公开(公告)号：CN104744292A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510106207.1

申请日：2015-03-11

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  袁晨欢 ,  赵伟 ,  朱亦龙 ,  刘栓栓 ,  许斌

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/02 ,  C07D277/40

Abstract: 本发明公开了一种2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物的制备方法；所述的合成方法是原料D-扁桃酸与酰化试剂反应成酯，其次缩合得到(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物。(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物是一种作为治疗膀胱过度活动症和糖尿病药物的重要中间体，此中间体未见有文献报道，且本发明合成简单、高效、选择性好，产率可达90％以上，因而在医药化工领域具有重要意义。

公开(公告)号：CN103709043A

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CN201310683536.3

申请日：2013-12-12

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  王昊苏 ,  俞建光 ,  何学军 ,  吴飞 ,  朱亦龙

IPC: C07C211/29 ,  C07C209/48

Abstract: 本发明公开了一种制备对氯苯乙胺的方法，以对氯苯乙腈为原料，-15～0℃时，加入硼氢化物与氯化物还原体系中，在有机溶剂中搅拌反应，反应结束后，淬灭过量的硼氢化物和氯化物，然后抽滤，滤液经水泵减压，用稀酸调节pH至1～5，用有机溶剂和水萃取，保留水相，用稀碱调节pH至8～13，用有机溶剂萃取出产物，用无水干燥剂干燥，抽滤，滤液用水泵减压蒸除，得到对氯苯乙胺；再加入有机溶剂在冰浴下通入干燥氯化氢气体，控制pH为1～3，搅拌得到对氯苯乙胺盐酸盐。本发明提供一种制备对氯苯乙胺的方法，收率较高，成本低廉，无需柱层析，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN117567347A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311518955.1

申请日：2023-11-15

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  黄钰文 ,  朱亦龙 ,  潘天熊

IPC: C07D209/10 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，涉及一种光催化合成吲哚苄基砜类化合物的方法。将芳基卤化物1与亚磺酸钠类化合物2、光敏剂、碱、2,6‑二甲基‑3,5‑二乙酯基‑1,4‑二氢吡啶、溶剂混合置于反应器内，在惰性气体保护、LED灯照射下进行光反应，即得吲哚苄基砜类化合物3。与现有技术对比，本发明的光催化合成方法绿色环保，无需高温条件，反应条件温和，无需使用强氧化剂，操作简便，产率高，更加绿色安全。

公开(公告)号：CN117567347B

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202311518955.1

申请日：2023-11-15

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  黄钰文 ,  朱亦龙 ,  潘天熊

IPC: C07D209/10 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，涉及一种光催化合成吲哚苄基砜类化合物的方法。将芳基卤化物1与亚磺酸钠类化合物2、光敏剂、碱、2,6‑二甲基‑3,5‑二乙酯基‑1,4‑二氢吡啶、溶剂混合置于反应器内，在惰性气体保护、LED灯照射下进行光反应，即得吲哚苄基砜类化合物3。与现有技术对比，本发明的光催化合成方法绿色环保，无需高温条件，反应条件温和，无需使用强氧化剂，操作简便，产率高，更加绿色安全。

公开(公告)号：CN117602995A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311555122.2

申请日：2023-11-21

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  黄钰文 ,  朱亦龙 ,  潘天熊

IPC: C07B45/04 ,  C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07D333/34

Abstract: 本发明属于有机合成化学领域，涉及一种光催化合成(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物的方法。一种光催化合成(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物的方法，将联烯酰胺类化合物1与亚磺酸钠类化合物2、光敏剂、溶剂混合置于反应器内，在惰性气体保护、LED灯照射下进行光反应，即得(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物3；或者，将联烯酰胺类化合物1与亚磺酸钠类化合物2、光敏剂、酸性添加剂、溶剂混合置于反应器内，在惰性气体保护、LED灯照射下进行光反应，即得(E)‑β‑胺基乙烯基砜类化合物4。与现有技术对比，本申请的方法绿色环保，该方法不需要使用强氧化剂、溶剂绿色、底物拓展范围广，高区域选择性和立体选择性。

公开(公告)号：CN104496841B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201410697901.0

申请日：2014-11-26

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  赵伟 ,  袁晨欢 ,  朱亦龙 ,  苏鹏 ,  高瑞

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明提供一种米拉贝隆中间体的合成方法，其具体步骤容下：1)水解反应：以化合物(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基酯类为起始原料，经水解得中间产物R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺；2)还原反应：中间产物经还原得米拉贝隆中间体(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐。本发明的米拉贝隆中间体的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN104496841A

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN201410697901.0

申请日：2014-11-26

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  赵伟 ,  袁晨欢 ,  朱亦龙 ,  苏鹏 ,  高瑞

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明提供一种米拉贝隆中间体的合成方法，其具体步骤容下：1)水解反应：以化合物(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基酯类为起始原料，经水解得中间产物R)-2-羟基-N-(4-硝基苯乙基)-2-苯基乙酰胺；2)还原反应：中间产物经还原得米拉贝隆中间体(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙醇盐。本发明的米拉贝隆中间体的合成方法成本低，产品收率高，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN104016967A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410136838.3

申请日：2014-04-04

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  吴飞 ,  袁晨欢 ,  赵伟 ,  苏鹏 ,  朱亦龙

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种合成泊利度胺的方法。本发明为三步合成法，第一步：3-硝基邻苯二甲酸在一定条件下缩合为3-硝基邻苯二甲酸酐；第二步：3-硝基邻苯二甲酸酐与L-谷氨酰胺制得3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-邻苯二甲酰亚胺；第三步：3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-邻苯二甲酰亚胺还原得泊利度胺。本发明的方法工艺稳定，操作简单，收率高，纯度高，无需真空等苛刻的反应条件，所需压力、温度均在常规范围内，所用试剂毒性和污染小，并且关键中间体3-硝基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺由3-硝基邻苯二甲酸酐和L-谷氨酰胺一锅法制得，是经济的、规模的制备泊利度胺的方法。