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公开(公告)号：CN113754541B
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202010491053.3
申请日：2020-06-02
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C69/16 , C07D213/30 , C07C63/49 , C07D207/327 , C07D487/10 , C07D205/04 , C07D403/10 , C07D409/10 , C07D417/10 , C07D405/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07C65/26 , C07D401/12 , A61K31/222 , A61K31/44 , A61K31/192 , A61K31/402 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/433 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/428 , A61K31/454 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，如，但不限于，癌症、感染性单核细胞增多症、慢性疲乏综合征、多发性硬化、系统性红斑性狼疮和/或类风湿性关节炎。本发明进一步提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗处于裂解期和/或潜伏期的EBV感染引起的疾病。
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公开(公告)号：CN107226843B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201710393589.X
申请日：2017-05-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳白泽生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种4‑羟基环孢素的制备方法，以环孢霉素A为主要原料化学合成制备4‑羟基环孢素。这种4‑羟基环孢素的制备方法在制备4‑羟基环孢素时，化学合成的速度快、成本低，操作简便，制得的4‑羟基环孢素纯度较高，可以实现4‑羟基环孢素的大量制备。
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公开(公告)号：CN107226843A
公开(公告)日：2017-10-03
申请号：CN201710393589.X
申请日：2017-05-27
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳白泽生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种4‑羟基环孢素的制备方法，以环孢霉素A为主要原料化学合成制备4‑羟基环孢素。这种4‑羟基环孢素的制备方法在制备4‑羟基环孢素时，化学合成的速度快、成本低，操作简便，制得的4‑羟基环孢素纯度较高，可以实现4‑羟基环孢素的大量制备。
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公开(公告)号：CN118638187A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202310192433.0
申请日：2023-03-02
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07K7/64 , A61K38/13 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种环孢素衍生物、包含其的药物组合物及其应用。所述环孢素衍生物如通式(I‑0)所示，具体取代基的定义如说明书所述，所述应用为所述环孢素衍生物或包含其的药物组合物在制备用于治疗或预防亲环素介导的疾病或损伤的药物中的应用，所述疾病或损伤包括病毒感染、癌症、自身免疫、炎症类疾病。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113173974B
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202110291235.0
申请日：2021-03-18
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的合成方法，所述合成方法包括如下步骤：提供环孢素衍生物的前体流体、碱性流体和ClCH2OCOCl溶液；将所述前体流体、所述碱性流体进行预混合，得到预混液；将所述预混液输入第一反应室进行反应，制备第一反应液；将所述第一反应液输入第二反应室，与CO2流体进行反应，制备第二反应液；收集所述第二反应液；将所述第二反应液与所述ClCH2OCOCl溶液进行反应。该合成方法产率高，且工业安全性高、重现性好、操作简单，易于规模制备。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113754541A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010491053.3
申请日：2020-06-02
Applicant: 深圳湾实验室 , 北京大学深圳研究生院
IPC: C07C69/16 , C07D213/30 , C07C63/49 , C07D207/327 , C07D487/10 , C07D205/04 , C07D403/10 , C07D409/10 , C07D417/10 , C07D405/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07C65/26 , C07D401/12 , A61K31/222 , A61K31/44 , A61K31/192 , A61K31/402 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/433 , A61K31/4155 , A61K31/4439 , A61K31/427 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/428 , A61K31/454 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P37/06
Abstract: 本发明提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，如，但不限于，癌症、感染性单核细胞增多症、慢性疲乏综合征、多发性硬化、系统性红斑性狼疮和/或类风湿性关节炎。本发明进一步提供靶向EB病毒核抗原蛋白的小分子抑制剂，和/或包含其的药物组合物，其可用于治疗处于裂解期和/或潜伏期的EBV感染引起的疾病。
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公开(公告)号：CN110128363B
公开(公告)日：2021-04-02
申请号：CN201910460723.2
申请日：2019-05-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D259/00
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下，将结构式为的反应物进行还原反应，得到结构式为的环孢素衍生物，其中，R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种，R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。
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公开(公告)号：CN110128363A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910460723.2
申请日：2019-05-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
IPC: C07D259/00
Abstract: 本发明涉及一种环孢素衍生物的制备方法。上述环孢素衍生物的制备方法包括如下步骤：在有机溶剂、过渡金属催化剂、膦配体以及氢气存在的条件下，将结构式为的反应物进行还原反应，得到结构式为的环孢素衍生物，其中，R1选自氢、烷基、芳环基及杂环基中的一种，R2选自烷基、烷基衍生物、芳环基及杂环基中的一种。上述环孢素衍生物的制备方法能够使得到的环孢素衍生物的产率及纯度均较高。
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公开(公告)号：CN104211751A
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201310205762.0
申请日：2013-05-29
Applicant: 北京大学深圳研究生院
CPC classification number: C07K1/1075 , C07K1/1072
Abstract: 本发明提供了一种将多肽稳定为alpha螺旋二级结构的方法，其依次包括如下步骤：（1）将多肽的氨基端连接非天然氨基酸，并乙酰化封尾；（2）将步骤（1）的产物经过巯基-烯反应获得硫醚侧链修饰的多肽化合物；（3）将硫醚侧链修饰的多肽化合物氧化，获得R型或者S型亚砜侧链修饰的多肽化合物；（4）将步骤（3）的产物分离纯化，获得R型亚砜侧链修饰的多肽化合物。通过CD证明了该方法利用手性亚砜侧链对稳定多肽的alpha螺旋二级结构效果很好，而且对多肽序列有良好的耐受性。
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公开(公告)号：CN118354783A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202180102761.6
申请日：2021-09-28
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种胞外亲环素抑制剂及其应用。本发明的胞外亲环素抑制剂的结构通式如式(I)所示。本发明通过新型环孢菌素衍生物侧链引出能与血液白蛋白上特异位点半胱氨酸巯基反应的基团，进入体内快速形成药物偶合物，能够有效将药物限制于细胞外，形成针对胞外亲环素的靶向抑制，从而实现治疗与此相关疾病的目的。#imgabs0#
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