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公开(公告)号:CN101081836A
公开(公告)日:2007-12-05
申请号:CN200710123574.8
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 本发明为用重离子束辐照效应获得的喹羟酮,涉及重离子束辐照技术,通过化学合成的办法研制新药,研制周期长,费用高,耗用人力多,利用重离子束辐照药品可以很快得到分子结构重组的新物质,对分离出的药效明显的单体作为先导化合物,再进行有针对性的化学合成,是一种快捷有针对性的研制新药的新途径,本发明用16O8+、12C6+重离子对喹烯酮进行辐照,初始能量为75MeV/μ,能量沉积分别为1.585×102Gy-1.585×1012Gy,1.656×101Gy-1.656×109Gy,得到辐照产物喹羟酮,具有抗菌活性增强,毒性降低的药效;本发明找到了一种快捷有效的研制新药的新途径的有益效果。
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公开(公告)号:CN101199846A
公开(公告)日:2008-06-18
申请号:CN200710122911.1
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
Abstract: 本发明为对喹乙醇、苯并呋咱N-氧化物和乙酰甲喹进行改性的重离子辐照方法,涉及兽药领域,所述这些喹噁啉类化合物已取得巨大的经济效益,但毒副作用较大,单纯改变其侧链已不能满足改性的需要,本发明采用重离子辐照的方法进行改性,重离子采用12C6+,初始能量为20-200MeV/μ,能量总沉积为1.656×101~1.656×109Gy,或重离子采用16O8+,初始能量为20-200MeV/μ,能量总沉积为1.585×102~1.585×1011Gy,辐照后提高了抗菌作用,而毒性基本未发生变化,同时本发明还具有提供了一种快捷有效的研制新药的新途径的有益效果。
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公开(公告)号:CN101182313B
公开(公告)日:2010-08-18
申请号:CN200710122910.7
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 喹羟酮的化学合成工艺,工艺一是以邻硝基苯胺(起始原料)、乙酰丙酮和水杨醛为原料,工艺二是以水杨醛(起始原料)、2,4-戊二酮和苯并呋咱为原料,工艺三是以苯并呋咱(起始原料)、2,4-戊二酮和水杨醛为原料,上述工艺中各原料经环合、缩合等反应,最终制得产物喹羟酮。本发明利用重离子束对喹噁啉类兽药进行结构改造,产生出新的药物分子喹羟酮,并根据本发明设计的三条工艺路线人工合成了喹羟酮,经过进一步的促生长和毒性试验,喹羟酮比先导化合物喹烯酮有明显的药物活性,表明喹羟酮是一种极有生命力的兽药饲料添加剂。
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公开(公告)号:CN100579969C
公开(公告)日:2010-01-13
申请号:CN200710123574.8
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 本发明为用重离子束辐照方法制备喹羟酮,涉及重离子束辐照技术,通过化学合成的办法研制新药,研制周期长,费用高,耗用人力多,利用重离子束辐照药品可以很快得到分子结构重组的新物质,对分离出的药效明显的单体作为先导化合物,再进行有针对性的化学合成,是一种快捷有针对性的研制新药的新途径,本发明用16O8+或12C6+重离子对喹烯酮进行辐照,初始能量为75MeV/μ,能量沉积分别为1.585×102Gy-1.585×1012Gy,1.656×101Gy-1.656×109Gy,得到辐照产物喹羟酮,具有抗菌活性增强,毒性降低的药效,本发明找到了一种快捷有效的研制新药的新途径的有益效果。
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公开(公告)号:CN101182313A
公开(公告)日:2008-05-21
申请号:CN200710122910.7
申请日:2007-07-03
Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
IPC: C07D241/52
Abstract: 本发明为喹羟酮的化学合成工艺,涉及兽药饲料添加剂领域,现有的合成技术是从多种喹噁啉化合物的取代衍生物中选取,但此类化合物存在较大的毒副作用,单纯改变侧链已不能满足需要,本发明利用重离子束对喹噁啉进行结构改造,产生出新的化合物分子,通过药效学研究,分离出标样进行化学合成,本发明设计了三条合成路线,并对应了三种化学合成工艺,对新的化合物进行了谱学鉴定,确定为都是喹羟酮,经过进一步的促生长和毒性试验,显示出比先导化合物喹烯酮有明显的改进和提高,本发明具有研制周期大大缩短,研制费用大量节约的有益效果,并表明喹羟酮是一种极有生命力的兽药饲料添加剂。
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