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公开(公告)号：CN110105562B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN201910326712.5
申请日：2019-04-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用，该聚合物以聚乙二醇为亲水端，以苯硼酸修饰聚乙二醇作为靶向配体，以谷氨酸和谷氨酸多巴胺为重复单元作为疏水端。本发明制备的含多巴胺配体的两嵌段聚合物可以用于包裹阿霉素形成载药纳米胶束，再加入铁离子通过多巴胺和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的载阿霉素纳米胶束。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，而且药物包封率高，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能在肿瘤细胞溶酶体内实现pH敏感的药物释放。
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公开(公告)号：CN105622924A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201610077702.9
申请日：2016-02-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/34 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种组织蛋白酶B(CB)可识别并可降解的二肽及对氨基苄醇(PABOH)间隔基为连接键的嵌段共聚物的制备方法。(1)Fmoc保护的连接键Fmoc-Val-Cit-PABOH与长链脂肪胺共价结合制得Fmoc-Val-Cit-PABC-Cn；(2)脱去Fmoc的保护制得Val-Cit-PABC-Cn；(3)脱保护后的Val-Cit-PABC-Cn与甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物结合制得mPEG-Val-Cit-PABC-Cn所述嵌段共聚物，所述嵌段共聚物为两亲性的嵌段共聚物。其自组装形成的纳米载药胶束可实现增强的肿瘤细胞内的药物控制释放，细胞毒性较低，显示出了作为疏水性抗肿瘤药物载体的使用潜力。
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公开(公告)号：CN110105562A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910326712.5
申请日：2019-04-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用，该聚合物以聚乙二醇为亲水端，以苯硼酸修饰聚乙二醇作为靶向配体，以谷氨酸和谷氨酸多巴胺为重复单元作为疏水端。本发明制备的含多巴胺配体的两嵌段聚合物可以用于包裹阿霉素形成载药纳米胶束，再加入铁离子通过多巴胺和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的载阿霉素纳米胶束。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，而且药物包封率高，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能在肿瘤细胞溶酶体内实现pH敏感的药物释放。
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公开(公告)号：CN111499875A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010285107.0
申请日：2020-04-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G81/00 , C08G69/48 , C08G69/42 , C08G69/40 , C08G69/10 , C08G73/10 , A61P35/00 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61K31/337 , A61K9/107
Abstract: 本发明公开了一种含穿膜肽、多巴和还原可离去PEG接枝共聚物及其合成方法和应用，所述聚合物具有式Ⅰ结构，该共聚物以聚乙二醇为亲水端，以TAT作为主动穿膜递送单元，以多巴结构作为疏水端。本发明制备的接枝共聚物可以用于包裹阿霉素形成纳米胶束药物，再加入铁离子通过多巴和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的阿霉素胶束药物。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能够实现穿膜肽的靶向性，并在肿瘤细胞溶酶体内实现pH触发的药物释放。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105273205A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201510648789.6
申请日：2015-10-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G83/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物，以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元，合成聚乙二醇-聚谷氨酸两嵌段聚合物(PEG-BC-PBLG)，进而构建其载阿霉素胶束(PEG-BC@PBLG·Dox)。本发明还公开了制备所述两嵌段聚合物的方法，包括(1)制备PEG-NH2的多巴衍生物PEG-3,4-DA；(2)PEG-3,4-DA与3-氨基苯硼酸脱水缩合，合成PEG的苯硼酸酯衍生物PEG-BC；(3)PEG-BC开环5-苄酯-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐(BLG-NCA)，即以PEG-BC作为大分子引发剂对5-苄酯-L-谷氨酸-N-羧基环内酸酐(BLG-NCA)进行开环聚合，得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段聚合物PEG-BC-PBLG。本发明制备的两嵌段聚合物可以用于构筑纳米胶束载体，具有较好的释药性，较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性。
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公开(公告)号：CN110078929A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910412288.6
申请日：2019-05-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G81/00 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以聚缩醛为主链的刷状聚合物及其合成方法和应用，其合成包括：1）制备PHF；2）PHF与ε-己内酯开环聚合，合成接枝聚合物PHF-g-PCL；3）以PHF-g-PCL开环丁二酸酐得到侧链带有羧基的聚合物PHF-g-PCL-COOH；4）PHF-g-PCL-COOH与PEG-NH2脱水缩合得到所述以聚缩醛为主链的刷状聚合物PHF-g-(PCL-PEG)，进而构建其棒状载药胶束。本发明制备的刷状聚合物可以用于构筑棒状纳米胶束，其载药胶束具有较好的释药性和增强的细胞吞噬能力。
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公开(公告)号：CN109985007A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910195822.2
申请日：2019-03-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K47/64 , A61P35/00 , C08G65/334 , C08G65/337 , C08G65/333 , C08G65/332
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药及制备方法，以苯硼酸儿茶酚酯（BC）为连接单元，合成聚乙二醇‑聚谷氨酸二硫二乙醇喜树碱两嵌段聚合物（PEG‑BC‑PGlu‑ss‑CPT），进而构建其自组装前药纳米胶束即PEG‑BC@PGlu‑ss‑CPT。本发明以PEG‑BC作为大分子引发剂对还原敏感性喜树碱单体进行开环聚合反应，得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药PEG‑BC‑PGlu‑ss‑CPT。本发明制备的前药胶束可提高喜树碱的溶解性，增加喜树碱内酯环的稳定性，以期克服喜树碱临床治疗的局限性，该前药胶束具有较好的释药性，酸敏感和还原敏感双重敏感特性。
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公开(公告)号：CN105622924B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201610077702.9
申请日：2016-02-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/127 , A61K47/18 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种组织蛋白酶B(CB)可识别并可降解的二肽及对氨基苄醇(PABOH)间隔基为连接键的嵌段共聚物的制备方法。(1)Fmoc保护的连接键Fmoc‑Val‑Cit‑PABOH与长链脂肪胺共价结合制得Fmoc‑Val‑Cit‑PABC‑Cn；(2)脱去Fmoc的保护制得Val‑Cit‑PABC‑Cn；(3)脱保护后的Val‑Cit‑PABC‑Cn与甲氧基聚乙二醇的羧酸衍生物结合制得mPEG‑Val‑Cit‑PABC‑Cn所述嵌段共聚物，所述嵌段共聚物为两亲性的嵌段共聚物。其自组装形成的纳米载药胶束可实现增强的肿瘤细胞内的药物控制释放，细胞毒性较低，显示出了作为疏水性抗肿瘤药物载体的使用潜力。
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公开(公告)号：CN105273205B
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201510648789.6
申请日：2015-10-09
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G83/00 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段聚合物，以苯硼酸儿茶酚酯(BC)为连接单元，合成聚乙二醇‑聚谷氨酸两嵌段聚合物(PEG‑BC‑PBLG)，进而构建其载阿霉素胶束(PEG‑BC@PBLG·Dox)。本发明还公开了制备所述两嵌段聚合物的方法，包括(1)制备PEG‑NH2的多巴衍生物PEG‑3,4‑DA；(2)PEG‑3,4‑DA与3‑氨基苯硼酸脱水缩合，合成PEG的苯硼酸酯衍生物PEG‑BC；(3)PEG‑BC开环5‑苄酯‑L‑谷氨酸‑N‑羧基环内酸酐(BLG‑NCA)，即以PEG‑BC作为大分子引发剂对5‑苄酯‑L‑谷氨酸‑N‑羧基环内酸酐(BLG‑NCA)进行开环聚合，得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段聚合物PEG‑BC‑PBLG。本发明制备的两嵌段聚合物可以用于构筑纳米胶束载体，具有较好的释药性，较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性。
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