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公开(公告)号：CN108727416B
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN201710260751.0
申请日：2017-04-20
Applicant: 北京大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K31/439 , A61K31/4745 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种三环杂芳香体系酰胺衍生物，其通式如(I)所示，其中R，W1，W2，W3，W4的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明所涉及的化合物具有良好的α7受体结合活性、较高的选择性和中高水平的激动效应。
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公开(公告)号：CN107474107A
公开(公告)日：2017-12-15
申请号：CN201710355328.9
申请日：2017-05-18
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 北京大学
CPC classification number: C07K5/1013 , Y02P20/55
Abstract: 本发明属于医药化合物领域，提供了一种GLYX-13的制备方法及用于制备GLYX-13的化合物。本发明提供的方法以Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨酸、Fmoc-L-脯氨酸、N-苄氧羰基-L-苏氨酰胺和脯氨酸苄酯盐酸盐为起始原料，使用本发明的合成方法，可以通过八步容易进行且经济的合成步骤以较高的产率工业规模地制备GLYX-13，可以经过简单的工艺操作以良好的收率和较低的成本制备，而没有使用昂贵的肽缩合试剂和受管制易制毒或腐蚀性强的脱保护试剂。
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公开(公告)号：CN107474107B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN201710355328.9
申请日：2017-05-18
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 北京大学
Abstract: 本发明属于医药化合物领域，提供了一种GLYX‑13的制备方法及用于制备GLYX‑13的化合物。本发明提供的方法以Fmoc‑O‑叔丁基‑L‑苏氨酸、Fmoc‑L‑脯氨酸、N‑苄氧羰基‑L‑苏氨酰胺和脯氨酸苄酯盐酸盐为起始原料，使用本发明的合成方法，可以通过八步容易进行且经济的合成步骤以较高的产率工业规模地制备GLYX‑13，可以经过简单的工艺操作以良好的收率和较低的成本制备，而没有使用昂贵的肽缩合试剂和受管制易制毒或腐蚀性强的脱保护试剂。
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公开(公告)号：CN108727416A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710260751.0
申请日：2017-04-20
Applicant: 北京大学 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D453/02 , C07D471/04 , A61K31/439 , A61K31/4745 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/24 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了一种三环杂芳香体系酰胺衍生物，其通式如(I)所示，其中R，W1，W2，W3，W4的定义详见说明书。此外，本发明还公开了上述化合物的制备方法、药物组合物。本发明所涉及的化合物具有良好的α7受体结合活性、较高的选择性和中高水平的激动效应。
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公开(公告)号：CN112851656B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202110181460.9
申请日：2016-11-21
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D413/14 , C07D217/24 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D239/88 , C07D239/90 , A61K31/517 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61K31/536 , A61P25/18
Abstract: 本发明涉及内酰胺类化合物衍生物、包含该内酰胺类化合物衍生物的药物组合物以及该组合物和该内酰胺类化合物衍生物在制备用于预防或治疗精神分裂症中的用途，其中所述内酰胺类化合物衍生物具有式I的结构。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109232549B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201710559306.4
申请日：2017-07-11
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , C07D295/088 , C07D295/096 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5375 , C07D211/14 , C07D211/32 , A61P25/18 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/28 , A61P3/04 , A61P25/00 , A61P25/14
Abstract: 本发明提供一种H3受体化合物及其应用，本发明提供的化合物体外实验表明，与H3亲和力高，提示能改善阴性症状和认知障碍；与利培酮相比，对H1的亲和力弱，产生体重增加的副作用可能性较小。
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公开(公告)号：CN108659037B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201710208986.5
申请日：2017-03-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及1‑棕榈酰‑2‑丙戊酰‑sn‑甘油基‑3‑磷脂酰胆碱(C16‑DP‑VPA)的四种多晶型物：晶型A、晶型B、晶型C和晶型D，及其制备方法。本发明提供的C16‑DP‑VPA的晶型A和晶型B具有良好的稳定性，利于临床储存和使用，能够满足制剂需要，适合药物开发。
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公开(公告)号：CN113429306A
公开(公告)日：2021-09-24
申请号：CN202110719489.8
申请日：2016-08-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C215/64 , C07C213/10
Abstract: 本发明提供一种地佐辛(Dezocine)晶型A，其特征在于通过X‑射线粉末衍射发生在反射角2θ约为:6.478±0.2，9.110±0.2，10.254±0.2，12.063±0.2，13.147±0.2，13.986±0.2，14.664±0.2，16.765±0.2，19.026±0.2，21.817±0.2，23.017±0.2。
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公开(公告)号：CN111153859B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202010060734.4
申请日：2015-04-15
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 武汉珈瑜科技有限公司
IPC: C07D237/16 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61K31/501 , A61K31/50 , A61K31/5377 , A61K31/551
Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或治疗疼痛类疾病。
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公开(公告)号：CN106854203B
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201510896485.1
申请日：2015-12-08
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D409/06
Abstract: 本发明涉及一种枸橼酸舒芬太尼的III型晶体及其制备方法。本发明得到的枸橼酸舒芬太尼III型晶体显著提高了溶解度，明显缩短了溶解时间，并且具有良好的稳定性。
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