螺环二酚及其双亚膦酸酯制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115246765B

    公开(公告)日:2024-07-05

    申请号:CN202110464585.2

    申请日:2021-04-26

    发明人: 张润通 彭江华

    摘要: 本发明公开了两种螺环二酚骨架:即:4,4’,6,6’‑四叔丁基‑1,1’‑螺二氢茚‑7,7’‑二酚和4,4’‑二甲氧基‑6,6’‑二叔丁基‑1,1’‑螺二氢茚‑7,7’‑二酚及其亚膦酸酯化合物的合成方法。该方法以3‑羟基苯甲醛或5‑羟基‑2‑甲氧基苯甲醛为起始原料,仅用四步反应,即:烷基化、羟醛缩合、氢化还原、环化脱水后得到对应的消旋螺二酚,螺二酚经酯化后得到螺环双亚膦酸酯化合物。本发明合成步骤短,螺二酚四步收率在70%,后处理简单,无需使用贵重金属钯碳,经济性好,适合扩大规模生产。所述螺环双亚膦酸酯具有通式I所示的结构,其与过渡金属所形成的配位体在烯烃氢甲酰化反应中表现出优异的反应活性、选择性和稳定性。同时,本发明公开了在铑/螺环双亚膦酸酯配体在以廉价的醚后碳四或MTO碳四为原料进行氢甲酰化反应制备戊醛。#imgabs0#

    新型亚苄基丙酮衍生物及其用途

    公开(公告)号:CN110996930B

    公开(公告)日:2024-02-02

    申请号:CN201880038464.8

    申请日:2018-07-27

    摘要: 本发明涉及一种新型亚苄基丙酮(Benzylideneacetone)衍生物或其用途,更具体地涉及一种包含由化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的癌症或骨病的预防或治疗用药物组合物、改善用食品组合物。根据本发明的化合物显示出对癌细胞的特异性细胞毒性以及针对引起骨损失的破骨细胞具有较强的增殖和分化抑制活性,而对成骨细胞具有增殖和分化活性,因此可以有效地用于开发安全有效的抗癌药、预防及治疗骨质疏松症等骨病的制剂或改善用食品。(56)对比文件Ha-Na Lyu等.Phenolic Compounds fromthe Fruit Body of Phellinus linteusIncrease Alkaline Phosphatase (ALP)Activity of Human Osteoblast-like Cells.《Food Sci. Biotechnol.》.2008,第17卷(第6期),1214-1220.Bilal Ahmad等.A Review onPharmacological Properties of Zingerone(4-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-2-butanone)《.The Scientific World Journal》.2015,第2015卷

    超声辅助离子液体与酶法提取温郁金中姜黄素类成分的方法

    公开(公告)号:CN116496152A

    公开(公告)日:2023-07-28

    申请号:CN202310281507.8

    申请日:2023-03-22

    摘要: 本发明公开了超声辅助离子液体与酶法提取温郁金中姜黄素类成分方法,首先将温郁金鲜品晾干、粉碎,向温郁金粉体依次加入酶和离子液体,超声,加入乙醇、超声、离心,取上清液回收乙醇,加入石油醚萃取,取石油醚层,回收萃取剂,加入酸性乙醇溶解,经过大孔吸附树脂吸附与解吸附,得到纯度较高的姜黄素类成分。按照本发明最优提取条件,温郁金中姜黄素类成分的得率为0.3031%,纯度为95.73%。本发明方法使用的离子液体为一种绿色溶剂,使用过程便捷,与酶协同促进细胞壁的分解,显著缩短提取时间和减少有机溶剂的使用。结果表明,可与酶协同提取温郁金活性成分,可循环使用且具有较高的目标产物得率。

    人工合成姜黄素及其衍生物的方法

    公开(公告)号:CN111116339B

    公开(公告)日:2023-07-04

    申请号:CN201911371013.9

    申请日:2019-12-26

    摘要: 本发明提供了一种人工合成姜黄素及其衍生物的方法,利用弱酸性条件进行反应,乙酰丙酮会先和氧化硼作用生成络合物,保护两个酮羰基之间的亚甲基,然后加催化剂之后,络合物与香兰素(苯甲醛衍生物)反应,得到姜黄素衍生物中间体(Ⅰ),水解后即可得到姜黄素衍生物。本反应的选择性远高于碱性体系下的制备反应,宏观上具体体现在姜黄素及其衍生物的收率上:而现有的两锅法反应,整个过程姜黄素的收率在60%左右;而本发明的制备方法,收率可以达到80~90%。由此可见,本发明方法减少了原料的浪费与副产物的生成;本发明涉及的水解方法,只需要在常温下就可以水解完全,且产物中包夹的不溶物质几乎为零,得到的产品更为纯净。

    山地虎耳草中新的二芳基壬烷类Ⅱ自由基抑制剂及其分离制备工艺和应用

    公开(公告)号:CN113105317A

    公开(公告)日:2021-07-13

    申请号:CN202110251349.2

    申请日:2021-03-08

    摘要: 本发明公开了山地虎耳草中新的二芳基壬烷类Ⅱ自由基抑制剂及其分离制备工艺和应用。具体制备工艺为:提取、在线自由基抑制剂组分筛选、微孔树脂柱中压色谱粗分、在线自由基抑制剂筛选及反相制备柱制备五个步骤。上述方法制得的山地虎耳草中新的二芳基壬烷类Saximonsin B自由基抑制剂可在制备自由基抑制药物或保健食品中应用,具体作为有效成分按药学上或者食品科学上可接受的任何载体制成各类药用制剂或者保健类食品。本发明制备工艺中的提取溶剂、微孔树脂柱、反相色谱柱分离溶剂及反相色谱分离用材均可回收利用;原料来源广泛,甲醇室温冷浸提取等工艺步骤均可实现规模化操作,且高压制备色谱分离可以保证产品的纯度大于95%。