发明公开了一种用于将药物运输至肠道并将其释放的偶氮高聚物及其制备方法和应用。该偶氮高聚物以两端溴代的二溴烷烃、寡聚乙二醇、对硝基苯胺和间羟基苯甲酸为主要原料合成。此高聚物通过双乳化法可以将药物包裹形成颗粒，通过口服到达肠道，再由生活在肠道中的细菌切断偶氮键，将药物释放，从而达到治疗肠道疾病的作用。