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公开(公告)号：CN113975396A
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202111322162.3
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/58 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。
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公开(公告)号：CN113754651B
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN113754651A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010488264.1
申请日：2020-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西医药科技有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/427 , A61K31/433 , A61P31/04
Abstract: 本发明为一种β‑内酰胺化合物、其用途及其制备方法，涉及一种下述通式(I)所示化合物，其对于细菌、尤其是革兰阴性菌具有很好的抗菌性，且耐药性低，具有有效治疗多种病症的良好前景(式(I)中，R1、R2各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；R3、R4各自独立地表示氢原子、任选具有取代基的C1～10的直链或支链烷基、任选具有取代基的C6～12的芳基，或者两者一起形成成环碳数为3至8的环烷基；X表示C或者N；Y表示任选具有取代基的碳数为2～6的直链或支链的烯基或炔基，或者羧基。)。
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公开(公告)号：CN119390656A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202510000272.X
申请日：2025-01-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D239/47 , A61P31/14
Abstract: 本发明提供了一种化合物及其制备方法和应用。本发明提供的化合物的化学式如式Ⅰ所示。本发明控制式Ⅰ化合物的结构，使其具有更好的抗冠状病毒效果。实施例的结果显示，本发明提供的化合物在H460细胞中抗HCoV‑OC43的SI＞126，优于Molnupiravir（SI为52.75）。
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公开(公告)号：CN117105930A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311367970.0
申请日：2023-10-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D455/03 , A61P31/04 , A61K31/4375
Abstract: 本发明公开了一类3,13‑双取代小檗碱衍生物及其制备方法和应用。其中3,13‑双取代小檗碱衍生物结构如所示。与之前报道的方法产率（13‑17%）相比，本发明所采用的方法制备双取代衍生物的总产率显着提高。其中，3‑,13‑双取代类似物4b对抗生素敏感和耐药的幽门螺杆菌菌株表现出最有希望的活性，最低抑制浓度（MIC）值范围为0.25‑0.5μg/mL，表明不同于一线抗幽门螺杆菌抗生素的新型机制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115463219A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202211285697.2
申请日：2021-11-09
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 广州艾奇西新药研究有限公司
IPC: A61K45/06 , A61K31/427 , A61K31/4375 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/58 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61P31/04
Abstract: 包含β‑内酰胺类化合物的药物组合物及其用途。本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。。
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公开(公告)号：CN107163047B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201610130041.1
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及槐定胺类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及式I所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物结构新颖，并且具有优异的抗肿瘤活性，例如对肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、淋巴瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤和黑色素瘤等癌症具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN106860449B
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN201710152735.X
申请日：2017-03-15
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及式I所示化合物、其立体异构体、或其可药用盐在制备用于治疗糖尿病的药物中的用途，或在制备用于预防或治疗糖尿病并发症的药物中的用途，或在制备作为胰岛素增敏剂的药物中的用途，
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公开(公告)号：CN109761982A
公开(公告)日：2019-05-17
申请号：CN201910144441.1
申请日：2019-02-27
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供一种12N-取代胺甲酰基苦参碱衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式Ⅰ所示化合物，其中，R1为苯基、苄基、单杂环基、稠环基、C1-C10烷基或C3-C10环烷基；其中，苯基、苄基、单杂环基或稠环基各自独立地被一个或多个选自氢、卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基、氨基、羟基、C1-C10烷酰氨基、氰基、C1-C10烷硫基、C1-C10烷氨基、C1-C10烷氧酰基、C3-C15环烷基、单杂环基、C1-C10烷基磺酰基的取代基取代；R2为H、C1-C10烷基、羟基取代的C1-C10烷基、CH2CH2COR3、COR3、单杂环基或稠环基取代的C1-C4烷基；R3为C1-C10烷氧基、羟基或C1-C10烷氨基；该化合物通过抑制COL1A1启动子的活性治疗肝纤维化，
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公开(公告)号：CN106279167B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201510294256.2
申请日：2015-06-02
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/5377 , A61P31/14 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P25/00
Abstract: 本发明提供一种式Ⅰ所示化合物、其异构体、可药用盐或溶剂化物，其制备方法及其用于制备预防和/或治疗柯萨奇病毒所引发的疾病的药物中的用途。本发明的化合物在保持柯萨奇病毒B群抑制活性的同时，化合物药物药代动力学参数以及安全性都得到提高，提示本发明化合物有较好的成药性和应用前景。
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