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公开(公告)号：CN106986789B
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201610037849.5
申请日：2016-01-20
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院生物医学分析中心 , 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07C271/44 , C07C271/56 , C07C69/28 , C07C69/78 , C07C69/16 , C07D213/80 , C07D213/79 , C07C69/608 , C07C69/54 , C07C69/736 , C07C69/606 , C07C69/773 , C07C69/65 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07C69/80 , C07C205/56 , C07C271/22 , C07C255/57 , C07C69/38 , C07D237/24 , C07D333/38 , C07C69/612 , C07C69/63 , C07C69/716 , C07C205/58 , C07C69/738 , C07D265/30 , C07C69/732 , C07C69/44 , A61K31/325 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/23 , A61K31/235 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61K31/44 , A61K31/277 , A61K31/50 , A61K31/381 , A61K31/24 , A61K31/5375 , A61P35/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种对苯二酚类化合物及其制备方法与在抗肿瘤或免疫调节中的应用。所述对苯二酚类化合物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，X为C＝O或CH2；Y为NH、O或不存在；R选自下述基团中任一种：至少1个碳原子的取代或未取代的烷基、至少3个碳原子的取代或未取代的环烷基、至少2个碳原子的取代或未取代的烯基或炔基；和至少含有4个碳原子的取代或未取代的芳基或杂芳基。本发明提供的化合物可以在体内缓释释放2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚，克服2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚直接给药体内半衰期短的缺点(T1/2＝0.5～1h)，保持平稳的2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚血药浓度(T1/2＝12～24h)。本发明提供的化合物保护了2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚的酚羟基，避免了在环境中的氧化作用，提高了药物的环境稳定性。
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公开(公告)号：CN106986789A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201610037849.5
申请日：2016-01-20
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院生物医学分析中心 , 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
IPC: C07C271/44 , C07C271/56 , C07C69/28 , C07C69/78 , C07C69/16 , C07D213/80 , C07D213/79 , C07C69/608 , C07C69/54 , C07C69/736 , C07C69/606 , C07C69/773 , C07C69/65 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07C69/80 , C07C205/56 , C07C271/22 , C07C255/57 , C07C69/38 , C07D237/24 , C07D333/38 , C07C69/612 , C07C69/63 , C07C69/716 , C07C205/58 , C07C69/738 , C07D265/30 , C07C69/732 , C07C69/44 , A61K31/325 , A61K31/222 , A61K31/225 , A61K31/23 , A61K31/235 , A61K31/215 , A61K31/216 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/404 , A61K31/445 , A61K31/44 , A61K31/277 , A61K31/50 , A61K31/381 , A61K31/24 , A61K31/5375 , A61P35/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种对苯二酚类化合物及其制备方法与在抗肿瘤或免疫调节中的应用。所述对苯二酚类化合物的结构式如式Ⅰ所示，式Ⅰ中，X为C＝O或CH2；Y为NH、O或不存在；R选自下述基团中任一种：至少1个碳原子的取代或未取代的烷基、至少3个碳原子的取代或未取代的环烷基、至少2个碳原子的取代或未取代的烯基或炔基；和至少含有4个碳原子的取代或未取代的芳基或杂芳基。本发明提供的化合物可以在体内缓释释放2-叔丁基-4-甲氧基苯酚，克服2-叔丁基-4-甲氧基苯酚直接给药体内半衰期短的缺点(T1/2＝0.5～1h)，保持平稳的2-叔丁基-4-甲氧基苯酚血药浓度(T1/2＝12～24h)。本发明提供的化合物保护了2-叔丁基-4-甲氧基苯酚的酚羟基，避免了在环境中的氧化作用，提高了药物的环境稳定性。
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公开(公告)号：CN108929202B
公开(公告)日：2021-02-19
申请号：CN201710372606.1
申请日：2017-05-24
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院生物医学分析中心
Abstract: 本发明涉及2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚稳定晶型A晶型、2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚制备新方法；以及2‑叔丁基‑4‑甲氧基苯酚及其稳定晶型A晶型在制备抗肿瘤药物或者免疫调节剂药物中的用途。所述稳定晶型A晶型，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的粉末X—射线衍射图谱，具有至少3个选自以下位置的吸收峰：6.27±0.10，6.94±0.10，12.27±0.10，13.36±0.10，14.01±0.10，14.79±0.10，15.31±0.10，17.05±0.10，18.30±0.10，19.00±0.10，20.47±0.10，20.98±0.10，22.37±0.10，23.68±0.10，24.55±0.10，25.37±0.10，30.83±0.10，33.12±0.10，40.50±0.10，42.81±0.10。
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公开(公告)号：CN108929202A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201710372606.1
申请日：2017-05-24
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院生物医学分析中心
Abstract: 本发明涉及2-叔丁基-4-甲氧基苯酚稳定晶型A晶型、2-叔丁基-4-甲氧基苯酚制备新方法；以及2-叔丁基-4-甲氧基苯酚及其稳定晶型A晶型在制备抗肿瘤药物或者免疫调节剂药物中的用途。所述稳定晶型A晶型，使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的粉末X—射线衍射图谱，具有至少3个选自以下位置的吸收峰：6.27±0.10，6.94±0.10，12.27±0.10，13.36±0.10，14.01±0.10，14.79±0.10，15.31±0.10，17.05±0.10，18.30±0.10，19.00±0.10，20.47±0.10，20.98±0.10，22.37±0.10，23.68±0.10，24.55±0.10，25.37±0.10，30.83±0.10，33.12±0.10，40.50±0.10，42.81±0.10。
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