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公开(公告)号：CN108659037B
公开(公告)日：2022-01-11
申请号：CN201710208986.5
申请日：2017-03-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及1‑棕榈酰‑2‑丙戊酰‑sn‑甘油基‑3‑磷脂酰胆碱(C16‑DP‑VPA)的四种多晶型物：晶型A、晶型B、晶型C和晶型D，及其制备方法。本发明提供的C16‑DP‑VPA的晶型A和晶型B具有良好的稳定性，利于临床储存和使用，能够满足制剂需要，适合药物开发。
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公开(公告)号：CN108659037A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710208986.5
申请日：2017-03-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
CPC classification number: C07F9/10 , C07B2200/13
Abstract: 本发明涉及1-棕榈酰-2-丙戊酰-sn-甘油基-3-磷脂酰胆碱(C16-DP-VPA)的四种多晶型物：晶型A、晶型B、晶型C和晶型D，及其制备方法。本发明提供的C16-DP-VPA的晶型A和晶型B具有良好的稳定性，利于临床储存和使用，能够满足制剂需要，适合药物开发。
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公开(公告)号：CN101823970A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200910025634.1
申请日：2009-03-03
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C215/50 , C07C213/02 , C07C271/44 , C07C269/00 , C07C59/255 , A61P25/28
CPC classification number: C07C217/58
Abstract: 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108659038A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201710211850.X
申请日：2017-03-31
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10
CPC classification number: C07F9/103 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种丙戊酸的磷脂衍生物1-硬脂酰-2-丙戊酰-sn-甘油-3-磷脂酰胆碱(DP-VPA-C18)的几种多晶型物及制备方法。本发明中提供的几种多晶型物，分别为晶型A、晶型B、晶型C和晶型D。
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公开(公告)号：CN101823970B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN200910025634.1
申请日：2009-03-03
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C215/50 , C07C213/02 , C07C271/44 , C07C269/00 , C07C59/255 , A61P25/28
CPC classification number: C07C217/58
Abstract: 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101619059B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200810122895.0
申请日：2008-07-01
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , A61P25/22
CPC classification number: C07D407/12 , C07D319/20
Abstract: 盐酸奥沙莫唑坦及其中间体(2R)-N-[3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙基]-1，4-苯并二噁烷-2-甲酰胺的制备方法，起始原料为1，4-苯并二噁烷-2-羧酸，经脱氢枞胺拆分后，可酰化或不经酰化，然后与3-(1，3-苯并二氧戊环-5-烷氧基)丙胺盐酸盐(V)缩合，再经还原、成盐反应，得到光学纯度好的盐酸奥沙莫唑坦；该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112105622A
公开(公告)日：2020-12-18
申请号：CN201980028331.7
申请日：2019-04-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10 , A61K31/685 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/00
Abstract: 提供了丙戊酸磷脂衍生物DP‑VPA‑C16和DP‑VPA‑C18混合物的晶型A和B、包含该晶型的药物组合物、制备方法以及所述晶型在制备用于治疗癫痫、偏头痛、两极细胞病或疼痛的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN104230981B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201310245874.9
申请日：2013-06-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10
Abstract: 本发明属于有机化合物制备领域，公开了丙戊酸磷脂衍生物的制备方法。本发明用四氢呋喃做溶剂，三乙胺作缚酸剂，丙戊酰氯与等摩尔的丙戊酸在10-50℃下反应，经过滤，蒸馏得丙戊酸酐，在丙戊酸酐溶液中加入溶血磷脂酰胆碱，在4-二甲氨基吡啶催化下在60-85℃下反应2-6小时，加入丙酮沉淀产品，然后用乙醇/丙酮精制得丙戊酸磷脂衍生物。本发明使用丙戊酸与丙戊酰氯反应制备丙戊酸酐，不存在乙酸酐的影响，容易纯化得到高纯度的丙戊酸酐，进而可以制备高纯度的丙戊酸磷脂衍生物。
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公开(公告)号：CN104250658A
公开(公告)日：2014-12-31
申请号：CN201310261747.8
申请日：2013-06-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C12P13/00
Abstract: 本发明公开一种制备溶血磷脂酰胆碱的方法，该方法包括在钙离子溶液中，先加入磷脂酰胆碱与胆酸盐搅拌后，再加入磷脂酶A2保温进行水解反应得到溶血磷脂酰胆碱，丙酮沉淀将产品分离出。本发明加入胆酸盐，使磷脂酰胆碱乳滴变小、变细，反应溶液变稀，使反应物在5小时左右水解完全，能明显缩短反应时间，其中在磷脂酰胆碱浓度高达30-40%，其转化成溶血磷脂酰胆碱的效率仍能达到100%。此外，本法副产物如甘油磷酰胆碱和未水解的磷脂酰胆碱相比现有技术显著减少。本发明生产的溶血磷脂酰胆碱纯度高，可以省去多次的纯化步骤，进而可以缩短生产周期并能大幅降低生成本。
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公开(公告)号：CN112105622B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201980028331.7
申请日：2019-04-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07F9/10 , A61K31/685 , A61P25/08 , A61P25/06 , A61P25/00
Abstract: 提供了丙戊酸磷脂衍生物DP‑VPA‑C16和DP‑VPA‑C18混合物的晶型A和B、包含该晶型的药物组合物、制备方法以及所述晶型在制备用于治疗癫痫、偏头痛、两极细胞病或疼痛的药物中的用途。
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