一种靶向降解c-Met蛋白的化合物及其制法和应用

    公开(公告)号:CN118084871B

    公开(公告)日:2024-07-09

    申请号:CN202410525807.0

    申请日:2024-04-29

    Abstract: 本发明公开了一种靶向降解c‑Met蛋白的化合物及其制法和应用,其结构如通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,该化合物是由c‑Met蛋白抑制剂和疏水标签化合物通过连接链连接而成,本发明还公开了上述化合物对细胞间质上皮转换因子(c‑Met)有明显的抑制作用和良好的c‑Met降解活性,该类化合物可抑制多种MET基因异常的肿瘤细胞增殖,包括肝癌、肺癌、胃癌、肾癌、结直肠癌及食管癌等多种实体瘤。此外,对于I型c‑Met抑制剂D1228N和Y1230H的耐药细胞系突变具有较好抑制活性。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。#imgabs0#

    一种TRPV3小分子变构抑制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN112480018B

    公开(公告)日:2023-06-20

    申请号:CN202011372185.0

    申请日:2020-11-30

    Abstract: 本发明公开了一种TRPV3小分子变构抑制剂及其制备方法,其中所述小分子抑制剂包括通式(Ⅰ)和通式(Ⅱ)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,X取自N或C;Y选自(CH2)或(CO);R2取自氢、卤素;R4取自C1‑C8烷基、C3‑C8环烷基、萘环、金刚烷基、吗啉、4‑(甲基磺酰基)哌嗪、4‑(三氟甲基)吡啶‑2‑胺;R1、R3分别独立选自氢、氘、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1‑C8烷基、卤代C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、C3‑C8环烷基、C3‑C8环烯基、C2‑C8链烯基、C2‑C8炔基、C6‑C10芳基、C3‑C10杂芳基、C4‑C8杂环基。

Patent Agency Ranking