公开(公告)号：CN114981273A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202080066382.1

申请日：2020-09-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  杨一飞 ,  王玺渊 ,  杨晓骏 ,  张燕 ,  胡兆雪 ,  丁健

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

Abstract: 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法，以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。

公开(公告)号：CN113307779A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110575151.X

申请日：2021-05-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张惠斌 ,  周金培 ,  张剑 ,  朱佩钰 ,  王涛

IPC: C07D261/08 ,  C07D413/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/06 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了杂环取代联苯类化合物、制备方法及用途。本发明化合物可以阻断PD‑1/PD‑L1信号通路，并作为免疫检查点PD‑1/PD‑L1小分子抑制剂。本发明化合物在保持与PD‑L1蛋白高结合率的同时提高了代谢稳定性。在杂环上引入亲水性基团，PD‑1/PD‑L1抑制活性得到提高。

公开(公告)号：CN107056772A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710049643.9

申请日：2017-01-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张惠斌 ,  周金培 ,  赵雷磊 ,  武振威 ,  杨一飞 ,  张剑 ,  李向阳

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及新的双功能小分子及其药学上可接受的盐、水合物或前药的制备方法以及这些化合物和其药用组合物在治疗肿瘤，炎症，免疫等疾病中的应用。本发明涉及的双功能小分子是一种蛋白降解靶向联合体(PROTACs)，它们能够选择性诱导BET蛋白降解。本发明通过使用连接臂将BET蛋白小分子抑制剂和E3泛素连接酶复合体中cereblon蛋白配体连接获得双功能小分子。

公开(公告)号：CN107056771A

公开(公告)日：2017-08-18

申请号：CN201710049642.4

申请日：2017-01-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 周金培 ,  张惠斌 ,  杨一飞 ,  赵雷磊 ,  张剑 ,  李向阳 ,  武振威

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的二价二氢喹唑啉酮类化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药，这些化合物作为Bromodomain蛋白二价抑制剂，有较好的抗肿瘤活性。本发明还涉及这些化合物的制备方法及含有它们的药物制剂，以及这些化合物和其药用组合物在治疗肿瘤中的应用。

公开(公告)号：CN105753842A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610284202.2

申请日：2016-04-27

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 张惠斌 ,  周金培 ,  李清 ,  韩丽 ,  张兵 ,  邢峻豪 ,  赵磊磊

IPC: C07D401/14 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D401/14

Abstract: 本发明涉及三氮唑甲基尿嘧啶衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的三氮唑甲基尿嘧啶类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法，本发明进一步涉及所述尿嘧啶类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂，特别是DPP?4抑制剂，和在制备治疗糖尿病和代谢疾病的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101774938B

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201010018167.2

申请日：2010-01-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 黄文龙 ,  张惠斌 ,  钱海 ,  周金培 ,  付志贤 ,  张晓燕 ,  戴冬艳

IPC: C07C233/20 ,  C07C233/18 ,  C07D491/052 ,  C07C233/51 ,  C07D271/08 ,  C07C231/12 ,  A61K31/216 ,  A61K31/407 ,  A61K31/235 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/222 ,  A61K31/165 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)化合物及其盐，这类化合物有较好的镇痛抗炎作用，本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂，以及该类化合物和其药用组合物在治疗疼痛中的应用。

公开(公告)号：CN102558125A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201210005399.3

申请日：2012-01-10

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 周金培 ,  张惠斌 ,  华杰 ,  刘武昆 ,  程艳华

IPC: C07D311/18 ,  A61K31/37 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，公开了一种通式为(I)的3-乙酰氨基-7-羟基-6-甲氧基香豆素衍生物、制备方法及其用途。通式I化合物制备方法为取代的氯乙酰氨基苯与3-乙酰氨基-7-羟基-6-甲氧基香豆素反应制得。药理学试验显示，通式(I)化合物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN102260253A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110153330.0

申请日：2011-06-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 周金培 ,  张惠斌 ,  黄文龙 ,  吴斐华 ,  刘武昆 ,  钱海 ,  程艳华

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物有较好的抗过敏及抗炎作用。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。本发明合成了一系列通式(I)化合物及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN101829110A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN201010177952.2

申请日：2010-05-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 黄文龙 ,  张惠斌 ,  王彬 ,  钱海 ,  李晶 ,  罗荣华 ,  郑永唐

IPC: A61K31/4015 ,  A61K31/365 ,  A61P31/18

Abstract: 本发明涉及穿心莲内酯衍生物A1-4，B1-2，C1-2和D1-13在制备抗HIV药物中的应用。

公开(公告)号：CN101824075A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN201010177970.0

申请日：2010-05-20

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 黄文龙 ,  金晶 ,  钱海 ,  张惠斌 ,  王敬杰 ,  陈巍 ,  曹金明 ,  戴冬艳

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/20 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/08 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及新型高效降血糖苦瓜MC-JJ0101多肽类似物及其微波促进固相合成方法。通过对天然苦瓜多肽的2，4，5，8或9位点进行改造得到具有更长药理作用时间的MC-JJ0101多肽类似物；其化学合成是通过微波促进固相合成方法而得以高效快速实现，粗品经制备级高效液相纯化，最后冻干得到MC-JJ0101多肽类似物。