公开(公告)号：CN113975396A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111322162.3

申请日：2021-11-09

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  广州艾奇西医药科技有限公司

Inventor： 宋丹青 ,  蒋建东 ,  汪燕翔 ,  游雪甫 ,  冯胜昔 ,  李迎红 ,  卢曦 ,  林立东 ,  范田运 ,  庞晶 ,  郭志浩 ,  李志文 ,  刘永华 ,  王秀坤

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/58 ,  A61K31/69 ,  A61K38/05 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。

公开(公告)号：CN110467598A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201810448556.5

申请日：2018-05-11

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  王晨曦 ,  白利平 ,  赵曦 ,  刘永华 ,  王天琦

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用，所述咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐具有如下通式(Ⅰ)的结构：该式(Ⅰ)中，R–CO-NH-连接于咔唑环的2位或3位上，且，R的选择满足以下规则：R–CO-NH-为氨基酸分子与-NH-结合得到的酰胺结构；或者，R为–(CH2)n-NR1。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有良好的抗微管作用，还具有抗肿瘤活性强，毒副作用小，水溶性高等优点。

公开(公告)号：CN109851550A

公开(公告)日：2019-06-07

申请号：CN201910259967.4

申请日：2019-04-02

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  王天琦 ,  白利平 ,  王晨曦 ,  郭未蔚 ,  刘永华

IPC: C07D209/88 ,  A61P35/00 ,  A61K31/403

Abstract: 本发明提供一种7-氨基咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。该7-氨基咔唑磺酰胺衍生物具有如下通式(I)，其中，R1为位于苯环上的一个或多个基团，其独立地选自C1～C6的低级烷氧基、C1～C6的低级烷基、氨基和卤素中的至少一个；R2为氢或者C1～C6的低级烷基。本发明提供的7-氨基咔唑磺酰胺衍生物对多种肿瘤细胞均表现出良好的抑制活性，因而能够很好的用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN105906665A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201610323767.7

申请日：2016-05-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  孙连奇 ,  武燕彬 ,  刘永华

IPC: C07F9/6558 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07F9/65583

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物前药或其可药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐具有如下通式(1)，其中，R1为氢、低级烷基、苄基或钠。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物前药作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有显著的抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物前药或其药用盐合成简单且毒副作用小。

公开(公告)号：CN119409694A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411389689.1

申请日：2024-09-30

Applicant: 广州艾奇西新药研究有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 冯胜昔 ,  宋丹青 ,  姚柳端 ,  林立东 ,  李迎红 ,  林诗琪 ,  刘永华 ,  刘晓红 ,  马西灿 ,  黎晓丽 ,  冯彩云 ,  李志文 ,  方浩

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及β‑内酰胺化合物及其制备方法与用途，该β‑内酰胺化合物具有式(I)所示的结构，其中n＝0‑6，其晶型A的X射线粉末衍射图2θ衍射角在5.8±0.2°、10.8±0.2°、15.3±0.2°、17.4±0.2°和18.6±0.2°处具有特征衍射峰。本发明的β‑内酰胺化合物不仅具有改善的药效，还具有改善的溶解度和稳定性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119390656B

公开(公告)日：2025-04-08

申请号：CN202510000272.X

申请日：2025-01-02

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 宋丹青 ,  彭宗根 ,  于智慧 ,  刘永华 ,  公玥 ,  马西灿 ,  孟润泽 ,  李迎红 ,  段琼璐 ,  吴志云 ,  李健蕊

IPC: C07D239/47 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供了一种化合物及其制备方法和应用。本发明提供的化合物的化学式如式Ⅰ所示。本发明控制式Ⅰ化合物的结构，使其具有更好的抗冠状病毒效果。实施例的结果显示，本发明提供的化合物在H460细胞中抗HCoV‑OC43的SI＞126，优于Molnupiravir（SI为52.75）。

公开(公告)号：CN113975396B

公开(公告)日：2022-11-29

申请号：CN202111322162.3

申请日：2021-11-09

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  广州艾奇西新药研究有限公司

Inventor： 宋丹青 ,  蒋建东 ,  汪燕翔 ,  游雪甫 ,  冯胜昔 ,  李迎红 ,  卢曦 ,  林立东 ,  范田运 ,  庞晶 ,  郭志浩 ,  李志文 ,  刘永华 ,  王秀坤

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/58 ,  A61K31/69 ,  A61K38/05 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及包含一种式(I)的β‑内酰胺类化合物，或其立体异构体、溶剂合物和可药用盐或酯，以及一种内酰胺酶抑制剂或外排泵抑制剂的药物组合物，及其用于抗微生物、特别是细菌、尤其是革兰阴性菌的用途，其中式(I)中各代号如说明书定义。

公开(公告)号：CN109503518B

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201811361076.1

申请日：2018-11-15

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  刘永华 ,  彭宗根 ,  李健蕊 ,  谭佳丽 ,  武燕彬

IPC: C07D295/135 ,  C07C235/56 ,  C07D207/14 ,  C07D205/04 ,  C07D213/75 ,  C07C237/40 ,  C07D265/30 ,  C07C237/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明提供一种取代的双芳香基酰胺化合物及其制备方法和应用，该取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐，其具有式[1]的结构，R1独立地选自氢、取代或未取代的C1－12直链烷基、C3－12支链烷基或C3－12环烷基；R2独立地选自‑NO2、‑NH2、‑NHCOR5、‑CF3、‑NHSO2NH2；R3独立地选自氢、‑CF3、‑F、‑CN、‑NH2；R4独立地选自氢、取代或未取代的杂环基；X独立地选自氢原子或氮原子。本发明提供的取代的双芳香基酰胺化合物或其药用可接受的盐具有抗丙肝病毒的活性。

公开(公告)号：CN111943889A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN202010721107.0

申请日：2020-07-24

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  刘永华 ,  周金明 ,  吴萌 ,  李鑫

IPC: C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04 ,  A61P5/26 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426

Abstract: 本发明提供一种双芳香基胺类化合物及其制备方法和应用，该化合物具有式1的结构，R1选自C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R5为一个以上且R5和R2选自氢、C1－12的烷基、C1－6的烷氧基、卤素、C1－3的卤代烷基、-CN、-NO2、-NH2、磺酰基或芳香基；R3选自取代或未取代的五元杂环或六元杂环；Linker选自-SO2NR4-、-CONR4-、-NR4-，R4选自氢、C1－12的烷基；V、W、X、Y、Z独立地选自碳或者氮。本发明提供的双芳香基胺类化合物具有抑制雄激素受体的活性。

公开(公告)号：CN105949174B

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201610324234.0

申请日：2016-05-16

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 胡来兴 ,  孙连奇 ,  武燕彬 ,  刘永华 ,  陈晓芳

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐及其制备方法和应用。该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐具有如下通式(1)，该通式(1)中，R1选自于‑CHO、‑M1OH、‑OM2、‑CH2‑NH‑M3、‑COOM2或‑O‑CH2‑NH‑M3，且M1为低级亚烷基、M2为低级烷基、M3为与‑NH‑形成五元或六元环的烃基；R2选自于氢、低级烷基、低级烷氧基、苄基、羟基、巯基、酯基、酰基或酰胺基。本发明提供的咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐水溶解度较好，作为小分子的微管蛋白抑制剂不仅具有抗微管作用，还具有优异的体内抗肿瘤活性，同时该咔唑磺酰胺衍生物或其药用盐分子量小，合成简单且毒副作用小。