公开(公告)号：CN116836176A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210304827.6

申请日：2022-03-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  同济大学

Inventor： 蒋翔锐 ,  杜昌升 ,  吕婕 ,  张岩 ,  张苏晴 ,  赵庆杰 ,  沈敬山

IPC: C07D493/20 ,  C07D519/00 ,  C07H17/04 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06 ,  A61P1/04 ,  A61P21/00 ,  A61P19/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/385 ,  A61K31/453 ,  A61K31/438 ,  A61K31/36 ,  A61K31/7048

Abstract: 本发明涉及式(I)所示的青蒿素类化合物、其制备方法和应用。本发明化合物结构新颖、具有显著抗自身免疫疾病的作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118076589A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202280045198.8

申请日：2022-06-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 蒋翔锐 ,  王延轶 ,  张波 ,  彭珂 ,  付玉志 ,  李锐 ,  张哲瑞 ,  张玉兰 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D277/46 ,  A61P31/14 ,  A61K47/00 ,  C07C233/75 ,  C07D265/30

Abstract: 本公开涉及一种通式I所表示的酰胺类化合物、其前药、药学上可接受的盐、络合物或溶剂合物。本公开的化合物结构新颖，具有显著的抗病毒活性和抗炎症性活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112441984B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202010863046.1

申请日：2020-08-25

Applicant: 上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所 ,  山东福长药业有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  孙长亮 ,  朱富强 ,  张骏驰 ,  李锐

IPC: C07D235/18 ,  C07C237/34

Abstract: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的苯基正丁酰胺的化合物及其制备方法。本公开的方法避免了硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本发明所体现的合成方法具有简单高效、条件温和污染物少等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。

公开(公告)号：CN117177979A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202280026941.5

申请日：2022-12-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 沈敬山 ,  高召兵 ,  肖庚富 ,  李佳 ,  杨飞瀑 ,  张磊砢 ,  夏冰清 ,  蒋翔锐 ,  何洋 ,  蒋华良

IPC: C07D491/18

Abstract: 本发明提供了一种式(I)表示的环状双苄基四氢异喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体，结晶水合物及溶剂化物，其中，R1和R2如说明书中所定义。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其用于制备抑制病毒、炎症、纤维化、T细胞异常分化的抑制剂和/或预防和/或治疗病毒引起的呼吸道感染及肺炎等相关疾病、炎症相关疾病、纤维化相关疾病和自身免疫性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：CN116947947A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202310424325.1

申请日：2023-04-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药股份有限公司 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  旺山旺水(上海)生物医药有限公司

Inventor： 沈敬山 ,  谢元超 ,  张磊砢 ,  程勇 ,  田广辉 ,  肖庚富 ,  李建 ,  于京金

IPC: C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7072

Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种抗病毒核苷类似物及其药物组合物和用途。本发明的核苷类似物的结构如式(I)所示，其化学稳定性好，口服生物利用度高，并且具有显著的抗病毒活性，可用于制备抑制病毒复制的抑制剂和/或预防、缓解和/或治疗由病毒感染引起的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112441983B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN201910807646.3

申请日：2019-08-29

Applicant: 山东福长药业有限公司 ,  上海特化医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 孙长亮 ,  朱富强 ,  张骏驰 ,  李锐 ,  沈敬山

IPC: C07D235/18 ,  C07C233/80 ,  C07C257/18

Abstract: 本公开涉及基于苯并咪唑取代的硝基苯的化合物及其制备方法。本公开的方法可以避免硝化和多聚磷酸环合反应，从源头上避免了大量废酸反应液的产生。本公开所体现的合成方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、条件温和等优点，适于开发为绿色可持续性的生产工艺。

公开(公告)号：CN115448924A

公开(公告)日：2022-12-09

申请号：CN202211058832.X

申请日：2021-04-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所 ,  中国科学院新疆理化技术研究所 ,  苏州旺山旺水生物医药有限公司

Inventor： 谢元超 ,  肖庚富 ,  何洋 ,  张磊砢 ,  阿吉艾克拜尔·艾萨 ,  蒋华良 ,  沈敬山

IPC: C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61K31/53 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675

Abstract: 本发明涉及核苷类似物在抗病毒中的应用。具体而言，本发明涉及核苷类似物及其药物组合物作为(a)抑制冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)复制的抑制剂；和/或(b)治疗和/或预防、缓解由冠状病毒、流感病毒、呼吸道合胞病毒、黄病毒科病毒、丝状病毒科病毒和/或猪流行性腹泻病毒(PEDV)感染引起的相关疾病的药物中的用途。本发明的核苷类似物可治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎(COVID‑19)等相关疾病。

公开(公告)号：CN110240605B

公开(公告)日：2021-12-31

申请号：CN201810191390.3

申请日：2018-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海特化医药科技有限公司

Inventor： 赵庆杰 ,  潘艳娜 ,  公绪栋 ,  刘小燕 ,  沈敬山

IPC: C07D519/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06

Abstract: 本发明涉及青蒿素二聚物制备方法：化合物(I)与化合物(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)。其中，P为H或N的保护基，R为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素。本发明的制备方法具有原料易得，立体选择性好，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。

公开(公告)号：CN113244211A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010131204.4

申请日：2020-02-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  肖庚富 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  张磊砢 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/539 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN110551048B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201810564831.X

申请日：2018-06-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 赵庆杰 ,  李佳 ,  周宇波 ,  潘燕娜 ,  高立信 ,  苏明波 ,  沈敬山

IPC: C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D231/40 ,  C07D265/32 ,  C07D215/38 ,  C07D285/135 ,  C07D207/34 ,  C07D333/66 ,  C07C335/28 ,  A61K31/17 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/433 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P33/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30

Abstract: 本发明提供了一种具有式I结构的化合物，其药学上可接受的盐、晶型或溶剂合物，同时提供了其制备方法及用途。其可以用于制备SIRT2高选择性抑制剂以及制备治疗和/或预防肿瘤、疟疾、中枢神经系统疾病的药物。