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公开(公告)号：CN109574809B
公开(公告)日：2020-07-03
申请号：CN201910044311.0
申请日：2019-01-17
Applicant: 华东理工大学
Abstract: 本发明涉及一种羟基取代的菲类衍生物的合成方法，羟基取代的菲类衍生物是以2‑羧甲基联苯类化合物为原料，在催化剂的作用下反应而成，催化剂包括三氟甲磺酸或五氧化二磷中的一种或两种。与现有技术相比，本发明合成方法具有催化剂价廉易得、官能团普适性好、操作简便、反应时间短、反应收率高、反应条件温和等优点。
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公开(公告)号：CN110437119A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910838532.5
申请日：2019-09-05
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D207/325 , C07D209/08 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种N-取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用。与现有技术相比，本发明采用简便、有效的方法，合成了一系列结构新颖、具有显著抗癌活性的N-取代吡咯或吲哚衍生物，经MTT法测试后，本发明衍生物能够显著抑制肝癌细胞系HepG2、肺癌细胞系A549等癌细胞的增殖活性；通过二醛、4-羟基-L-脯氨酸或吲哚啉-2-甲酸的一锅法反应，即可制备出含有9,10-二氢菲、10,11-二氢二苯并[b,f]氧杂卓、10,11-二氢二苯并[b,f]硫杂卓结构的N-取代吡咯或吲哚衍生物，该制备方法便捷、快速、高效。
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公开(公告)号：CN110698380B
公开(公告)日：2021-01-15
申请号：CN201911018651.2
申请日：2019-10-24
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D207/44 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种内酰胺衍生物及其制备方法与应用。与现有技术相比，本发明提供了一类结构新颖的内酰胺类化合物，且该类化合物以及其组合物具有显著的抑制癌细胞增殖活性(包括但不限于：肝癌细胞系HepG2和肺癌细胞系A549)，多个化合物与商品化药物阿霉素的活性在同一数量级，或优于阿霉素的活性；本发明中的化合物可由N‑取代吡咯化合物反应制备而成，制备方法便捷、快速、高效。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110437119B
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN201910838532.5
申请日：2019-09-05
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D207/325 , C07D209/08 , C07D405/04 , C07D409/04 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一种N‑取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用。与现有技术相比，本发明采用简便、有效的方法，合成了一系列结构新颖、具有显著抗癌活性的N‑取代吡咯或吲哚衍生物，经MTT法测试后，本发明衍生物能够显著抑制肝癌细胞系HepG2、肺癌细胞系A549等癌细胞的增殖活性；通过二醛、4‑羟基‑L‑脯氨酸或吲哚啉‑2‑甲酸的一锅法反应，即可制备出含有9,10‑二氢菲、10,11‑二氢二苯并[b,f]氧杂卓、10,11‑二氢二苯并[b,f]硫杂卓结构的N‑取代吡咯或吲哚衍生物，该制备方法便捷、快速、高效。
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公开(公告)号：CN112079693B
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202011034925.X
申请日：2020-09-27
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07C41/01 , C07C43/295 , C07C45/68 , C07C49/747 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C67/31 , C07C69/92 , C07C201/12 , C07C205/38 , C07D317/64 , C07C43/23 , C07C49/753 , C07C69/76 , C07C255/56 , C07C205/45 , C07D317/54
Abstract: 本发明涉及一种选择性制备对苯二酚单醚类化合物或醌醇类化合物的方法，该方法为：以有机硼酸类化合物及对苯醌类化合物作为反应原料，在铜催化剂作用下，通过溶剂控制，选择性反应得到对苯二酚单醚类化合物或醌醇类化合物。与现有技术相比，本发明采用一锅法反应，通过溶剂控制可以选择性得到两种产物，适于制备各种类型的对苯二酚单醚类化合物和醌醇类化合物，具有广泛的适用性；底物官能团容忍性高，底物范围广泛；原料和催化剂都廉价易得，反应条件温和，反应溶剂绿色环保，后处理简单，产物产率和纯度都较高；制备方法便捷、快速、高效，在药物分子合成具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112079693A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202011034925.X
申请日：2020-09-27
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07C41/01 , C07C43/295 , C07C45/68 , C07C49/747 , C07C253/30 , C07C255/54 , C07C67/31 , C07C69/92 , C07C201/12 , C07C205/38 , C07D317/64 , C07C43/23 , C07C49/753 , C07C69/76 , C07C255/56 , C07C205/45 , C07D317/54
Abstract: 本发明涉及一种选择性制备对苯二酚单醚类化合物或醌醇类化合物的方法，该方法为：以有机硼酸类化合物及对苯醌类化合物作为反应原料，在铜催化剂作用下，通过溶剂控制，选择性反应得到对苯二酚单醚类化合物或醌醇类化合物。与现有技术相比，本发明采用一锅法反应，通过溶剂控制可以选择性得到两种产物，适于制备各种类型的对苯二酚单醚类化合物和醌醇类化合物，具有广泛的适用性；底物官能团容忍性高，底物范围广泛；原料和催化剂都廉价易得，反应条件温和，反应溶剂绿色环保，后处理简单，产物产率和纯度都较高；制备方法便捷、快速、高效，在药物分子合成具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110698380A
公开(公告)日：2020-01-17
申请号：CN201911018651.2
申请日：2019-10-24
Applicant: 华东理工大学
IPC: C07D207/44 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61K31/402 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种内酰胺衍生物及其制备方法与应用。与现有技术相比，本发明提供了一类结构新颖的内酰胺类化合物，且该类化合物以及其组合物具有显著的抑制癌细胞增殖活性(包括但不限于：肝癌细胞系HepG2和肺癌细胞系A549)，多个化合物与商品化药物阿霉素的活性在同一数量级，或优于阿霉素的活性；本发明中的化合物可由N-取代吡咯化合物反应制备而成，制备方法便捷、快速、高效。
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公开(公告)号：CN109574809A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201910044311.0
申请日：2019-01-17
Applicant: 华东理工大学
Abstract: 本发明涉及一种羟基取代的菲类衍生物的合成方法，羟基取代的菲类衍生物是以2-羧甲基联苯类化合物为原料，在催化剂的作用下反应而成，催化剂包括三氟甲磺酸或五氧化二磷中的一种或两种。与现有技术相比，本发明合成方法具有催化剂价廉易得、官能团普适性好、操作简便、反应时间短、反应收率高、反应条件温和等优点。
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