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公开(公告)号：CN117298148A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311527669.1
申请日：2023-11-16
Applicant: 北京大学
IPC: A61K33/34 , A61K31/145 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/426 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/4406 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61K45/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药学上可接受的盐联合铜离子在制备抗肿瘤药物中的应用。发明人通过大量研究发现，式I所示的氨基二硫代甲酸酯类化合物或其药学上可接受的盐与铜离子存在协同抗肿瘤作用，并通过排除其它细胞死亡方式、电感耦合等离子体质谱ICP‑MS、qPCR等实验证实该类化合物为铜死亡诱导剂。在小鼠自发乳腺癌模型(MMTV‑PyMT)中，通化合物21联合铜离子可强效抑制肿瘤的生长，且药效显著强于化合物21单药和铜离子单药。
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公开(公告)号：CN103936637B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201310017220.0
申请日：2013-01-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07C315/04 , C07C317/18 , A61K31/10 , A61K31/222 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I。
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公开(公告)号：CN107118231B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201710160679.4
申请日：2017-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/24 , C07F9/6533 , C07F9/6509 , A61P39/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列萘醌磷酰胺类化合物及其在作为细胞铁死亡诱导剂中的用途。所述的萘醌磷酰胺类化合物具有通式I所示的结构。研究表明，该化合物能够诱导细胞发生铁死亡，进而达到抑制细胞，特别是肿瘤细胞增殖的目的。本发明提出了一种新型的细胞铁死亡诱导剂，也为肿瘤疾病的治疗提供了一种新的技术手段。
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公开(公告)号：CN107118231A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：CN201710160679.4
申请日：2017-03-17
Applicant: 北京大学
IPC: C07F9/24 , C07F9/6533 , C07F9/6509 , A61P39/06 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/2404 , C07F9/2454 , C07F9/2458 , C07F9/650952 , C07F9/6533
Abstract: 本发明公开了一系列萘醌磷酰胺类化合物及其在作为细胞铁死亡诱导剂中的用途。所述的萘醌磷酰胺类化合物具有通式I所示的结构。研究表明，该化合物能够诱导细胞发生铁死亡，进而达到抑制细胞，特别是肿瘤细胞增殖的目的。本发明提出了一种新型的细胞铁死亡诱导剂，也为肿瘤疾病的治疗提供了一种新的技术手段。
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公开(公告)号：CN113024514A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN202110325241.3
申请日：2021-03-26
Applicant: 北京大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/12 , C07D213/71 , C07D213/40 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D413/12 , A61K31/4406 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/4436 , A61K31/4433 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物具有Mpro抑制活性，可用于抗(新型)冠状病毒。应用例的结果显示，本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物均对Mpro具有抑制作用，且对Mpro具有抑制作用呈剂量依赖性，其中，所述氨基二硫代甲酸酯类化合物在10μM浓度条件下对Mpro的抑制率为35.5～97.5％。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104003913B
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201310017346.8
申请日：2013-02-25
Applicant: 北京大学
IPC: C07C311/27 , C07C303/40 , C07C309/68 , C07C303/30 , A61K31/18 , A61K31/222 , A61K31/255 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P9/10
Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基磺酰胺和磺酸酯类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I(其中X为N或O)。
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公开(公告)号：CN103936637A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201310017220.0
申请日：2013-01-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07C315/04 , C07C317/18 , A61K31/10 , A61K31/222 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基亚砜类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I。
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公开(公告)号：CN103936577A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201310017347.2
申请日：2013-01-18
Applicant: 北京大学
IPC: C07C49/248 , C07C49/255 , C07C45/74 , C07C45/61 , C07C69/16 , C07C67/035 , A61K31/12 , A61K31/222 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00 , A61P9/10
CPC classification number: Y02P20/55 , C07C49/248 , C07C45/61 , C07C45/74 , C07C49/255 , C07C67/035 , C07C69/16
Abstract: 本申请涉及通式E-3，4-二羟苯乙烯基酮类化合物I在制备神经退行性疾病的神经保护药物或药物组合物中的用途，式中各个基团的定义如权利要求书所述。本发明还涉及所述化合物的制备方法。通式I。
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公开(公告)号：CN113024514B
公开(公告)日：2022-02-15
申请号：CN202110325241.3
申请日：2021-03-26
Applicant: 北京大学
IPC: C07D401/12 , C07D405/12 , C07D213/71 , C07D213/40 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D413/12 , A61K31/4406 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61K31/444 , A61K31/4436 , A61K31/4433 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了氨基二硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和药物组合物及应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物具有Mpro抑制活性，可用于抗(新型)冠状病毒。应用例的结果显示，本发明提供的氨基二硫代甲酸酯类化合物均对Mpro具有抑制作用，且对Mpro具有抑制作用呈剂量依赖性，其中，所述氨基二硫代甲酸酯类化合物在10μM浓度条件下对Mpro的抑制率为35.5～97.5％。
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公开(公告)号：CN107226789B
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201710321371.3
申请日：2017-05-09
Applicant: 北京大学
IPC: C07C333/20 , C07D295/21 , C07D265/30 , C07D277/04 , C07D295/32 , C07D213/75 , C07C333/22 , A61K31/325 , A61K31/54 , A61K31/535 , A61K31/426 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4545 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一系列氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明通过对小分子化合物库进行活性筛选，从中发现一种新结构类型的PKM2抑制剂，并根据该抑制剂设计合成了一系列具有通式I所示的结构的氨基二硫代甲酸酯类化合物。通过酶活性测试，证实该类化合物对PKM2的抑制活性和选择性都显著优于目前已有的PKM2抑制剂。对本发明中的化合物分别进行了丙酮酸激酶M2和M2亚型及MCF‑7、HCT116、Hela、H1299四种肿瘤细胞系的杀伤作用测试，活性测试证明此类化合物具有显著的抑制肿瘤细胞增殖的作用。
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