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公开(公告)号：CN101554380A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200810089648.5
申请日：2008-04-11
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/517 , A61P31/12 , A61P11/00
Abstract: 本发明为用4(3H)喹唑酮防治H1N1型流感病毒，涉及防治流感药物领域，现在比较理想的抗流感病毒的化学合成药物选择性低，不良反应大，长期使用易产生耐药性，且价格昂贵，本发明采用从大青叶中提取的单体化合物4(3H)喹唑酮，经动物试验，体外试验和临床试验表明抗流感病毒效果好，具有广泛的适应性，且药源丰富，价格低廉，毒副作用低，不易形成耐药性，制成剂型为片剂、口服液、颗粒剂，成人人体临床应用剂量为60mg/60Kg，每天服用2－3次，连续服用5天。
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公开(公告)号：CN103319437A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310245894.6
申请日：2013-06-20
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D285/135 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P31/04 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种具有噻二唑骨架的截短侧耳素类衍生物及其制备方法，包括如下步骤：步骤一、22-O-（4-甲苯磺酰基）氧乙酰基姆体林的合成；步骤二、14-O-（碘乙酰基）姆体林的合成；步骤三、14-O-[(2-氨基-1,3,4,-噻二唑-5基)巯乙酰基]姆体林的合成；步骤四、终产物的合成。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在32～40%。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102924350A
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201210427093.7
申请日：2012-10-31
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/14 , C07D209/42 , A61K31/22 , A61K31/404 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开一类新的截短侧耳素衍生物，它具有如下结构式：（I）或（II），其中，在式（I）中，当n=0时，R1为Cl、CH3、OCH3或NH2；当n=1时，R1=H，R2=NH2。该类化合物对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、大肠杆菌和无乳链球菌具有良好的抑制作用，具有邻位或对位取代基团（如Cl、CH3、OCH3或NH2）的苯基基团的抗菌活性要优于具有间位取代基团的苯基基团的抗菌活性，部分具有对位或邻位取代的芳基的化合物对表皮球菌或无乳链球菌的抗菌活性与沃尼妙林相同，可用于制备抗菌药物。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在35～45%。
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公开(公告)号：CN100532379C
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：CN200710123573.3
申请日：2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明为喹胺醇的制备方法，涉及化学合成领域，尤其是喹噁啉类化合物的合成，喹胺醇是一种效果好的抗菌促生产的兽药，但存在较大的毒副作用，单纯地改变侧链已不能满足需要，本发明为克服这一问题用乙酰甲喹为原料，通过Claisen-Schmidt反应在乙二胺碱性条件下乙酰甲喹的α-氢原子与呋喃甲醛的羰基发生缩合反应，并失水得α、β不饱和酮，通过这一新的合成路线可得到抗菌活性强，促生产作用高，毒性低的喹胺醇晶体。
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公开(公告)号：CN103319437B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201310245894.6
申请日：2013-06-20
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D285/135 , A61K31/433 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P31/04 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种具有噻二唑骨架的截短侧耳素类衍生物及其制备方法，包括如下步骤：步骤一、22-O-（4-甲苯磺酰基）氧乙酰基姆体林的合成；步骤二、14-O-（碘乙酰基）姆体林的合成；步骤三、14-O-[(2-氨基-1,3,4,-噻二唑-5基)巯乙酰基]姆体林的合成；步骤四、终产物的合成。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在32～40%。
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公开(公告)号：CN102924350B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201210427093.7
申请日：2012-10-31
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07C323/52 , C07C319/14 , C07D209/42 , A61K31/22 , A61K31/404 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开一类新的截短侧耳素衍生物，它具有如下结构式：（I）或（II），其中，在式（I）中，当n=0时，R1为Cl、CH3、OCH3或NH2；当n=1时，R1=H，R2=NH2。该类化合物对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、大肠杆菌和无乳链球菌具有良好的抑制作用，具有邻位或对位取代基团（如Cl、CH3、OCH3或NH2）的苯基基团的抗菌活性要优于具有间位取代基团的苯基基团的抗菌活性，部分具有对位或邻位取代的芳基的化合物对表皮球菌或无乳链球菌的抗菌活性与沃尼妙林相同，可用于制备抗菌药物。该类化合物合成方法原料易得、价格低廉，操作简单，产物容易分离、纯化，收率高，总收率在35～45%。
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公开(公告)号：CN101066969A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200710123573.3
申请日：2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明为喹胺醇的制备方法，涉及化学合成领域，尤其是喹噁啉类化合物的合成，喹胺醇是一种效果好的抗菌促生产的兽药，但存在较大的毒副作用，单纯地改变侧链已不能满足需要，本发明为克服这一问题用乙酰甲喹为原料，通过Claisen－Schmidt反应在乙二胺碱性条件下乙酰甲喹的α－氢原子与呋喃甲醛的羰基发生缩合反应，并失水得α、β不饱和酮，通过这一新的合成路线可得到抗菌活性强，促生产作用高，毒性低的喹胺醇晶体。
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