公开(公告)号：CN118084871B

公开(公告)日：2024-07-09

申请号：CN202410525807.0

申请日：2024-04-29

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  闵文剑 ,  陈春玲 ,  陈玮娇 ,  王晓 ,  袁凯 ,  王丽萍

IPC: C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成，本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子（c‑Met）有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖，包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外，对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117865886B

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202410259399.9

申请日：2024-03-07

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  王晓 ,  沈豪 ,  丁佳雨 ,  姬佳莹 ,  胡玲榕 ,  朱亚胜 ,  闵文剑 ,  陈媛媛 ,  王丽萍

IPC: C07D215/40 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑(喹啉‑8‑基)喹啉‑8‑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了上述化合物对异粘蛋白(MTDH)与葡萄球菌核酸酶结构域蛋白1(SND1)之间的蛋白‑蛋白相互作用有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胰腺癌等多种可将MTDH‑SND1蛋白复合物作为治疗靶标的实体瘤和血液瘤，为肿瘤治疗提供了一种选择。

公开(公告)号：CN117865886A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202410259399.9

申请日：2024-03-07

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  王晓 ,  沈豪 ,  丁佳雨 ,  姬佳莹 ,  胡玲榕 ,  朱亚胜 ,  闵文剑 ,  陈媛媛 ,  王丽萍

IPC: C07D215/40 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑(喹啉‑8‑基)喹啉‑8‑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了上述化合物对异粘蛋白(MTDH)与葡萄球菌核酸酶结构域蛋白1(SND1)之间的蛋白‑蛋白相互作用有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胰腺癌等多种可将MTDH‑SND1蛋白复合物作为治疗靶标的实体瘤和血液瘤，为肿瘤治疗提供了一种选择。

公开(公告)号：CN114380806B

公开(公告)日：2022-06-10

申请号：CN202210296104.6

申请日：2022-03-24

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  肖易倍 ,  董豪杰 ,  叶秀全 ,  朱亚胜 ,  袁凯 ,  陈伟娇 ,  姬明慧 ,  王晓 ,  王丽萍

IPC: C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑吲哚基嘧啶类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。具体涉及一类嘧啶类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、它们的制备方法以及在抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，所述癌症或肿瘤相关疾病包括脑胶质瘤、脑垂体瘤、神经胶质瘤、黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、多发性骨髓瘤、白血病等多种实体瘤和血液瘤。本发明的化合物有望开发成新一代的抗癌药物。

公开(公告)号：CN113549076A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202110835349.7

申请日：2021-07-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  王晓 ,  李嘉兴 ,  朱亚胜 ,  闵文剑 ,  丁佳雨 ,  袁凯

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/167 ,  C07H1/00 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7076 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的一种多取代嘌呤化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其应用。本发明还公开了上述化合物对作用于RNA腺苷脱氨酶1(ADAR1)有明显的抑制作用，可用于预防和/或治疗因这种酶活性异常所引起的癌症或肿瘤相关疾病，特别是前列腺癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌以及人神经胶质瘤等疾病。

公开(公告)号：CN112390793B

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN202110066746.2

申请日：2021-01-19

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  袁凯 ,  肖易倍 ,  郝海平 ,  王晓 ,  邝文彬

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种由下述通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症或肿瘤相关疾病中应用，特别是乳腺癌、前列腺癌、肺癌、多发性骨髓瘤、白血病、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌以及人神经胶质瘤等疾病。本发明的化合物有望开发成新一代的抗癌药物。

公开(公告)号：CN119431315A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202411565399.8

申请日：2024-09-12

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  李嘉兴 ,  塔吾思 ,  王晓 ,  袁凯 ,  孙程亮 ,  王丽萍

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D241/44 ,  C07D215/42 ,  C07D417/12 ,  C07D215/48 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种PRMT7靶点抑制剂及其应用，所述化合物的通式如式（II）~（V）任一项所示，本发明公开了多种具有新颖结构的的化合物，能够抑制PRMT7进而抗肿瘤，具有活性高、治疗效果好等优点，可用于制备抗肿瘤药物。#imgabs0##imgabs1#

公开(公告)号：CN116854689A

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202311127783.5

申请日：2023-09-04

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  王晓 ,  闵文剑 ,  时中锐 ,  胡玲榕 ,  王丽萍

IPC: C07D471/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/12 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明公开了一种咪唑[4,5f][1,10]邻菲啰啉类化合物及其制备方法和应用，该化合物选自结构式如式A‑2或式A‑4所示的化合物，本发明还公开了上述化合物对RNA编辑酶ADAR1的翻译有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括胰腺癌、肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、黑色素瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤、脑垂体瘤等多种实体瘤和血液瘤。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116143773A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202310426024.2

申请日：2023-04-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  肖易倍 ,  朱亚胜 ,  叶秀全 ,  郝海平 ,  沈豪 ,  王晓 ,  王丽萍

IPC: C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑噻唑基嘧啶类化合物及其制备方法和应用，其结构如通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，本发明还公开了上述化合物对表皮生长因子（EGFR）有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤、脑垂体瘤等多种实体瘤和血液瘤。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。

公开(公告)号：CN113248500B

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202110645809.X

申请日：2021-06-10

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 杨鹏 ,  袁凯 ,  陈玮娇 ,  邝文彬 ,  姬明慧 ,  王晓 ,  王丽萍

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种氮杂吲哚嘧啶胺杂环化合物及其制备方法和应用，所述化合物如式（S）所示。本发明的化合物能抑制癌症的恶性增殖，治疗效果好、毒性低，具有良好药物代谢特性、不易产生耐药性，可用于制备治疗癌症或肿瘤相关疾病药物，所述癌症或肿瘤相关疾病包括多发性骨髓瘤、白血病、乳腺癌、前列腺癌、肺癌、肝癌、胃癌、骨癌、脑癌、头颈癌、肠癌、胰腺癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌以及子宫内膜癌。