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公开(公告)号：CN115677661B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202211324985.4
申请日：2022-10-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07F9/6558 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00 , C07F9/6561 , A61K31/506 , A61K31/675 , A61K31/497 , A61K31/513 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了能够靶向SHP2的杂环硫醚类化合物及其用途和药物组合物，该杂环硫醚类化合物；本发明提供了一系列具有高SHP2选择活性的杂环硫醚类的SHP2变构抑制剂，结构新颖，有望解决目前SHP2尚无上市抑制剂药物的现状。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114853730B
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202210590072.0
申请日：2022-05-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D498/04 , C07D471/04 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D491/052 , C07D487/04 , C07D455/04 , C07D519/00 , C07D401/04 , C07D487/10 , C07D405/14 , A61P35/00 , A61K31/53 , A61K31/5383 , A61K31/5377 , A61K31/551
摘要： 本发明公开了一种用作HPK1激酶抑制剂的化合物及其制备方法和应用。具体的，本发明提供了一种如式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有优异的HPK1抑制活性，因此可以用于治疗癌症及其他HPK活性相关疾病的药物组合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117534623A
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202311535334.4
申请日：2023-11-16
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P37/06 , A61P31/12
摘要： 本发明公开了一种式(I)所示的杂环类化合物及其制备方法和应用。本发明所制备的化合物可以与高选择性的与VISTA蛋白结合而不能与其他蛋白结合，阻断其与配体蛋白相互作用，抑制VISTA信号通路，从而治疗与VISTA信号通路相关的疾病如癌症、感染和自身免疫类疾病等。
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公开(公告)号：CN116376945B
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202310318216.1
申请日：2023-03-28
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明涉及一种I型Casposase基因插入工具及应用。该I型Casposase基因插入工具由Casposase蛋白、含有目的基因片段的Mini‑Casposon、以及target‑ccdB载体构成。其应用为编辑原核生物基因或真核生物基因。本发明利用Casposase蛋白、含有特定末端倒置重复序列(TIRF、TIRR)的Mini‑Casposon以及target‑ccdB载体，对靶位点重复序列(TSDs)进行识别与靶向插入，实现目的基因片段固定靶点固定方向插入，可实现长片段基因的插入，并且确保暴露在外的DNA双链在编辑过程中不会发生断裂，更加高效安全。
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公开(公告)号：CN116284444B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202310104432.6
申请日：2023-02-08
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07K19/00 , C12N15/113 , C12N15/70 , C12N15/62 , C12R1/19
摘要： 本发明涉及一种基于ShCAST系统的定点基因插入工具及应用。该定点基因插入工具由融合TniQ的dCas9蛋白、TnsB蛋白、TnsC蛋白、sgRNA、供体DNA构成；表达sgRNA的DNA由scaffold序列和spacer序列组成；供体DNA由LE序列、目的基因序列、RE序列构成。其应用为在原核生物细胞中定点插入目的基因。本发明针对原核生物细胞，利用融合TniQ的dcas9蛋白能精准地将长片段目的基因定点插入靶标基因位点，尤其适用于改造菌株性能(如大肠杆菌)。
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![一种[1,2,4]三唑[4,3-b]哒嗪类化合物及其制法与应用](/CN/2023/1/247/images/202311239193.jpg)
公开(公告)号：CN116969955A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202311239193.1
申请日：2023-09-25
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/538 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种[1,2,4]三唑[4,3‑b]哒嗪类化合物及其制法与应用，所述化合物结构如通式I所示，本发明还公开了上述化合物在制备用于预防和/或治疗癌症或肿瘤的药物中的应用；所述化合物对细胞间质上皮转换因子c‑Met有明显的抑制作用，可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括肺癌、胃癌、肝癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。
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公开(公告)号：CN116693505B
公开(公告)日：2023-10-27
申请号：CN202310935511.1
申请日：2023-07-28
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种靶向降解EGFR蛋白的化合物及其制法和应用，所述靶向降解EGFR蛋白的化合物对EGFR激酶具有降解活性，可以有效解决奥希替尼因靶点突变导致的耐药性问题，在制备用于预防或治疗癌症或肿瘤相关疾病的药物中的应用，对多种肿瘤细胞具有强抑制活性。
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公开(公告)号：CN116178281B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310467500.5
申请日：2023-04-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D239/47 , C07D405/12 , C07D403/14 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61K31/506 , A61K31/505
摘要： 本发明公开了一种双功能免疫抑制剂及其制备方法和应用，其通式如下式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、消旋体，本发明还公开了所述杂环类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体在制备具有免疫检查点抑制剂、具有PD‑1/PD‑L1抑制活性的抑制剂、具有VISTA抑制活性的抑制剂中的应用。本发明还公开了一种药用组合物，包含通式（I）化合物或其药学上可接受的盐、消旋体以及药学上可接受的载体。本发明所制备的化合物可以阻断PD‑1与PD‑L1蛋白的相互作用，并抑制VISTA通路，可用于治疗与PD‑1/PD‑L1及VISTA信号通路相关的疾病如癌症、感染和身免疫类疾病等。式（I）
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公开(公告)号：CN116143773B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202310426024.2
申请日：2023-04-20
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D417/14 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/506
摘要： 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑噻唑基嘧啶类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了上述化合物对表皮生长因子（EGFR）有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤、脑垂体瘤等多种实体瘤和血液瘤。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。
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公开(公告)号：CN116178281A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310467500.5
申请日：2023-04-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D239/47 , C07D405/12 , C07D403/14 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P37/06 , A61K31/506 , A61K31/505
摘要： 本发明公开了一种双功能免疫抑制剂及其制备方法和应用，其通式如下式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、消旋体，本发明还公开了所述杂环类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体在制备具有免疫检查点抑制剂、具有PD‑1/PD‑L1抑制活性的抑制剂、具有VISTA抑制活性的抑制剂中的应用。本发明还公开了一种药用组合物，包含权利要求1的通式（I）化合物或其药学上可接受的盐、消旋体以及药学上可接受的载体。本发明所制备的化合物可以阻断PD‑1与PD‑L1蛋白的相互作用，并抑制VISTA通路，可用于治疗与PD‑1/PD‑L1及VISTA信号通路相关的疾病如癌症、感染和身免疫类疾病等。式（I）。
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