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公开(公告)号:CN118084871B
公开(公告)日:2024-07-09
申请号:CN202410525807.0
申请日:2024-04-29
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用,其结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成,本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子(c‑Met)有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖,包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外,对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN118005614A
公开(公告)日:2024-05-10
申请号:CN202410309160.8
申请日:2024-03-18
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种嘧啶吡啶CDK抑制剂及其制备方法和应用,所述化合物如式(S)所示。本发明的化合物能抑制癌症细胞的持续增殖,可用于制备治疗癌症或肿瘤相关疾病药物。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN117865886B
公开(公告)日:2024-05-10
申请号:CN202410259399.9
申请日:2024-03-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D215/40 , C07D405/14 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种N‑(喹啉‑8‑基)喹啉‑8‑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用,其结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,本发明还公开了上述化合物对异粘蛋白(MTDH)与葡萄球菌核酸酶结构域蛋白1(SND1)之间的蛋白‑蛋白相互作用有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖,包括肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胰腺癌等多种可将MTDH‑SND1蛋白复合物作为治疗靶标的实体瘤和血液瘤,为肿瘤治疗提供了一种选择。
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公开(公告)号:CN117865886A
公开(公告)日:2024-04-12
申请号:CN202410259399.9
申请日:2024-03-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D215/40 , C07D405/14 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种N‑(喹啉‑8‑基)喹啉‑8‑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用,其结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,本发明还公开了上述化合物对异粘蛋白(MTDH)与葡萄球菌核酸酶结构域蛋白1(SND1)之间的蛋白‑蛋白相互作用有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖,包括肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、胰腺癌等多种可将MTDH‑SND1蛋白复合物作为治疗靶标的实体瘤和血液瘤,为肿瘤治疗提供了一种选择。
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公开(公告)号:CN117298101A
公开(公告)日:2023-12-29
申请号:CN202311536164.1
申请日:2023-11-17
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明属于药物制剂技术领域,涉及提高SPD1027药用盐型表观溶解度和生物利用度的药物组合物及其制备方法和应用;将醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯溶于有机溶剂,制备药用辅料溶液;有机溶剂为二氯甲烷与乙醇的混合溶剂,二氯甲烷与乙醇的体积比为1:1;将SPD1027药用盐溶于药用辅料溶液,制备混合溶液;将混合溶液通过静电纺丝法进行干燥,制备得到药物组合物;该组合物可显著提高SPD1027药用盐型的表观溶解度和口服生物利用度,降低给药剂量,用于肿瘤免疫治疗;本发明制备工艺简单高效,回收率高,具有较好的应用价值。
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公开(公告)号:CN112480018B
公开(公告)日:2023-06-20
申请号:CN202011372185.0
申请日:2020-11-30
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D263/48 , C07D413/12 , A61K31/421 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一种TRPV3小分子变构抑制剂及其制备方法,其中所述小分子抑制剂包括通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,X取自N或C;Y选自(CH2)或(CO);R2取自氢、卤素;R4取自C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、萘环、金刚烷基、吗啉、4‑(甲基磺酰基)哌嗪、4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺;R1、R3分别独立选自氢、氘、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C3‑C8环烷基、C3‑C8环烯基、C2‑C8链烯基、C2‑C8炔基、C6‑C10芳基、C3‑C10杂芳基、C4‑C8杂环基。
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公开(公告)号:CN113200969B
公开(公告)日:2022-11-25
申请号:CN202110544311.4
申请日:2021-05-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , A61K31/5377 , A61K31/53 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种PI3Kα选择性抑制剂及其制备方法和应用,三嗪环骈苯并噁唑类化合物及其制备方法和用途,所述化合物的结构式如式Ⅰ所示,或其药物上可接受的盐。本申请经过生物化学活性测试,该类化合物对PI3Kα具有良好的抑制活性,因此这些化合物能够为受PI3K调控的疾病治疗提供有效且选择性更好的抑制剂,进而有望开发出治疗与PI3K信号通路相关的疾病如胃癌、乳腺癌、卵巢癌、白血病等的靶向药物。
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公开(公告)号:CN114380806B
公开(公告)日:2022-06-10
申请号:CN202210296104.6
申请日:2022-03-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑吲哚基嘧啶类化合物及其制备方法和应用,属于药物合成技术领域。具体涉及一类嘧啶类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、它们的制备方法以及在抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖,所述癌症或肿瘤相关疾病包括脑胶质瘤、脑垂体瘤、神经胶质瘤、黑色素瘤、乳腺癌、肺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌、多发性骨髓瘤、白血病等多种实体瘤和血液瘤。本发明的化合物有望开发成新一代的抗癌药物。
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公开(公告)号:CN113549076A
公开(公告)日:2021-10-26
申请号:CN202110835349.7
申请日:2021-07-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561 , C07H19/167 , C07H1/00 , A61K31/675 , A61K31/7076 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类如式(I)所示的一种多取代嘌呤化合物及其药学上可接受的盐、其制备方法及其应用。本发明还公开了上述化合物对作用于RNA腺苷脱氨酶1(ADAR1)有明显的抑制作用,可用于预防和/或治疗因这种酶活性异常所引起的癌症或肿瘤相关疾病,特别是前列腺癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肺癌、胃癌、卵巢癌、结肠癌、肝癌、胰腺癌以及人神经胶质瘤等疾病。
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公开(公告)号:CN112979532B
公开(公告)日:2021-10-19
申请号:CN202110549728.X
申请日:2021-05-20
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D209/48 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D405/10 , C07D405/14 , A61K31/4035 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一种邻苯二甲酰亚胺类化合物、制备方法和应用。本发明的邻苯二甲酰亚胺类化学物的结构如式(I)所示,其可药用盐,立体异构体、互变异构体、内消旋体、外消旋体、代谢产物、代谢前体、前药或溶剂化物对PD‑1/PD‑L1蛋白‑蛋白相互作用具有明显的抑制作用,可用于治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路相关的疾病如癌症、感染和身免疫类疾病等。
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