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    叔丁基取代的二氢硅烷和手性硅烷的制备方法与应用
    3.
    发明公开
    叔丁基取代的二氢硅烷和手性硅烷的制备方法与应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN114920768A

    公开(公告)日：2022-08-19

    申请号：CN202210545698.X

    申请日：2022-05-19

    申请人： 深圳湾实验室 ,  深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

    发明人： 穆德龙 ,  陈杰安 ,  潘淑琼 ,  王小雨

    IPC分类号： C07F7/08

    摘要： 本申请涉及硅化学研究领域，尤其涉及一种叔丁基取代的二氢硅烷和手性硅烷的制备方法与应用。其中，一方面本申请涉及一种叔丁基取代的二氢硅烷新型制备方法，具有反应式I所示的反应过程：R1选自芳基、杂环基；X选自氯、溴。本申请旨在一定程度解决一种位阻较大叔丁基取代的二氢硅烷的制备难题，发明了一种新型、高效、安全的方法，避免危险试剂的使用，能够快速制备种类多样性的该类化合物，较好解决目前文献报道的叔丁基取代的二氢硅烷底物范围较窄的短板，对于一系列芳基和杂环取代基都具有较好兼容性。

    4-氨基噻吩[3,2-d]嘧啶-7-羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体
    5.
    发明公开
    4-氨基噻吩[3,2-d]嘧啶-7-羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体 有权

    公开(公告)号：CN114213430A

    公开(公告)日：2022-03-22

    申请号：CN202111631218.3

    申请日：2021-12-28

    申请人： 深圳湾实验室 ,  深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

    发明人： 陈杰安 ,  陈学明 ,  尹登 ,  刘运 ,  蒋晨然

    IPC分类号： C07D495/04

    摘要： 本申请属于蛋白激酶抑制剂技术领域，涉及一种4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体。其中，第一方面，本申请提供了一种4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的制备方法包括如下步骤：将4‑甲基‑3‑噻吩胺、N‑氰亚胺基‑S,S‑二硫代碳酸二甲酯和第一溶剂进行混合处理、亲核加成反应、分子内傅‑克反应，得到第一中间体；将第一中间体、还原剂和第二溶剂中进行混合处理、脱除甲硫基反应，得到第二中间体；将第二中间体、氧化剂和第三溶剂进行混合处理、氧化反应，得到4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸。本申请为4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的合成提供了一条合理合成路线。

    手性β-碳基硒醚类化合物及其制备方法和应用
    7.
    发明公开
    手性β-碳基硒醚类化合物及其制备方法和应用 无效

    公开(公告)号：CN113860983A

    公开(公告)日：2021-12-31

    申请号：CN202111177581.2

    申请日：2021-10-09

    申请人： 深圳湾实验室 ,  深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

    发明人： 黄湧 ,  陈杰安 ,  李恩

    IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C391/00 ,  C07D307/38 ,  C07D307/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D409/06 ,  C07F7/08 ,  C07F7/18

    摘要： 本申请属于有机合成技术领域，尤其涉及一种手性β‑碳基硒醚类化合物及其制备方法，以及一种手性β‑碳基硒醚类化合物的应用。其中，手性β‑碳基硒醚类化合物的制备方法，包括以下步骤：获取硒醇化合物R1‑SeH和烯酮化合物将所述硒醇化合物、所述烯酮化合物、含氮杂环卡宾催化剂、碱试剂、吸水添加剂与溶剂混合后，进行加成反应，得到手性β‑碳基硒醚类化合物；其结构通式为本申请制备方法，通过氮杂环卡宾、碱试剂、除水试剂的协同作用，使得该催化体系毒性低，原子利用率和生产效率高，反应过程安全可控，简化了制备生产过程中操作，减少了生产过程对环境产生的污染，同时简化了反应后除去残留物的步骤和操作。

    一种标记蛋白的方法
    9.
    发明授权
    一种标记蛋白的方法 有权

    公开(公告)号：CN114057827B

    公开(公告)日：2023-10-13

    申请号：CN202111461946.4

    申请日：2021-12-02

    申请人： 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 ,  北京大学深圳研究生院 ,  深圳湾实验室

    发明人： 李子刚 ,  尹丰 ,  万川 ,  冯源 ,  王蕊 ,  孔凌微

    IPC分类号： C07K1/13 ,  C07K1/107 ,  C07K1/08 ,  C07K1/04 ,  G01N27/62

    摘要： 本发明公开了选择需要标记的蛋白，使用带有羧基或者硫代羧基的功能分子作为底物，使用不饱和锍盐作为羧基活化剂，在碱性缓冲溶液下，标记的蛋白发生固相肽键的生成反应；在缓冲溶液中，经过不饱和锍盐活化的胺酯交换反应和蛋白上的氨基形成特异性修饰反应；通过western blot或质谱手段鉴定特异性修饰情况。本发明使用含有羧基或硫代羧基的功能分子为底物，使用不饱和锍盐作用羧基活化剂，在不同类型的缓冲溶液中，能通过胺酯交换反应标记不同种类的各类蛋白。本发明使用安全低毒的锍盐活化酯作为标记分子，高效高选择性地可对蛋白标记，可用于基于活性的蛋白分析以及药物偶联抗体的中抗体分子的标记。

    分子骨架的合成方法
    10.
    发明公开
    分子骨架的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN116574005A

    公开(公告)日：2023-08-11

    申请号：CN202310384252.8

    申请日：2023-04-06

    申请人： 深圳湾实验室 ,  深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

    发明人： 杨倩倩 ,  刘永源 ,  王海林 ,  刘运 ,  蒋晨然 ,  陈杰安

    IPC分类号： C07C67/333 ,  C07C69/757

    摘要： 本申请涉及有机合成技术领域，提供了一种分子骨架的合成方法，包括如下步骤：将三元环化合物1和卤化锌进行开环反应得到锌试剂2；将锌试剂2转化成铜试剂后与不饱和炔化合物3进行环加成反应得到亲双烯体化合物4；将亲双烯体化合物4与烯醇硅醚化合物5进行Diels‑Alder反应得到五六并环化合物6；将五六并环化合物6脱除保护基得到化合物7；将化合物7进行氧化反应到醛基化合物8；将醛基化合物8进行羟醛反应得到分子骨架9。该合成方法路线设计简单，操作工艺简便，反应条件温和，线性步骤少，而且原料廉价易得，产物收率高，是一种构建allo‑cedrane型骨架的独特方案。