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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109954130B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN201711407833.X
申请日：2017-12-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K38/16 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及双靶向配体化力达霉素DTLL的单独用药以及与吉西他滨联合给药在胰腺癌治疗中的应用。体内外研究结果表明，我们制备的DTLL能与其受体特异性亲和，同时对高表达EGFR/HER2的胰腺癌细胞MIA‑paca‑2有特异性靶向和极强的细胞毒作用，DTLL与吉西他滨联合用药能够发挥协同作用，明显优于非配体化游离的力达霉素(LDM)。并且，对单独使用吉西他滨不敏感的胰腺癌细胞AsPC‑1，也能够有效逆转胰腺癌对吉西他滨的耐药。
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公开(公告)号：CN107163047A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201610130041.1
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/16
Abstract: 本发明涉及槐定胺类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及式I所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物结构新颖，并且具有优异的抗肿瘤活性，例如对肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、淋巴瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤和黑色素瘤等癌症具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN107163047B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN201610130041.1
申请日：2016-03-08
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07D471/16 , A61K31/4375 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及槐定胺类衍生物及其制备方法和用途，具体涉及式I所示化合物、其光学异构体、其溶剂合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物结构新颖，并且具有优异的抗肿瘤活性，例如对肝癌、肺腺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、卵巢癌、淋巴瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤和黑色素瘤等癌症具有较好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN109957591A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711407843.3
申请日：2017-12-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及免疫融合蛋白DTLP的和双靶向配体化力达霉素DTLL的制备工艺改进和质量标准制定，主要包括：筛选高产的转化宿主菌株、改变发酵菌体起始密度，缩短诱导后发酵时间等表达条件；改用压力破碎法破碎菌体提取总的可溶性蛋白，大大提升了目的融合蛋白的提取产率；进行目的融合蛋白的中试发酵条件优化，为工业化规模生产提供前期数据和参考标准；优化了制备工艺，针对细菌内毒素进行去除，对冻干样品的稳定性进行了有效监测。
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公开(公告)号：CN109954130A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201711407833.X
申请日：2017-12-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K38/16 , A61K31/7068 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及双靶向配体化力达霉素DTLL的单独用药以及与吉西他滨联合给药在胰腺癌治疗中的应用。体内外研究结果表明，我们制备的DTLL能与其受体特异性亲和，同时对高表达EGFR/HER2的胰腺癌细胞MIA‑paca‑2有特异性靶向和极强的细胞毒作用，DTLL与吉西他滨联合用药能够发挥协同作用，明显优于非配体化游离的力达霉素(LDM)。并且，对单独使用吉西他滨不敏感的胰腺癌细胞AsPC‑1，也能够有效逆转胰腺癌对吉西他滨的耐药。
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