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公开(公告)号：CN117567347B
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202311518955.1
申请日：2023-11-15
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/10 , C07D409/12
Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，涉及一种光催化合成吲哚苄基砜类化合物的方法。将芳基卤化物1与亚磺酸钠类化合物2、光敏剂、碱、2,6‑二甲基‑3,5‑二乙酯基‑1,4‑二氢吡啶、溶剂混合置于反应器内，在惰性气体保护、LED灯照射下进行光反应，即得吲哚苄基砜类化合物3。与现有技术对比，本发明的光催化合成方法绿色环保，无需高温条件，反应条件温和，无需使用强氧化剂，操作简便，产率高，更加绿色安全。
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公开(公告)号：CN117602995A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311555122.2
申请日：2023-11-21
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07B45/04 , C07C315/00 , C07C317/28 , C07D333/34
Abstract: 本发明属于有机合成化学领域，涉及一种光催化合成(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物的方法。一种光催化合成(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物的方法，将联烯酰胺类化合物1与亚磺酸钠类化合物2、光敏剂、溶剂混合置于反应器内，在惰性气体保护、LED灯照射下进行光反应，即得(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物3；或者，将联烯酰胺类化合物1与亚磺酸钠类化合物2、光敏剂、酸性添加剂、溶剂混合置于反应器内，在惰性气体保护、LED灯照射下进行光反应，即得(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物4。与现有技术对比，本申请的方法绿色环保，该方法不需要使用强氧化剂、溶剂绿色、底物拓展范围广，高区域选择性和立体选择性。
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公开(公告)号：CN106432110A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610620633.1
申请日：2016-08-01
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D249/10
CPC classification number: C07D249/10
Abstract: 本发明涉及一种1,2,4-三氮唑-1甲脒盐酸盐的制备方法，1,2,4-三氮唑-1甲脒盐酸盐是合成抗流感药物帕拉米韦的重要中间体，以1,2,4三氮唑和单氰胺水溶液在盐酸的条件下一步缩合得到产品1,2,4-三氮唑-1甲脒盐酸盐。并通过乙醇清洗和重结晶等手段提纯终产物。本工艺简便，无特殊试剂，绿色环保，产物收率高，产品纯度高达99.8％。
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公开(公告)号：CN104496841B
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201410697901.0
申请日：2014-11-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C235/34 , C07C231/12
Abstract: 本发明提供一种米拉贝隆中间体的合成方法，其具体步骤容下：1)水解反应：以化合物(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基酯类为起始原料，经水解得中间产物R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺；2)还原反应：中间产物经还原得米拉贝隆中间体(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐。本发明的米拉贝隆中间体的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN104496841A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201410697901.0
申请日：2014-11-26
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C235/34 , C07C231/12
Abstract: 本发明提供一种米拉贝隆中间体的合成方法，其具体步骤容下：1)水解反应：以化合物(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基酯类为起始原料，经水解得中间产物R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺；2)还原反应：中间产物经还原得米拉贝隆中间体(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐。本发明的米拉贝隆中间体的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104016967A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201410136838.3
申请日：2014-04-04
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D401/04
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种合成泊利度胺的方法。本发明为三步合成法，第一步：3-硝基邻苯二甲酸在一定条件下缩合为3-硝基邻苯二甲酸酐；第二步：3-硝基邻苯二甲酸酐与L-谷氨酰胺制得3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-邻苯二甲酰亚胺；第三步：3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-邻苯二甲酰亚胺还原得泊利度胺。本发明的方法工艺稳定，操作简单，收率高，纯度高，无需真空等苛刻的反应条件，所需压力、温度均在常规范围内，所用试剂毒性和污染小，并且关键中间体3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺由3-硝基邻苯二甲酸酐和L-谷氨酰胺一锅法制得，是经济的、规模的制备泊利度胺的方法。
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![一种制备4-[(2-硝基)乙基]吲哚的方法](/CN/2013/1/44/images/201310222690.jpg)
公开(公告)号：CN103351325A
公开(公告)日：2013-10-16
申请号：CN201310222690.0
申请日：2013-06-05
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明公开了一种制备4-[(2-硝基)乙基]吲哚的方法，其特征在于以4-[(2-硝基)乙烯基]吲哚为原料，硼氢化物为还原剂，其中还原剂与原料的摩尔比为1～6:1，在烷基醇中不断搅拌进行反应，温度为-10～40℃，反应时间为3～10小时；反应结束后，先淬灭过量的硼氢化物，然后抽滤，再用水泵减压蒸除烷基醇；加入有机溶剂萃取出产物，最后用水泵减压蒸除有机溶剂，得到产物4-[(2-硝基)乙基]吲哚。本发明提供了一种制备4-[(2-硝基)乙基]吲哚的方法，收率较高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103242145A
公开(公告)日：2013-08-14
申请号：CN201310153688.2
申请日：2013-04-27
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C47/198 , C07C45/64 , C07C43/303
Abstract: 本发明涉及一种乙二醛制备乙二醛单缩醛和二缩醛的方法，其具体步骤如下：以乙二醛水溶液和烷基醇为原料，在酸催化剂存在下，不断搅拌进行液相反应15～30小时，反应温度为50℃～100℃，反应结束后，冷却，调节pH6-7.5，用水泵减压除去过量烷基醇，再用油泵减压蒸馏收集馏分，即为乙二醛单缩醛及二缩醛产物；其中原料烷基醇与乙二醛的摩尔比是25～50∶1。本发明提高了乙二醛与烷基醇缩合反应制备单缩醛及二缩醛的收率，尤其是单缩醛的收率，降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN102408350A
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：CN201110326124.5
申请日：2011-10-24
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C233/18 , C07C231/02
Abstract: 本发明涉及一种阿戈美拉汀的制备方法，采用NaBH4/AlCl3还原(7-甲氧基-1-萘基)乙腈(I)，选用乙酸酐作为酰化试剂得到阿戈美拉汀(III)。本发明所需原料廉价易得，反应条件简单，操作简便，毒性和污染小，收率和纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102382087A
公开(公告)日：2012-03-21
申请号：CN201110319991.6
申请日：2011-10-20
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明涉及一种盐酸决奈达隆的制备方法，具体步骤如下：(1)有机溶剂中，使2-丁基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-硝基苯并呋喃与1-溴-3-氯丙烷进行醚化反应得到2-正丁基-3-[4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基]-5-硝基苯并呋喃；(2)利用还原剂将其还原成2-正丁基-3-[4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基]-5-胺基苯并呋喃；(3)有机溶剂中与甲基磺酰氯进行磺酰胺化反应得到2-正丁基-3-[4-(3-氯丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃；(4)然后与二正丁胺进行N-烃反应得到决奈达隆；(5)对决奈达隆进行成盐反应，得到盐酸决奈达隆。本发明反应路线简单、原料便宜易得、反应条件温和易控制、且适合工业化生产。
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