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公开(公告)号：CN108047191B
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN201711305206.5
申请日：2017-12-11
Applicant: 华东师范大学 , 上海北卡医药技术有限公司
IPC: C07D323/00
Abstract: 本发明公开了一种环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯的制备方法，该方法包括步骤：(a)双‑(4‑羟基丁基)‑对苯二甲酸酯(Ⅰ)和4‑(烯丙氧基羰基)苯甲酸(Ⅱ)在缩合剂和辅助试剂作用下得到双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)；(b)双(4‑(4‑烯丙基对苯二甲酰氧基)丁基)对苯二甲酸酯(Ⅲ)在Grubbs催化剂和路易斯酸作用下关环得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体(Ⅳ)；(c)环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯前体在Pd/C作用下加氢，得环状三聚对苯二甲酸丁二醇酯(Ⅴ)。本发明原料廉价易得，合成路线简短，收率高，条件易控。
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公开(公告)号：CN108299499A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810053349.X
申请日：2018-01-19
Applicant: 华东师范大学 , 武汉康蓝药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种pH敏感的磷脂酰乙醇胺分子及其制备方法，属于药物化学中药物传递系统的范畴。具体涉及一种式1所示的新型pH敏感的磷脂分子，该分子在水相溶剂中可以形成脂质体，由于该分子中含有缩醛结构，而缩醛键对酸比较敏感，使得脂质体在酸性环境中能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。式1化合物的合成是利用式2化合物为起始原料经缩合，取代，氧化得到式5化合物，最后在碱性条件下水解得到目标式1化合物。所述合成方法具有操作简便，收率高，纯度好等特点，更利于工业化的生产。所述式1化合物具有芳环结构(紫外下可以显色)，易于检测，几乎无细胞毒性等特点，更有益于成为pH敏感的药用材料。
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公开(公告)号：CN108947941B
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN201810648436.X
申请日：2018-06-22
Applicant: 华东师范大学 , 南京杰运医药科技有限公司
IPC: C07D305/10
Abstract: 本发明公开了一种3‑氧杂环丁酮的制备方法，属于药物化学合成技术领域。利用化合物I即邻溴苯甲酸为起始原料，在相转移催化剂作用下，与环氧氯丙烷发生亲核取代反应，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在氧化剂的作用下发生氧化反应，得到化合物III；化合物III在碱性条件下发生水解反应和分子内的亲核取代反应，得到目标化合物Ⅳ即3‑氧杂环丁酮。本发明只需三步合成就可得到目标产物，该方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。其合成路线如反应式所示。
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公开(公告)号：CN113150020A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110318252.9
申请日：2021-03-25
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种小分子硼药，具有式Ⅰ结构，其中，R为邻位‑碳硼烷、间位‑碳硼烷及对位‑碳硼烷中的任意一种；n为1‑5的任一整数；该硼药可通过氨基酸转运体LAT1转运进入细胞，提高肿瘤细胞内的硼含量，可通过氟‑18标记用PET示踪定量。本发明制备的硼药结构简单，硼含量高，易于用氟‑18标记后用PET示踪定量，毒性较低，能实现动物肿瘤组织与血液中的硼含量比大于3.5的效果。
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公开(公告)号：CN111499875A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010285107.0
申请日：2020-04-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G81/00 , C08G69/48 , C08G69/42 , C08G69/40 , C08G69/10 , C08G73/10 , A61P35/00 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61K9/107
Abstract: 本发明公开了一种含穿膜肽、多巴和还原可离去PEG接枝共聚物及其合成方法和应用，所述聚合物具有式Ⅰ结构，该共聚物以聚乙二醇为亲水端，以TAT作为主动穿膜递送单元，以多巴结构作为疏水端。本发明制备的接枝共聚物可以用于包裹阿霉素形成纳米胶束药物，再加入铁离子通过多巴和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的阿霉素胶束药物。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能够实现穿膜肽的靶向性，并在肿瘤细胞溶酶体内实现pH触发的药物释放。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108947941A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810648436.X
申请日：2018-06-22
Applicant: 华东师范大学 , 南京杰运医药科技有限公司
IPC: C07D305/10
CPC classification number: C07D305/10
Abstract: 本发明公开了一种3‑氧杂环丁酮的制备方法，属于药物化学合成技术领域。利用化合物I即邻溴苯甲酸为起始原料，在相转移催化剂作用下，与环氧氯丙烷发生亲核取代反应，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在氧化剂的作用下发生氧化反应，得到化合物III；化合物III在碱性条件下发生水解反应和分子内的亲核取代反应，得到目标化合物Ⅳ即3‑氧杂环丁酮。本发明只需三步合成就可得到目标产物，该方法条件易控、后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。其合成路线如反应式所示。
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公开(公告)号：CN108586557A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810008396.2
申请日：2018-01-04
Applicant: 华东师范大学 , 上海华升生物科技有限公司
IPC: C07H23/00 , C07H19/10 , C07H1/00 , C07F7/18 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种坎格雷诺中间体N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]-5’-腺苷酸的制备方法，包括步骤：(a)将起始原料化合物(Ⅰ)与叔丁基二苯基氯硅烷(TBDPS-Cl)发生亲核取代反应，得到化合物(Ⅱ)；(b)将化合物(Ⅱ)与原甲酸三甲酯进行亲核取代反应，得到化合物(Ⅲ)；(c)将化合物(Ⅲ)与四丁基氟化胺(TBAF)发生反应，得到化合物(Ⅳ)；(d)将化合物(Ⅳ)与三氯氧磷发生亲核取代反应得到目标产物N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]-5’-腺苷酸即化合物(Ⅴ)。本发明路线简单、后处理简便、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求；制备过程如式(1)所示。
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公开(公告)号：CN114306632B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202210003545.2
申请日：2022-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种与人血清白蛋白非共价结合的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱衍生物前药、制备及应用。该前药具有式Ⅰ结构，分别以长链脂肪二酸的单羧基修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱，或以长链脂肪二酸的单羧基甘氨酸衍生物修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱制备。该前药中的长链脂肪酸可与人血清白蛋白进行非共价结合，形成超分子药物传递体系。该超分子前药在肿瘤EPR效应以及人血清白蛋白相关受体的介导下，可增加药物在肿瘤中的蓄积，减少毒副作用，提高抗肿瘤效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114306632A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202210003545.2
申请日：2022-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/64 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种与人血清白蛋白非共价结合的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱衍生物前药、制备及应用。该前药具有式Ⅰ结构，分别以长链脂肪二酸的单羧基修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱，或以长链脂肪二酸的单羧基甘氨酸衍生物修饰7‑乙基‑10‑羟基喜树碱制备。该前药中的长链脂肪酸可与人血清白蛋白进行非共价结合，形成超分子药物传递体系。该超分子前药在肿瘤EPR效应以及人血清白蛋白相关受体的介导下，可增加药物在肿瘤中的蓄积，减少毒副作用，提高抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN108623461A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201810593912.2
申请日：2018-06-11
Applicant: 华东师范大学 , 南京杰运医药科技有限公司
Abstract: 本发明公开了一种3-氯-2-羟基丙基芳香酸酯的制备方法，制备过程如式(1)所示，环氧氯丙烷与芳香酸发生亲核取代反应，得到3-氯-2-羟基丙基芳香酸酯。本发明选择有一定位阻的芳香酸与环氧氯丙烷发生亲核取代反应，较高选择性的合成3-氯-2-羟基丙基芳香酸酯，该方法反应选择性较高、副产物少，操作简便、安全性好、产品产率高、质量高、合成成本低、符合工业化生产的要求。
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