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公开(公告)号:CN101081836A
公开(公告)日:2007-12-05
申请号:CN200710123574.8
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 本发明为用重离子束辐照效应获得的喹羟酮,涉及重离子束辐照技术,通过化学合成的办法研制新药,研制周期长,费用高,耗用人力多,利用重离子束辐照药品可以很快得到分子结构重组的新物质,对分离出的药效明显的单体作为先导化合物,再进行有针对性的化学合成,是一种快捷有针对性的研制新药的新途径,本发明用16O8+、12C6+重离子对喹烯酮进行辐照,初始能量为75MeV/μ,能量沉积分别为1.585×102Gy-1.585×1012Gy,1.656×101Gy-1.656×109Gy,得到辐照产物喹羟酮,具有抗菌活性增强,毒性降低的药效;本发明找到了一种快捷有效的研制新药的新途径的有益效果。
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公开(公告)号:CN101066969A
公开(公告)日:2007-11-07
申请号:CN200710123573.3
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明为喹胺醇的制备方法,涉及化学合成领域,尤其是喹噁啉类化合物的合成,喹胺醇是一种效果好的抗菌促生产的兽药,但存在较大的毒副作用,单纯地改变侧链已不能满足需要,本发明为克服这一问题用乙酰甲喹为原料,通过Claisen-Schmidt反应在乙二胺碱性条件下乙酰甲喹的α-氢原子与呋喃甲醛的羰基发生缩合反应,并失水得α、β不饱和酮,通过这一新的合成路线可得到抗菌活性强,促生产作用高,毒性低的喹胺醇晶体。
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公开(公告)号:CN101486686B
公开(公告)日:2011-02-16
申请号:CN200810001173.X
申请日:2008-01-18
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52 , A61K31/498 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及新化合物及其制备领域,本发明提供具有喹喔啉母环的两种化合物为:3-甲基-2-乙氧基羰基-喹喔啉-1,4-二氧化物(化合物1)和2-乙酰基-3-苯基-喹喔啉-1,4-二氧化物(化合物2)及其制备方法。现有的喹喔啉药物广泛使用于畜禽的抗菌促生长中,但是长期使用会出现药物残留和生殖毒性等方面的问题,本发明的两种喹喔啉类化合物具有抗菌能力强,毒性低的有益效果。本发明的具有喹喔啉母环的两种化合物可用于畜禽的促生长、抗菌药物或饲料或添加剂的制备。
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公开(公告)号:CN101486686A
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200810001173.X
申请日:2008-01-18
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52 , A61K31/498 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及新化合物及其制备领域,本发明提供具有喹喔啉母环的两种化合物为:3-甲基-2-乙氧基羰基-喹喔啉-1,4-二氧化物(化合物1)和2-乙酰基-3-苯基-喹喔啉-1,4-二氧化物(化合物2)及其制备方法。现有的喹喔啉药物广泛使用于畜禽的抗菌促生长中,但是长期使用会出现药物残留和生殖毒性等方面的问题,本发明的两种喹喔啉类化合物具有抗菌能力强,毒性低的有益效果。本发明的具有喹喔啉母环的两种化合物可用于畜禽的促生长、抗菌药物或饲料或添加剂的制备。
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公开(公告)号:CN101019843A
公开(公告)日:2007-08-22
申请号:CN200610156354.0
申请日:2006-12-31
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: A61K31/122 , A61P31/12
Abstract: 本发明为金丝桃素在防治猪的PC和PRRS中的应用,涉及兽医药领域,近年来猪的PC和PRRS的发病率越来越高,严重的影响了畜牧业发展,目前还没有商品疫苗,也没有有效的药物进行防治,本发明对金丝桃素进行了研究,直接杀灭PCV和PRRSV毒样的有效用量为10-40μg/ml,在防治PC和PRRS的体内试验时金丝桃素的有效量为0.005-0.009g/kg(体重),本发明为防治PC和PRRS提供了药物,具有作用显著,方法简单,便于推广,经济效益巨大的有益效果。
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公开(公告)号:CN101182313B
公开(公告)日:2010-08-18
申请号:CN200710122910.7
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 喹羟酮的化学合成工艺,工艺一是以邻硝基苯胺(起始原料)、乙酰丙酮和水杨醛为原料,工艺二是以水杨醛(起始原料)、2,4-戊二酮和苯并呋咱为原料,工艺三是以苯并呋咱(起始原料)、2,4-戊二酮和水杨醛为原料,上述工艺中各原料经环合、缩合等反应,最终制得产物喹羟酮。本发明利用重离子束对喹噁啉类兽药进行结构改造,产生出新的药物分子喹羟酮,并根据本发明设计的三条工艺路线人工合成了喹羟酮,经过进一步的促生长和毒性试验,喹羟酮比先导化合物喹烯酮有明显的药物活性,表明喹羟酮是一种极有生命力的兽药饲料添加剂。
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公开(公告)号:CN100579969C
公开(公告)日:2010-01-13
申请号:CN200710123574.8
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 本发明为用重离子束辐照方法制备喹羟酮,涉及重离子束辐照技术,通过化学合成的办法研制新药,研制周期长,费用高,耗用人力多,利用重离子束辐照药品可以很快得到分子结构重组的新物质,对分离出的药效明显的单体作为先导化合物,再进行有针对性的化学合成,是一种快捷有针对性的研制新药的新途径,本发明用16O8+或12C6+重离子对喹烯酮进行辐照,初始能量为75MeV/μ,能量沉积分别为1.585×102Gy-1.585×1012Gy,1.656×101Gy-1.656×109Gy,得到辐照产物喹羟酮,具有抗菌活性增强,毒性降低的药效,本发明找到了一种快捷有效的研制新药的新途径的有益效果。
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公开(公告)号:CN100532379C
公开(公告)日:2009-08-26
申请号:CN200710123573.3
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明为喹胺醇的制备方法,涉及化学合成领域,尤其是喹噁啉类化合物的合成,喹胺醇是一种效果好的抗菌促生产的兽药,但存在较大的毒副作用,单纯地改变侧链已不能满足需要,本发明为克服这一问题用乙酰甲喹为原料,通过Claisen-Schmidt反应在乙二胺碱性条件下乙酰甲喹的α-氢原子与呋喃甲醛的羰基发生缩合反应,并失水得α、β不饱和酮,通过这一新的合成路线可得到抗菌活性强,促生产作用高,毒性低的喹胺醇晶体。
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公开(公告)号:CN101182313A
公开(公告)日:2008-05-21
申请号:CN200710122910.7
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 本发明为喹羟酮的化学合成工艺,涉及兽药饲料添加剂领域,现有的合成技术是从多种喹噁啉化合物的取代衍生物中选取,但此类化合物存在较大的毒副作用,单纯改变侧链已不能满足需要,本发明利用重离子束对喹噁啉进行结构改造,产生出新的化合物分子,通过药效学研究,分离出标样进行化学合成,本发明设计了三条合成路线,并对应了三种化学合成工艺,对新的化合物进行了谱学鉴定,确定为都是喹羟酮,经过进一步的促生长和毒性试验,显示出比先导化合物喹烯酮有明显的改进和提高,本发明具有研制周期大大缩短,研制费用大量节约的有益效果,并表明喹羟酮是一种极有生命力的兽药饲料添加剂。
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