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公开(公告)号：CN110105562B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN201910326712.5
申请日：2019-04-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用，该聚合物以聚乙二醇为亲水端，以苯硼酸修饰聚乙二醇作为靶向配体，以谷氨酸和谷氨酸多巴胺为重复单元作为疏水端。本发明制备的含多巴胺配体的两嵌段聚合物可以用于包裹阿霉素形成载药纳米胶束，再加入铁离子通过多巴胺和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的载阿霉素纳米胶束。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，而且药物包封率高，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能在肿瘤细胞溶酶体内实现pH敏感的药物释放。
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公开(公告)号：CN108295265A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810101093.5
申请日：2018-02-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K47/61 , A61K31/7024 , A61K38/08 , A61K31/7048 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感纳米前药系统及制备方法，该前药系统包括棒状纤维素纳米晶、连接单元及药物，棒状纤维素纳米晶为载体、酸性环境敏感的连接单元连接药物，具有式I结构；其制备过程包括：(1)制备氨基化的纤维素纳米晶；(2)药物与顺式乌头酸酐(CAA)开环；(3)通过异相反应制备了纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感的纳米前药系统。通过本发明制备的前药系统，实现了病灶处微酸性环境敏感的药物控制释放。纤维素纳米晶作为载体具有生物相容性好，无毒且棒状载体有利于细胞吞噬等优点。同时利用荧光探针，检测纳米前药的内吞行为，其具备较为理想的细胞内吞和抑制肿瘤细胞增殖能力。
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公开(公告)号：CN110105562A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910326712.5
申请日：2019-04-23
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G65/333 , A61K9/107 , A61K47/34 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用，该聚合物以聚乙二醇为亲水端，以苯硼酸修饰聚乙二醇作为靶向配体，以谷氨酸和谷氨酸多巴胺为重复单元作为疏水端。本发明制备的含多巴胺配体的两嵌段聚合物可以用于包裹阿霉素形成载药纳米胶束，再加入铁离子通过多巴胺和铁离子之间形成配位键进行交联，形成核交联的载阿霉素纳米胶束。本发明制备的核交联胶束制备方法简便，而且药物包封率高，胶束能够在血液循环过程中保持稳定，能在肿瘤细胞溶酶体内实现pH敏感的药物释放。
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![一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法](/CN/2017/1/50/images/201710251801.jpg)
公开(公告)号：CN107011347A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201710251801.9
申请日：2017-04-18
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂—鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，其合成方法：以化合物Ⅰ(4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶)为起始原料，与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与臭氧反应并还原生成化合物Ⅲ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅳ，即终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107235872A
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201611235712.7
申请日：2016-12-28
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07C319/06 , C07C321/04
CPC classification number: C07C319/06 , C07C29/48 , C07C67/08 , C07C319/14 , C07C321/04 , C07C321/14 , C07C69/63 , C07C31/42
Abstract: 本发明公开了一种制备二硫赤糖醇的方法，包括步骤：(a)将起始原料顺‑1,4‑二氯‑2‑丁烯在低温条件下，与高锰酸钾发生顺式双羟化反应，得到式(I)1.4‑二氯‑2,3‑二丁醇；(b)将式(I)1,4‑二氯‑2,3‑二丁醇加入有机碱，与乙酸酐进行酯化反应，得到式(II)1,4‑二氯‑2,3‑二乙酸酯；(c)式(II)1,4‑二氯‑2，3‑二乙酸酯与硫代乙酸钾在碘化钠的催化作用下发生亲核取代反应，得到式(III)1,4‑二硫代乙酰基‑2,3‑乙酸酯；(d)将式(III)1,4‑二硫代乙酰基‑2,3‑乙酸酯在酸性条件下水解，得到目标产物式(IV)二硫赤糖醇。本发明的合成成本低、合成路线短、操作简便、安全性好、产品质量高、产率高、符合工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN110078929A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910412288.6
申请日：2019-05-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C08G81/00 , A61K9/107 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K47/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种以聚缩醛为主链的刷状聚合物及其合成方法和应用，其合成包括：1）制备PHF；2）PHF与ε-己内酯开环聚合，合成接枝聚合物PHF-g-PCL；3）以PHF-g-PCL开环丁二酸酐得到侧链带有羧基的聚合物PHF-g-PCL-COOH；4）PHF-g-PCL-COOH与PEG-NH2脱水缩合得到所述以聚缩醛为主链的刷状聚合物PHF-g-(PCL-PEG)，进而构建其棒状载药胶束。本发明制备的刷状聚合物可以用于构筑棒状纳米胶束，其载药胶束具有较好的释药性和增强的细胞吞噬能力。
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公开(公告)号：CN109985007A
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201910195822.2
申请日：2019-03-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K9/107 , A61K31/4745 , A61K47/64 , A61P35/00 , C08G65/334 , C08G65/337 , C08G65/333 , C08G65/332
Abstract: 本发明公开了一种以苯硼酸酯为连接单元的两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药及制备方法，以苯硼酸儿茶酚酯（BC）为连接单元，合成聚乙二醇‑聚谷氨酸二硫二乙醇喜树碱两嵌段聚合物（PEG‑BC‑PGlu‑ss‑CPT），进而构建其自组装前药纳米胶束即PEG‑BC@PGlu‑ss‑CPT。本发明以PEG‑BC作为大分子引发剂对还原敏感性喜树碱单体进行开环聚合反应，得到所述以苯硼酸酯为连接单元两嵌段双敏感喜树碱聚合物前药PEG‑BC‑PGlu‑ss‑CPT。本发明制备的前药胶束可提高喜树碱的溶解性，增加喜树碱内酯环的稳定性，以期克服喜树碱临床治疗的局限性，该前药胶束具有较好的释药性，酸敏感和还原敏感双重敏感特性。
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公开(公告)号：CN109867635A
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201910113445.3
申请日：2019-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D257/02 , A61K49/10 , A61K49/18
Abstract: 本发明公开了一种T1型胶束磁共振成像造影剂及其制备方法，该胶束磁共振成像造影剂是基于两亲性小分子含钆配合物的溶液自组装成为胶束，同时具备了高弛豫率、极佳水溶性和良好生物相容性的优点。本发明所述的MRI造影剂以氨基修饰Gd-HP-DO3A为基本框架通过酰胺键链接不同长度的烷基链，以此构造了疏水长链修饰的两亲性小分子造影剂，并且能够在水溶液中自组装为胶束实现弛豫率的突跃式增长。同时本发明提供的一种T1型胶束磁共振成像造影剂制备方法路线简短，操作容易。
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公开(公告)号：CN107011347B
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201710251801.9
申请日：2017-04-18
Applicant: 华东师范大学 , 苏州昊帆生物股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的合成方法，该化合物是合成治疗类风湿性关节炎JAK抑制剂—鲁索替尼、托法替尼的重要中间体，其合成方法：以化合物Ⅰ(4,6‑二氯‑5‑烯丙基嘧啶)为起始原料，与氨气发生亲核取代反应生成化合物Ⅱ；然后化合物Ⅱ与臭氧反应并还原生成化合物Ⅲ；最后在酸性环境下自身关环生成化合物Ⅳ，即终产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶，合成路线如下式所示。本发明的合成工艺原料低廉易得，合成路线简短，成本低收率高，易于工业化生产。
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