公开(公告)号：CN105560219B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201410624304.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  林岱宗 ,  付莉莉 ,  孔祥谦 ,  李国 ,  王雪琦 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2‑氨基‑2‑[2‑(4‑辛基苯基)乙基]‑1,3‑丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105017034A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201410155704.6

申请日：2014-04-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  林岱宗 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  付莉莉 ,  赵飞 ,  李连春 ,  李国 ,  郁胜强 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: C07C215/28 ,  C07C217/72 ,  C07C255/59 ,  C07C253/30 ,  C07C213/02 ,  C07C233/18 ,  C07C231/12 ,  C07F9/09 ,  C07D215/20 ,  A61K31/137 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/661 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。

公开(公告)号：CN116718772A

公开(公告)日：2023-09-08

申请号：CN202211463777.2

申请日：2022-11-22

Applicant: 上海长征医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢渭芬 ,  罗成 ,  钱慧 ,  张新 ,  丁晨虹 ,  陈示洁

IPC: G01N33/574 ,  G01N33/577

Abstract: 本发明涉及医学生物检测技术领域，提供了YAP蛋白精氨酸124位点非对称性双甲基化修饰(YAP‑R124me2a)在制备肿瘤早期诊断、预后评估或药物遴选试剂或试剂盒中的应用，其中，甲基化修饰为非对称性双甲基化修饰，肿瘤为YAP相关的恶性实体肿瘤；进一步提供了肿瘤早期诊断、预后评估及药物遴选的试剂盒和评估系统。利用免疫组化技术、显微镜拍照和计算机图像处理软件测定肿瘤组织中YAP‑R124me2a的修饰水平，并结合术后随访信息，确定YAP‑R124me2a表达量与手术后肿瘤患者预后存在相关性，确定YAP‑R124me2a能作为肝癌，肺腺癌，胃癌及结肠癌早期诊断、判断术后预后及药物遴选的蛋白质分子标记，对于肿瘤患者术后监控和个体化序贯治疗也具有重要的指导意义。

公开(公告)号：CN109966479A

公开(公告)日：2019-07-05

申请号：CN201910140539.X

申请日：2019-02-26

Applicant: 上海长征医院 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李林 ,  罗成 ,  吴明 ,  戚娜 ,  胡骏驰 ,  吕佳怡 ,  李昕 ,  薛澄 ,  宋书伟 ,  付莉莉 ,  郁胜强 ,  梅长林

IPC: A61K38/45 ,  A61K45/00 ,  A61P13/12 ,  G01N33/68 ,  G01N33/53 ,  G01N15/14

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体是EZH2在制备治疗多囊肾病药物中的应用。本发明发现EZH2抑制剂能够诱导多囊肾病囊肿衬里上皮细胞凋亡、调节细胞周期，从而抑制囊肿细胞的增殖，并可抑制肾脏囊肿的生长和肾脏体积的增大，进而保护肾功能。表明EZH2可作为常染色体显性多囊肾病的新靶点，对于多囊肾病的治疗具有十分重要的意义；EZH2抑制剂可作为研制新的预防或治疗常染色体显性多囊肾病的先导化合物，也可用于制备预防或治疗多囊肾病的药物。

公开(公告)号：CN105560219A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201410624304.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  林岱宗 ,  付莉莉 ,  孔祥谦 ,  李国 ,  王雪琦 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2-氨基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]-1,3-丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105017034B

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201410155704.6

申请日：2014-04-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  林岱宗 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  付莉莉 ,  赵飞 ,  李连春 ,  李国 ,  郁胜强 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: C07C215/28 ,  C07C217/72 ,  C07C255/59 ,  C07C253/30 ,  C07C213/02 ,  C07C233/18 ,  C07C231/12 ,  C07F9/09 ,  C07D215/20 ,  A61K31/137 ,  A61K31/277 ,  A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/661 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明公开了一种氨基醇类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，该化合物结构如通式（I）所示，其中，A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物，可以用于制备预防和/或治疗常染色体显性多囊肾病的药物。

公开(公告)号：CN110386927B

公开(公告)日：2022-09-23

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN110386927A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201910312170.6

申请日：2019-04-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  杨亚玺 ,  梅良和 ,  陆文超 ,  肖森豪 ,  陈示洁 ,  万世力 ,  乔刚 ,  张汝康

IPC: C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明涉及组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂，提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、立体异构体、对映异构体、非对映异构体、阻转异构体、外消旋体、多晶型物、溶剂合物或经同位素标记之化合物(包括氘取代)，其制备方法，包含其的药物组合物及它们在治疗各种HAT相关疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN119462974A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202411071897.7

申请日：2024-08-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中科中山药物创新研究院 ,  云南大学

Inventor： 罗成 ,  谢岑 ,  肖伟烈 ,  杜道海 ,  刘雅萌 ,  陈智凤 ,  王康龙 ,  李晓莉 ,  徐静宜 ,  马艳 ,  虞靓

IPC: C08B37/00 ,  A61K31/715 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及竹蔗多糖类化合物及其制备方法和用途。本发明对2至291年宿根生长获得的松溪百年蔗红糖或竹蔗茎秆汁液进行超滤、透析或醇沉分离，得到特定分子量范围的竹蔗多糖类化合物。该竹蔗多糖类化合物在db/db糖尿病小鼠模型中降低空腹血糖、改善葡萄糖耐量、改善糖代谢紊乱、改善肾功能损伤的治疗作用，在高脂饮食诱导肥胖型C57小鼠中控制小鼠体重以及体重增幅、改善糖代谢紊乱、促进能量代谢的糖尿病预防作用。因此，本发明有助于设计和研发基于竹蔗多糖类化合物的预防和/或治疗糖尿病的保健食品和药物。

公开(公告)号：CN119080869A

公开(公告)日：2024-12-06

申请号：CN202310658621.8

申请日：2023-06-05

Applicant: 上海大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许窦楠 ,  罗成 ,  许斌 ,  王明亮 ,  陈智凤

IPC: C07K5/027 ,  C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P33/06 ,  C07K5/03 ,  C07K5/033 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07

Abstract: 本发明公开了用于降解c‑Src激酶的化合物及其药物组合物和应用，具体公开了式(I)所示的化合物以及包含其的药物组合物，和它们在制备治疗、预防和/或改善与c‑Src激酶相关的疾病，特别是癌症的药物中的应用。本发明式(I)中的化合物是由选择性的c‑Src激酶配体连接E3泛素连接酶配体构成，可以选择性地降解c‑Src激酶，用于癌症治疗，减少脱靶造成的毒副作用。#imgabs0#