公开(公告)号：CN115010743A

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202210704902.8

申请日：2022-06-21

申请人： 深圳湾实验室 ,  深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

发明人： 穆德龙 ,  陈杰安 ,  王小雨 ,  潘淑琼

IPC分类号： C07F7/08

摘要： 本申请涉及有机合成工艺技术领域，尤其涉及一种一氢硅烷类化合物的制备方法。本申请的制备方法通过将说明书中式I‑1所示的二氢硅烷与式I‑2所示的苯并呋喃衍生物进行脱氢硅基化反应，从而得到式II所示的一氢硅烷类化合物；该脱氢硅基化反应选择性发生在苯并呋喃衍生物的C2‑位点，对于一系列苯并呋喃衍生物具有很好的兼容性，能够以较好的收率，得到硅基化目标产物，从而构建一系列具有柔性开环结构的式II所示的一氢硅烷类化合物。

公开(公告)号：CN115073510A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210507761.0

申请日：2022-05-10

申请人： 深圳湾实验室 ,  深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

发明人： 穆德龙 ,  陈杰安 ,  潘淑琼 ,  王小雨 ,  曹启雄

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07F7/10

摘要： 本申请公开了一种手性一氢硅烷及其制备方法。本申请的手性一氢硅烷具有柔性开环结构和杂环骨架结构，极大地拓宽了现有手性一氢硅烷的种类和应用范围。本申请手性一氢硅烷的制备方法通过二氢硅烷与苯并噻吩或噻吩衍生物类杂环化合物发生分子间的脱氢氧化偶联反应，简单、高效地构建柔性结构有机硅手性中心。本申请的制备方法对苯并噻吩或噻吩衍生物类杂环化合物都具有很好的兼容性，展现出优秀的立体选择性和区域选择性，能够以很好的收率，获得一系列柔性手性一氢硅烷。此外，本申请的制备方法具有很好的实用性，可以进行克级规模制备，而无任何手性降低现象出现。

公开(公告)号：CN114920768A

公开(公告)日：2022-08-19

申请号：CN202210545698.X

申请日：2022-05-19

申请人： 深圳湾实验室 ,  深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心

发明人： 穆德龙 ,  陈杰安 ,  潘淑琼 ,  王小雨

IPC分类号： C07F7/08

摘要： 本申请涉及硅化学研究领域，尤其涉及一种叔丁基取代的二氢硅烷和手性硅烷的制备方法与应用。其中，一方面本申请涉及一种叔丁基取代的二氢硅烷新型制备方法，具有反应式I所示的反应过程：R1选自芳基、杂环基；X选自氯、溴。本申请旨在一定程度解决一种位阻较大叔丁基取代的二氢硅烷的制备难题，发明了一种新型、高效、安全的方法，避免危险试剂的使用，能够快速制备种类多样性的该类化合物，较好解决目前文献报道的叔丁基取代的二氢硅烷底物范围较窄的短板，对于一系列芳基和杂环取代基都具有较好兼容性。