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公开(公告)号：CN104628679B
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201310554453.4
申请日：2013-11-08
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D295/192 , C07D295/205 , C07D213/74
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5‑甲磺酰基‑2‑[(1S)‑2,2,2‑三氟‑1‑甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin，各步中间体不需要进一步纯化，其总收率可达80%以上。
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公开(公告)号：CN104072416B
公开(公告)日：2017-06-20
申请号：CN201310100472.X
申请日：2013-03-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/227
Abstract: 本发明提供了一种制备B型阿立哌唑结晶的方法，将阿立哌唑加热溶解于二氯甲烷中，冷却析晶，过滤、干燥得到B型阿立哌唑结晶。本发明提供的方法，操作简便，工艺稳定，所得产品晶型单一性好，易于烘干，晶型稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107129467A
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201710259563.6
申请日：2013-03-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/22
CPC classification number: C07D215/22 , C07B2200/13
Abstract: 本发明提供了一种制备B型阿立哌唑结晶的方法，将阿立哌唑加热溶解于二氯甲烷中，冷却析晶，过滤、干燥得到B型阿立哌唑结晶。本发明提供的方法，操作简便，工艺稳定，所得产品晶型单一性好，易于烘干，晶型稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101823970B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN200910025634.1
申请日：2009-03-03
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C215/50 , C07C213/02 , C07C271/44 , C07C269/00 , C07C59/255 , A61P25/28
CPC classification number: C07C217/58
Abstract: 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101823970A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN200910025634.1
申请日：2009-03-03
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C215/50 , C07C213/02 , C07C271/44 , C07C269/00 , C07C59/255 , A61P25/28
CPC classification number: C07C217/58
Abstract: 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101245065B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710020119.5
申请日：2007-02-14
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了制备苯并异噁唑衍生物如利培酮、9-羟基利培酮的方法及其中间体，2，4-二氟苯基-4-哌啶基-甲酮肟或酸加成盐与取代的3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮反应，生成新的取代的吡啶并嘧啶酮衍生物，再经闭环、加氢还原反应，产生苯并异噁唑衍生物。
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公开(公告)号：CN104072416A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201310100472.X
申请日：2013-03-26
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/227
CPC classification number: C07D215/22
Abstract: 本发明提供了一种制备B型阿立哌唑结晶的方法，将阿立哌唑加热溶解于二氯甲烷中，冷却析晶，过滤、干燥得到B型阿立哌唑结晶。本发明提供的方法，操作简便，工艺稳定，所得产品晶型单一性好，易于烘干，晶型稳定性好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102702099A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210208128.8
申请日：2012-06-21
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/52
Abstract: 发明公开了一种(S)-3-羟基-2-苯基-N-(1-苯基丙基)喹啉-4-甲酰胺的制备方法，包含环合、缩合两个步骤，先将化合物1与靛红反应得到化合物2，再将化合物2和S-1-苯丙胺在缩合剂作用下反应得到目标化合物。本发明提供的制备方法，与现有技术相比，原料易得，劳动防护要求低，操作简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN100410242C
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200510040728.8
申请日：2005-06-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/88
CPC classification number: C07C227/12 , C07D211/88 , C07C229/08
Abstract: 一种抗癫痫及治疗神经痛药物普瑞巴林的中间体3-异丁基戊二酰亚胺及其制备方法，包括用3-异丁基戊二酸与含氮试剂经环合反应得到3-异丁基戊二酰亚胺，经Hoffmann重排及S-扁桃酸拆分，得S-(+)-3-异丁基γ-氨基丁酸，该方法操作简便，所得中间产物和终产物均易从反应溶剂或重结晶溶剂中分离，成本合算，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104628679A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310554453.4
申请日：2013-11-08
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D295/192 , C07D295/205 , C07D213/74
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D295/192 , C07D213/74 , C07D295/205
Abstract: 本发明公开了一种Bitopertin的新合成方法及其中间体，本发明中提供的合成Bitopertin的方法以5-甲磺酰基-2-[(1S)-2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基]苯甲酸为原料，通过氯代、酰化、脱保护、缩合和重结晶连续多步操作得到Bitopertin，各步中间体不需要进一步纯化，其总收率可达80%以上。
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